Лекарственные растения, действующие преимущественно на сердечнососудистую систему

Лекарственные растения, содержащие сердечные гликозиды

 

ГОРИЦВЕТ ВЕСЕННИЙ (ADONIS VERNALIS L.). Многолетнее дикорастущее травянистое растение высотой 40—50 см, семейства лютиковых (Ranunculaceae). Горицвет широко распространен на территории Советского Союза. Он произрастает в центральных областях СССР, в Западной и Восточной Сибири, на Кавказе, Украине, в Поволжье и в Крыму.

Химический состав. В траве горицвета содержатся сердечные гликозиды, которые определяют ее фармакологическую активность. Из надземной части растения выделены активные гликозиды — цимарин, К-строфантин- β . Кроме того, в горицвете содержатся сапонины, адомидозид, а допило пая кислота, хиноны, фитостерин, спирт адонит, кумарины. Основным гликозидом растения является адонитоксин, состоящий из агликова адонитоксигенина и сахара рамнозы.

Фармакологические свойства. Биологическая активность травы горицвета согласно требованиям Государственной фармакопеи СССР должна составлять не менее 50—60 ЛЕД, или 6,3—8 КЕД. Галеновые лекарственные формы и фитопрепараты горицвета были всесторонне экспериментально исследованы. По характеру действия препараты горицвета занимают промежуточное место между строфантом и наперстянкой. Они оказывают на сердце положительное инотропное (повышение функции сократительности), отрицательное хронотропное (замедление частоты сердечных сокращений) и отрицательное батмотропное действие (понижение возбудимости сердечной мышцы).

Однако кардиотонический эффект, а также отрицательное хронотропное действие растения проявляется слабее, чем у препаратов наперстянки. В связи с этим при сердечной недостаточности, сопровождающейся нарушениями проводимости, преимущество выбора имеют препараты горицвета. У них значительно слабее, чем у препаратов наперстянки, выражены кумулятивные свойства. Однако не следует забывать, что они тем не менее довольно долго могут кумулировать в организме.

Препаратам адониса по сравнению с другими гликозидами свойственно более выраженное седативное и диуретическое действие; последнее связано с содержанием в растении цимарина. Препараты горицвета частично разрушаются в желудочно-кишечном тракте, однако достаточно хорошо всасываются, что дает возможность применять их перорально.

Основной сердечный гликозид горицвета — адонитоксин — обладает высокой биологической активностью. В 1 г вещества содержится 4566 КЕД, или 55 000 ЛЕД, 36 000 ГЕД. В условиях изолированного сердца и сердца in situ он увеличивает амплитуду и урежает ритм сердечных сокращений, увеличивает минутный объем, несколько повышает АД. Под влиянием препаратов адониса на ЭКГ возникают изменения, характерные для тех, которые наблюдаются при приеме сердечных гликозидов. При действии токсических доз отмечаются аритмии тахисистолической формы, частичная или полная блокада и остановка сердца в систоле.

Применение в медицине. Препараты горицвета применяют в основном при относительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Рекомендуются они и как средство, успокаивающее ЦНС при вегетососудистых дистониях, неврозах и других заболеваниях, особенно в комбинации с седативными средствами, например с галеновыми формами пустырника, валерианы, а также с препаратами брома и др.

Побочные действие: препараты адониса могут вызвать диспепсические явления. Их не рекомендуется назначать больным, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритами и энтероколитами.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой горицвета весеннего (Infusum Adonidis vernalis). Настаивают 4—10 г травы в 200 мл воды. Назначают взрослым по 1 столовой ложке, детям по 0,5—1 чайной или десертной ложке 3—5 раз в день. Высшая доза (из расчета на сухую траву) для взрослых: разовая 1 г, суточная 5 г.

Экстракт горицвета сухой (Extractum Adonidis vernalis siccum) — гигроскопический порошок буровато-желтого цвета. Выпускается в концентрации 2:1. В 1 г содержится 90—110 ЛЕД. Используется для приготовления таблеток. Относится к списку Б.

Адонизид (Adonisidum) — новогаленовый препарат из травы горицвета. Прозрачная желтоватая жидкость. Биологическая активность 1 мл адонизида равняется 23—37 ЛЕД, или 2,7— 3,5 КЕД. Выпускается во флаконах по 15 мл. Назначают взрослым по 20—40 капель 2—3 раза в день, детям — столько капель на прием, сколько лет ребенку. Высшая разовая доза для взрослых 40 капель, суточная 120 капель. Относится к списку Б. Адонизид сухой (Adonisidum siccum) — аморфный порошок буровато-желтого цвета, легко растворяется в воде и спирте. Биологическая активность 1 г порошка составляет 14 000—20 000 ЛЕД, или 2083 КЕД. Выпускается в таблетках по 0,00075 г (0,75 мг). Одна таблетка имеет биологическую активность 10—15 ЛЕД. Назначают внутрь взрослым по 1 таблетке 2—4 раза в день. Относится к списку Б.

 

ЖЕЛТУШНИК РАСКИДИСТЫЙ (ERYSIMUM CANESCENS ROTH.). Двухлетнее травянистое растение высотой 30—90 см, семейства крестоцветных (Cruciferae). Произрастает в Европейской части Советского Союза, в Средней Азии, Сибири, а также введен в культуру. В медицине используется надземная часть растения (трава).

Химический состав. Корни, стебли, цветки и семена растения содержат сердечные гликозиды. Из травы и семян выделены гликозиды эризимин и эризимозид. Кроме того, в семенах найдены другие сердечные гликозиды, а также жирное масло, в состав которого входят линолевая, олеиновая и пальмитиновая кислоты.

Фармакологические свойства. Биологическая активность 1 г травы желтушника по Государственной фармакопее СССР должна быть не менее 600 ЛЕД. Сырье дикорастущих растений часто не применяется в медицине в связи с большими колебаниями биологической активности. Фармакологическая активность желтушника зависит в основном от содержания в траве гликозидов — эризимина и эризимозида.

Эризимин является монозидом, состоит из агликона строфантидина и сахара дигитоксозы. Обладает высокой биологической и кардиотонической активностью. В 1 г вещества содержится 48 000—60 600 ЛЕД, или 8000—10 000 КЕД. В экспериментах на животных эризимин увеличивает амплитуду сердечных сокращений в 2—3 раза и урежает ритм сердечных сокращений в основном за счет укорочения систолического и удлинения диастолического периодов сердечного цикла.

Эризимин не угнетает импульсы в синусовом узле, не ухудшает проводимость по атриовентрикулярному узлу при брадиаритмии, не вызывает дальнейшего нарушения внутрижелудочковой проводимости. Гликозид несколько повышает АД и увеличивает диурез. Оказывает положительное действие при нарушениях коронарного кровообращения, вызванных у животных перевязкой нисходящей ветви левой венечной артерии. В этих условиях эризимин улучшает сердечную деятельность, замедляет ритм, уменьшает аритмию, увеличивает амплитуду сердечных сокращений, быстрее нормализует показатели ЭКГ, активирует тканевое дыхание.

При внутривенном введении действие эризимина развивается через 3—10 мин после инъекции. При приеме внутрь он малоэффективен, так как быстро разрушается и плохо всасывается. У гликозида слабо выражены кумулятивные свойства. В токсических дозах эризимии вызывает учащение ритма, электрическую альтернацию, аритмию, желудочковую экстрасистолию и остановку сердца в систоле.

Клиническое изучение гликозида показало, что по механизму и характеру действия эризимин близок к строфантину. Однако эризимин менее токсичен и действует на сердце несколько мягче, реже вызывает побочное и токсическое действие. У больных с митральными пороками сердца, сердечнососудистой недостаточностью I—II и III стадии, атеросклеротическим кардиосклерозом, сердечно-легочной недостаточностью, гипертонической болезнью, стенокардией под действием препарата улучшалось общее состояние, урежался пульс, увеличивалась скорость кровотока, уменьшались одышка, цианоз и отеки.

Биологическая активность 1 г эризимозида колеблется в пределах 58 000—66 000 ЛЕД, или 9500—10 500 КЕД. В отличие от эризимина он обладает более выраженными кумулятивными свойствами. Эризимин в течение 3 сут почти полностью выводится из организма, а кумулятивный остаток эризимозида к этому сроку составляет 23,7 %. Эризимозид в меньшей степени разрушается и лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Эризимозид оказывает более выраженное отрицательное хронотропное действие на сердце и в большей степени, чем эризимин, замедляет проведение импульсов по проводящей системе сердца. Положительный инотропный эффект эризимозида проявляется несколько слабее, чем у эризимина. При внутривенном введении действие эризимозида развивается через 3—5 мин, максимальный эффект наступает через 30—60 мин. При приеме внутрь максимальный эффект препарата проявляется через 3—4 ч.

При недостаточности кровообращения эризимозид улучшает функциональное состояние сердечнососудистой системы, нормализует скорость кровотока, артериальное и венозное давление, уменьшает или устраняет нарушения капиллярного кровообращения, увеличивает диурез, уменьшает отеки.

В настоящее время индивидуальные гликозиды желтушника не применяются в медицине, а используется только сок растения для производства препарата «Кардиовален».

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Кардиовален (Cardiovalenum). Состав: сок желтушника раскидистого — 17,2 мл, адонизид — 30,3 мл, настойка корней валерианы — 48,6 мл, экстракт боярышника жидкого — 2,2 мл, камфора — 0,4 г, натрия бромид — 2 г, спирт 95 % —1,6 мл, хлорбутанолгидрат — 0,25 г. Жидкость светло-бурого цвета. Биологическая активность 1 мл 45—55 ЛЕД.

Применяют кардиовален при ревматических пороках сердца; кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и нарушением кровообращения I и IIА стадии, при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца), вегетативных неврозах. Назначают внутрь по 15—20 капель на прием 1—2 раза в день.

Выпускается во флаконах по 15, 20, 25 мл. Хранится по списку Б.

 

ЛАНДЫШ МАЙСКИЙ (CONVALLARIA MAJALIS L.). Многолетнее травянистое растение высотой 10—20 см, семейства лилейных (Liliaceae). Ландыш широко распространен на территории СССР. Он произрастает в Европейской части нашей страны, на Кавказе, в Крыму, на Дальнем Востоке, в Восточной Сибири. Сырьем является надземная часть растения (трава).

Химический состав. Во всех частях растения содержатся сердечные гликозиды. Из надземной части растения выделены гликозиды конваллотоксин, конваллотоксол, конваллозид, гликоконваллозид, валларотоксин и др. В цветках ландыша содержатся конваллотоксин, в листьях — конваллотоксин и конваллозид, в семенах — конваллозид, в корнях — конваламарин. Кроме того, в ландыше имеются следы эфирного масла, аспарагин, крахмал, сахар, яблочная и лимонная кислоты, а также обнаружены стероидные сапонины — конваллорин и конваллариновая кислота. Основные гликозиды растения — конваллотоксин и конваллозид. Конваллотоксин является монозидом и состоит из агликона — строфантидина и гликона — рамнозы. Конваллозид — биозид, агликон его представлен строфантидином, а гликон — сахарами рамнозой и глюкозой. При гидролизе конваллозид расщепляется на конваллотоксин и глюкозу.

Фармакологические свойства. Биологическая активность 1 г высушенной травы ландыша по нормам Государственной фармакопеи СССР должна быть не менее 120 ЛЕД, или 20 КЕД, цветков — не менее 200 ЛЕД, или 33 КЕД, листьев — не менее 90 ЛЕД, или 15 КЕД. Выделенные из ландыша сердечные гликозиды отличаются высокой кардиотонической и биологической активностью, быстрым развитием действия и слабо выраженными кумулятивными свойствами. Так, например, основной действующий гликозид конваллотоксин по биологической активности превосходит все известные сердечные гликозиды; 1 г порошка препарата имеет биологическую активность 63300—80000 ЛЕД, или 9520—11760 КЕД, 6811—7247 ГЕД. В то же время гликозиды ландыша характеризуются наименьшей токсичностью по сравнению с другими гликозидами. При введении в желудочно-кишечный тракт гликозиды ландыша быстро разрушаются и плохо всасываются. Вследствие этого при пероральном применении они менее эффективны, чем при парентеральном введении.

В опытах на изолированных органах животных (сердце, почки, ухо) установлено, что конваллотоксин оказывает тонизирующее действие на сосуды. Кроме того, гликозиды ландыша обладают седативными свойствами. Они тормозят выработку условных рефлексов. Гликозиды влияют не только на кору, но и на подкорковые структуры мозга, ослабляя такие безусловные рефлексы, как пищевой, оборонительный и ориентировочный. Гликозиды растения оказывают заметное диуретическое действие.

Применение в медицине. Терапевтический эффект гликозидов ландыша обусловливается кардиотоническим и гипертензивным действием, увеличением амплитуды пульсовой волны и снижением венозного давления. Эти эффекты связаны как с усилением сердечной деятельности в целом, так и с повышением ваготропного влияния, которое проявляется в замедлении проведения импульсов по проводящей системе сердца, чем и объясняется отрицательный хронотропный и батмотропный эффект гликозидов ландыша.

На ЭКГ при этом наблюдается удлинение сердечного цикла за счет увеличения продолжительности диастолического периода и замедления предсердно-желудочковой проводимости, а татке отмечается укорочение систолического периода и уменьшение систолического показателя.

При токсическом действии гликозидов ландыша уменьшается высота зубцов Р и R, углубляется зубец S, появляются уплощение, двухфазность или инверсия зубца Т, учащение ритма сердечных сокращений, аритмия (чаще желудочковая экстрасистолия). При трепетании желудочков происходит остановка сердца в систоле.

В целом по характеру действия гликозиды растения близки строфантину. При внутривенном введении их действие развивается через 3—10 мин, максимально проявляется через 1—2 ч и наблюдается в течение суток. Однако конваллотоксин по сравнению со строфантином оказывает более выраженное брадикардическое действие на сердце и обладает менее выраженными кумулятивными свойствами. Он полностью выводится из организма на 3-й день после инъекции.

При сердечной недостаточности действие конваллотоксина проявляется значительно сильнее, чем при нормальной сердечной деятельности. Под влиянием препарата повышается сократительная способность миокарда, увеличивается ударный и минутный объем крови, исчезают дилатация сердца, аритмии, уменьшаются отеки.

В настоящее время в связи с внедрением в медицинскую практику новых активных индивидуальных гликозидов конваллотоксин утратил свое значение и исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Галеновые препараты ландыша и препараты, содержащие сумму гликозидов, назначают при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, при сердечной недостаточности, осложненной тахисистолической формой мерцания предсердий, для купирования приступов пароксизмальной тахикардии.

Кроме того, настойку ландыша применяют как средство, успокаивающее ЦНС, при неврозах сердца, нарушениях сердечной деятельности (без нарушения компенсации), в том числе в комбинации с настойкой валерианы, настойкой пустырника, препаратами брома.

Противопоказания, меры предосторожности и лечебные мероприятия при отравлении см. Строфантин.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка ландыша (Tinctura Convallariae)—прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета. Выпускается в концентрации 1:10 на 70 % спирте. Биологическая активность 1 мл настойки составляет 10,4—13,3 ЛЕД, или 2—2,5 КЕД. Назначают взрослым по 15— 20 капель, детям по 1—12 капель 2—3 раза в день.

Выпускается во флаконах темного стекла по 25 мл. Хранят в защищенном от света месте.

Коргликон (Corglyconum) — сумма гликозидов из листьев ландыша, желтоватый аморфный порошок. Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06 % раствора. Биологическая активность 1 мл раствора 11 — 16 ЛЕД, или 1,8—2,2 КЕД, 1,14—1,37 ГЕД. Коргликон медленнее инактивируется в организме и оказывает более продолжительное действие, чем конваллотоксин и строфантин.

Препарат вводят внутривенно медленно (в течение 5—6 мин): взрослым по 0,5—1 мл, детям от 2 до 5 лет — по 0,2—0,5 мл, от 6 до 12 лет — по 0,5—0,75 мл в 10—20 мл 20 % или 40 % раствора глюкозы 1—2 раза в сутки с промежутком 8—10 ч. Высшая доза для взрослых в вену 1 мл (0,6 мг), суточная — 2 мл (1,2 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

 

НАПЕРСТЯНКА ПУРПУРОВАЯ (DIGITALIS PURPUREA L.). Светолюбивое травянистое многолетнее растение высотой 1,5—2 м, семейства норичниковых (Scrophulariaceae). В природных условиях наперстянка пурпуровая произрастает в Центральной и Западной Европе, в Северной Африке. Для промышленных целей растение культивируют во многих странах мира.

В Советском Союзе наперстянку выращивают в различных климатических зонах.

Химический состав. Надземная часть растения содержит стероидные гликозиды (дигитоксин, β-ацетилдигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин), а также ряд генуинных гликозидов (пурпуреагликозиды А и В), которые в процессе сушки и хранения наперстянки пурпуровой превращаются в основные (вторичные) гликозиды. Кроме того, растение содержит ряд органических кислот, сапонины, флавоноиды, холин и другие соединения.

Фармакологические свойства. Гликозиды наперстянки пурпуровой отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами при внутреннем применении, что объясняется наличием в их молекуле необычного для тканевого обмена сахара — дигитоксозы. Например, при внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2—4 ч. В связи с этим гликозиды наперстянки пурпуровой по скорости развития кардиотропной специфической активности относятся к медленно действующим сердечным гликозидам. Кроме того, если кардиотоническое действие сердечных гликозидов группы строфанта продолжается 24—30 ч, то для дигитоксина этот период составляет 2—3 нед.

Несмотря на медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта, гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции. Например, скорость процесса инактивации и выведения дигитоксина настолько мала, что его период полураспада (снижение концентрации в плазме крови на 50 %) составляет 160 ч. По длительности действия и способности к кумуляции дигитоксин занимает первое место среди всех известных сердечных гликозидов: за ним идут дигоксин, целанид и строфантин.

Характерным фармакодинамическим признаком сердечных гликозидов наперстянки пурпуровой, в частности дигитоксина и гитоксина, является непосредственное действие на сердце. Это действие обусловлено преимущественным накоплением вещества в ткани сердца и определяется высокой чувствительностью сердечной мышцы к этой группе лекарственных соединений. Биотрансформация гликозидов растения происходит в основном в печени и характеризуется последовательным расщеплением молекулы на гликоны и агликоны (генины), причем дигитоксин в печени также подвергается гидроксилированию. Гликозиды растения частично выделяются почками, но в основном с желчью в кишечник, при этом 7—15 % дигитоксина вновь всасываются в кровь, обусловливая кумуляцию препарата и возможность интоксикации. Дигитоксин почти не выделяется почками.

Специфическая фармакологическая активность наперстянки и ее индивидуальных гликозидов определяется общими принципами воздействия сердечных гликозидов на организм. Для нее характерны следующие основные аспекты действия: 1) прямое влияние на тканевый обмен сердечной мышцы (положительный инотропный эффект); 2) диастолическое действие (отрицательный хронотропный эффект), осуществляемое за счет центральной ваготропной регуляции; 3) тормозящее влияние на проводящую систему сердца, в частности на проведение возбуждения по предсердно-желудочковому пучку.

Наиболее важным фармакологическим свойством сердечных гликозидов, в частности наперстянки пурпуровой, следует считать их высокую эффективность в условиях патологической модели недостаточности сердца. Под влиянием сердечных гликозидов уменьшается общепериферическое сопротивление сосудов, улучшаются кровоснабжение тканей и процесс оксигенации, причем кровоснабжение сердечной мышцы улучшается за счет нормализации общей гемодинамики.

Биологическая стандартизация основного сердечного гликозида — наперстянки пурпуровой — была проведена на различных видах лабораторных животных. Биологическая активность дигитоксина при стандартизации на лягушках равна 8000— 10 000 ЛЕД, на кошках —2300—2400 КЕД.

Токсические явления в эксперименте на животных при действии гликозидов растения связаны с передозировкой и с их высокой способностью к кумуляции, что сопровождается кардиальными и экстракардиальными синдромами. У животных появляются экстрасистолия, аритмия, полная атриовентрикулярная блокада, мерцание желудочков сердца, отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея) и ЦНС.

Применение в медицине. Галеновые формы наперстянки пурпуровой, а также фитопрепараты, содержащие ее сердечные гликозиды, применяют при хронической сердечной недостаточности, митральных пороках и при других заболеваниях сердечнососудистой системы, сопровождающихся мерцательной аритмией, причем даже малые дозы препаратов наперстянки переводят тахисистолическую форму аритмии в более благоприятную для больного брадисистолическую форму.

Наибольшее практическое значение имеет применение препаратов наперстянки пурпуровой при пороках сердца с явлениями застоя, когда сердце не справляется с физиологической нагрузкой. При этом у больного повышается венозное давление, сердце дилатируется, увеличиваются размеры печени, заметно снижается уровень диуреза, отмечаются значительные отеки.

Лечебные дозы препаратов наперстянки пурпуровой приводят к восстановлению нормальной физиологической деятельности сердца. Эффективность лечения проявляется в сокращении размеров сердца, снижении уровня венозного давления и повышении диуреза. У больных исчезают отеки, нормализуются функция печени и ее размеры. Благодаря нормализации общей гемодинамики, восстановлению кровообращения в тканях и нормального тканевого дыхания у больных значительно уменьшается одышка и исчезает синюшность. Отмечается урежение пульса за счет центрального ваготропного эффекта и влияния на проводимость по предсердно-желудочковому пучку.

Длительность назначения препаратов наперстянки определяется сроками восстановления кровообращения и нормальной частоты сердечных сокращений, нормализации диуреза, исчезновения отеков и соответствующего уменьшения массы тела больного, улучшения сна и общего состояния. Обычно препараты наперстянки назначают длительно (месяцами). Во время лечения необходимо тщательно следить за основными показателями деятельности сердечнососудистой системы и общим состоянием больного.

При правильном применении препаратов наперстянки не должно наблюдаться побочных явлений, однако следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больного.

Побочные явления. При передозировке препаратов наперстянки пурпуровой или при слишком продолжительном применении терапевтических доз могут наблюдаться тяжелые отравления, в основе которых лежит избирательнее действие сердечных гликозидов на сердце. Основные симптомы отравления сердечными гликозидами: резкое замедление пульса, возникновение политопной экстрасистолии, бигеминии. Появление брадикардии или единичных выпадений пульса, а также парных экстрасистолии («дигиталисная бигеминия») требует немедленной отмены препарата во избежание полной атриовентрикулярной блокады. Иногда при передозировке наперстянки наблюдаются тошнота, рвота и уменьшение диуреза. При токсических явлениях показано применение хлорида калия, атропина, кофеина, унитиола.

Противопоказания к назначению наперстянки: коронарная недостаточность (особенно при склерозе венечных сосудов сердца), острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, полная атриовентрикулярная блокада, активный эндокардит и ревмокардит (опасность эмболии). Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца.

Осторожно следует назначать препараты наперстянки при аортальных пороках (особенно стенозах), сопровождающихся стойкой брадикардией. При брадикардии, развивающейся от малых доз наперстянки, препарат можно назначать вместе с красавкой.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Порошок из листьев наперстянки пурпуровой (Pulvis foliorum Digitalis). Размельченные листья с черенком, порошок зеленого цвета. Активность 50—66 ЛЕД в 1 г. Назначают внутрь взрослым по 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Может назначаться также в свечах. Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,005—0,01 г; от 2 до 5 лет — по 0,02—0,03 г; от 6 до 12 лет — по 0,03—0,06 г на прием.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей: в возрасте от 6 мес — разовая 0,005 г, суточная 0,02 г; от 6 мес до 1 года — разовая 0,01 г, суточная 0,04 г; в возрасте 2 лет — разовая 0,02 г; суточная 0,08 г; 3—4 лет — разовая 0,03 г, суточная 0,12 г; 5—6 лет —разовая 0,04 г, суточная 0,16 г; 7—9 лет — разовая 0,05 г, суточная 0,2 г; 10—14 лет — разовая 0,05—0,075 г, суточная 0,2—0,3 г.

Выпускается в виде порошка и таблеток, содержащих по 0,05 г порошка наперстянки. Сохраняют порошок с предосторожностью (список Б) в маленьких, доверху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оранжевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (количество ЕД в 1 г).

Настой из листьев наперстянки (Infusum foliorum Digitalis) готовят из расчета 0,5—1 г листьев на 180 мл воды. Назначают взрослым по 1 столовой ложке 3—4 раза в день. Для детей готовят настой из 0,1—0,4 г на 100 мл; дают по 1 чайной — 1 десертной ложке 3—4 раза в день. Настой можно назначать также в клизмах.

Дигитоксин (Digitoxinum) является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой и представляет собой белый порошок, состоящий из бесцветных, прямоугольных кристаллов горького вкуса, трудно растворимых в воде, хорошо — в спирте.

Одним из наиболее важных преимуществ дигитоксина перед другими препаратами наперстянки пурпуровой является его всегда одинаковая активность, не изменяющаяся при хранении. Вследствие этого он дозируется гравиметрически и не требует биологической стандартизации для уточнения активности. Уже через 25 мин после приема дигитоксина проявляется его действие, максимальный же эффект отмечается через 4—12 ч.

Под влиянием препарата в миокарде происходит изменение энергетических процессов, в результате чего увеличивается сила сокращения сердечной мышцы, систола становится короче и сильнее, а диастола удлиняется, улучшается диастолическое наполнение желудочков. Важным преимуществом дигитоксина перед другими сердечными гликозидами, особенно из других видов наперстянки (шерстистой, реснитчатой) и строфанта, является выраженная способность урежать сердечные сокращения.

У больных с недостаточностью кровообращения мерцательная тахиаритмия переходит в брадиаритмию, исчезает или значительно уменьшается дефицит пульса, возрастает скорость кровотока как в большом, так и в малом круге кровообращения, снижается венозное давление, суточный диурез значительно увеличивается, а масса тела уменьшается. Дигитоксин оказывает влияние и на сосуды, вследствие чего сосуды почек, кожи, мышц расширяются, а сосуды областей, иннервируемых чревным нервом, суживаются. Это приводит к перераспределению массы крови в разных органах и тканях.

Улучшение гемодинамики и расширение сосудов почек обусловливают выраженный диуретический эффект препарата. Постепенно нормализуется количество циркулирующей крови. В результате укорочения систолы и удлинения диастолы увеличивается коронарный кровоток.

По сравнению с другими сердечными гликозидами дигитоксин наиболее прочно связывается с альбуминами сыворотки, что наряду с медленным выведением его из организма обусловливает кумуляцию, выраженную у этого препарата в большей степени, чем у других сердечных гликозидов. Высокая способность дигитоксина к кумуляции требует тщательного контроля за его действием.

Дигитоксин назначают при хронической сердечной недостаточности различной этиологии (пороки сердца, кардиосклероз, гипертоническая болезнь, дистрофия миокарда), он может быть использован и при острой сердечной недостаточности. Наиболее эффективен препарат при заболеваниях, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией и при некоторых формах пароксизмальной тахикардии, а также при недостаточности кровообращения II стадии. Удовлетворительные результаты наблюдаются и при III стадии недостаточности, нередко в тех случаях, когда другие препараты (строфантин) неэффективны.

Дигитоксин назначают внутрь. В связи с высокой способностью препарата к кумуляции лечение дигитоксином должно быть в значительной степени индивидуализировано. Однако существуют и схемы применения препарата. Наиболее распространена следующая: в 1-й день 6—8 таблеток по 0,1 мг (4 таблетки сразу и по 1—2 таблетки через каждые 6—8 ч), 2-й и 3-й день по 4—5 таблеток. При наступлении нужного эффекта (уменьшение одышки, замедление пульса, положительный диурез) больному назначают поддерживающую дозу (1 таблетка в день); иногда чередуют: один день — 2 таблетки, другой — 1 таблетка.

Существует и другая схема применения препарата: 5—6 таблеток в день в течение 3 дней, а далее поддерживающая доза — 1—2 таблетки в день. В ряде случаев достаточно 1 таблетки в день.

Побочные явления и противопоказания общие для препаратов наперстянки пурпуровой. Следует иметь в виду возможность повышенной чувствительности к препарату; в связи с высокой способностью его к кумуляции некоторые авторы рекомендуют использовать дигитоксин лишь в условиях стационара.

Выпускается в таблетках по 0,1 мг и свечах по 0,15 мг. Хранение: под замком (список А).

Гитоксин (Gitoxinum)—мелкокристаллический белый порошок горького вкуса, нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Температура плавления 263—265° С. В 1 г гитоксина содержится 1000 КЕД, или 8330 ЛЕД. По степени биологической активности препарат близок к дигитоксину, но несколько уступает ему: 1 КЕД дигитоксина соответствует 0,42 мг, а 1 КЕД — гитоксина — 1 мг. Однако биологическая активность препаратов при определении на лягушках практически одинакова. Гитоксин не разрушается при приеме внутрь, быстро и полностью всасывается, хорошо кумулирует, несколько уступая в этом дигитоксину, не раздражает слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Активность его не изменяется при хранении.

Препарат оказывает выраженное кардиотоническое действие, проявляющееся в укорочении и усилении систолы, удлинении диастолы, способствует замедлению сердечных сокращений.

Назначают препарат при сердечной недостаточности II и III стадии различной этиологии; рекомендуется использовать препарат главным образом при формах, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией.

Гитоксин назначают внутрь, начиная с 0,0003—0,0004 г/сут с последующим уменьшением дозы до 0,0002—0,0001 г/сут. После достижения эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу, которую больные принимают длительно.

Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении других препаратов наперстянки.

Выпускается в таблетках по 0,2 мг. Хранение: под замком (список А), в сухом, защищенном от света месте.

Кордигит (Gordigitum) — новогаленовый препарат из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (гитоксин и дигитоксин). Слегка желтоватый аморфный порошок, трудно растворим в воде, легко — в хлороформе, спирте, ацетоне, нерастворим в петролейном эфире.

При назначении кордигита терапевтический эффект отмечается уже в 1-е сутки даже при тяжелых застойных явлениях (резко увеличенная печень, асцит). Действие кордигита сходно с действием чистого дигитоксина, который всасывается почти на 100 % независимо от выраженности застойных явлений.

При применении кордигита быстро отмечается систолическое влияние дигитоксина, замедляется ритм, устраняется дефицит пульса, увеличивается диурез. При отмене препарата брадикардия исчезает через 2—4 дня, что, по-видимому, обусловливается быстрым прекращением действия гитоксина, входящего в состав кордигита, который отличается меньшей всасываемостью, меньшей кумуляцией, более быстрой элиминацией из организма, чем чистый дигитоксин, и сравнительно быстро переводится печенью в неактивный агликон.

Лечебный эффект кордигита особенно выражен при тахисистолической форме мерцания предсердий, при трепетании предсердий с блокадой проведения 2:1, при тиреотоксических поражениях сердца. Однако чувствительность к кордигиту может варьировать в довольно широких пределах, а дозировка должна быть строго индивидуальной.

Препарат назначают внутрь по 0,5—1 таблетке 2—4 раза в день. В 1 таблетке содержится 0,0008 г действующих гликозидов, что соответствует по активности 0,1 г стандартизированных листьев наперстянки.

Противопоказания общие для группы препаратов наперстянки пурпуровой.

Выпускается в таблетках, содержащих по 0,0008 г (0,8 мг), и свечах, содержащих по 0,0008 г кордигита. Хранение: с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте.

 

НАПЕРСТЯНКА РЖАВАЯ (DIGITALIS FERRUGINEA L.). Многолетнее травянистое растение высотой 100—120 см, семейства норичниковых (Scrophulariaceae). Произрастает наперстянка ржавая на Кавказе. Для медицинских целей используют листья одно- или двухлетних растений.

Химический состав. По содержанию химических веществ этот вид растения близок к наперстянке пурпуровой. В наперстянке ржавой содержатся сердечные гликозиды — дигиланиды А и В, ά -и β-ацетилдигитоксин, гитозид и другие, а также стероидный гликозид — тигонин.

Фармакологические свойства. По характеру фармакологического действия наперстянка ржавая почти не отличается от наперстянки пурпуровой.

Согласно экспериментальным данным и клиническим наблюдениям, препараты наперстянки ржавой и пурпуровой оказывают аналогичное действие на сердечнососудистую систему. Под их влиянием усиливается систола, удлиняется диастола, увеличивается амплитуда сердечных сокращений, урежается ритм сердца, изменяются функции автоматизма, возбудимости и проводимости. Наперстянка ржавая обладает несколько более выраженными кумулятивными свойствами, чем наперстянка пурпуровая.

Из листьев наперстянки ржавой получен новогаленовый препарат дигален-нео.

Применение в медицине. По характеру действия на сердце дигален-нео сходен с препаратами наперстянки пурпуровой. Терапевтический эффект в виде урежения сердечных сокращений и уменьшения дефицита пульса проявляется на 2—3-й день лечения. К концу 1—2-й недели уменьшаются или полностью исчезают одышка, цианоз, отеки, увеличивается диурез.

Применяют дигален-нео при хронических формах недостаточности кровообращения I, II и III стадии и при тахиаритмической форме мерцания предсердий. Кроме того, препарат перорально можно назначать и при легких формах сердечной декомпенсации. Более сильное действие дигален-нео оказывает при парентеральном введении, однако для лечения острой сердечной недостаточности его применять не следует. При приеме препарата внутрь могут возникать диспепсические явления (тошнота, рвота). При ректальном введении довольно быстро появляется раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказания. Брадикардия, нарушение предсердно-желудочковой проводимости, экстрасистолия лекарственного происхождения (особенно бигеминия).

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Дигален-нео (Digalen—neo) — водный раствор суммы гликозидов наперстянки ржавой, очищенных от балластных веществ. Прозрачная, слегка желтоватая жидкость горького вкуса, нейтральной реакции.

Препарат назначают перорально по 15—20 капель 2—3 раза в день, в микроклизмах по 20 капель 2 раза в день, под кожу по 0,5—1 мл 1—2 раза в день. Высшая разовая доза при введении под кожу 1 мл, cуточная 3 мл; при приеме внутрь разовая доза 20 капель, суточная 60 капель.

Форма выпуска: флаконы по 15 мл (1 мл содержит 6 ЛЕД, что соответствует активности 0,1—0,12 г листьев наперстянки пурпуровой), ампулы по 1 мл (1 мл содержит 3 ЛЕД, что равно 0,05 г стандартизованных листьев наперстянки пурпуровой). Хранят с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте.

 

НАПЕРСТЯНКА ШЕРСТИСТАЯ (DIGITALIS LANATA EHRH.). Многолетнее или двухлетнее травянистое растение высотой 60—80 см, семейства норичниковых (Scrophulariaceae). В Советском Союзе введена в культуру для производства фитопрепаратов из надземной части растения. В дикорастущем виде встречается в странах Средиземноморья.

Химический состав. Трава наперстянки шерстистой содержит сердечные гликозиды (дигиланиды, или ланатозиды А, В, С, D, Е, дигитоксин, дигоксин и др.), стероидные гликозиды (дигитонин и тигонин), органические кислоты и другие соединения.

Специфическими биологически активными сердечными гликозидами наперстянки шерстистой считают ланатозид С и дигоксин, причем ланатозид С при гидролизе переходит в дигоксин. Фармакологические свойства. Из всех индивидуальных гликозидов наперстянки шерстистой в медицине применяют ланатозид С (целанид) и дигоксин.

Целанид относится к быстродействующим сердечным гликозидам и, подобно строфантину, имеет короткий латентный период. Эффект после внутривенного введения проявляется уже через 15—30 мин и достигает максимума обычно спустя 1,5 — 2 ч. При пероральном применении действие препарата начинается через 2 ч и достигает максимума спустя 5—6 ч.

Из всех гликозидов наперстянки целанид обладает наименьшей способностью к кумуляции, так как препарат мало связывается белками сыворотки крови и довольно быстро выделяется из организма. Элиминация его в течение суток составляет около 20 % введенной дозы. Продолжительность влияния целанида такая же, как и дигоксина. Действие принятой полной терапевтической дозы прекращается через 5—8 дней после отмены препарата.

Дигоксин оказывает выраженное систолическое действие. Согласно данным фазового анализа сердечной деятельности под влиянием дигоксина значительно усиливается сократительная способность сердечной мышцы. Препарат оказывает также значительное диастолическое действие. Диастола под влиянием дигоксина становится более продолжительной, сердечный ритм замедляется, через 24 ч после начала лечения пульс урежается в среднем на 17 %, а через 48 ч — на 36 %. Как и все препараты наперстянки шерстистой, дигоксин дает значительный диуретический эффект.

Препарат относится к быстродействующим сердечным гликозидам с коротким латентным периодом. Влияние его проявляется через 15—30 мин после введения в вену, затем постепенно нарастает, достигая максимума через 2 ч, после чего постепенно уменьшается, прекращаясь полностью к концу первых суток.

Препарат хорошо всасывается. Это позволяет применять его также и перорально. При приеме внутрь усваивается около 50—70 % принятого количества. Действие дигоксина при пероральном введении проявляется через 2 ч и достигает максимума спустя 6 ч.

Препарат довольно быстро выводится из организма. Суточная элиминация его составляет около 15—25 % введенного количества. От дигитоксина дигоксин отличается значительно менее выраженными кумулятивными свойствами, быстрой и меньшей продолжительностью действия. По скорости терапевтического эффекта дигоксин напоминает строфантин К; вместе с тем он высокоэффективен и при пероральном применении, а также оказывает более выраженное ваготропное действие.

Данные клинических наблюдений и исследований коронарного кровотока с помощью радиоактивного криптона свидетельствуют, что дигоксин не влияет отрицательно на венечное кровообращение и не вызывает учащения приступов стенокардии.

Применение в медицине. Целанид назначают при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, тахисистолической форме мерцания предсердий, суправентрикулярной форме пароксизмальной тахикардии. Препарат назначают внутрь, а при необходимости получения быстрого эффекта (при острой сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения с застойными явлениями в желудочно-кишечном тракте, нарушающими всасывание препарата) вводят внутривенно.

Дигоксин применяют внутрь или внутривенно (при тяжелых нарушениях кровообращения).

При передозировке дигоксина могут наблюдаться тошнота, рвота, бигеминия, тахикардия. Токсические явления вследствие малой кумуляции препарата исчезают обычно через 24—48 ч после его отмены.

Противопоказания к назначению целанида и дигоксина такие же, как для других гликозидов наперстянки.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Дигоксин (Digoxinum) — гликозид, полученный из первичного гликозида наперстянки шерстистой ланатозида С. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Дигоксин назначают перорально и внутривенно для купирования приступов пароксизмальной тахикардии и при тяжелых формах нарушения кровообращения. Начальная доза составляет 0,5—1 мг (2—4 мл 0,025 % раствора). Внутривенно дигоксин вводят медленно, в течение 3—5 мин, в 10—20 мл 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Повторная инъекция дигоксина возможна спустя 6—8 ч. Максимальная суточная доза при внутривенном введении 1,5 мг (6 мл 0,025 % раствора).

При приеме внутрь суточная доза в 1-й день равна 1,25 мг (5 таблеток по 0,25 мг), на 2-й день — 5 таблеток и на 3-й день — 3 таблетки. Дозу уточняют ежедневно, учитывая показатели пульса, дыхания и диуреза. В зависимости от эффекта дозу повторяют или постепенно уменьшают. После достижения необходимого эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами: 0,25—0,5 мг. Подобный метод лечения следует применять в том случае, если врач может наблюдать за больным перед назначением каждой дозы. Если приходится опасаться неожиданных токсических проявлений при назначении относительно небольших доз, рекомендуется в первые 3—4 дня давать больному по 0,75 мг дигоксина, а затем переводить его на поддерживающие дозы.

Выпускается в таблетках по 0,25 мг (в упаковке по 50 штук), в ампулах по 2 мл (0,5 мг) в упаковке по 5 штук. Препарат поступает из ВНР. Хранение: под замком (список А) в защищенном от света месте.

Целанид (Celanidum) — генуинный гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, трудно — в спирте.

Назначают внутрь по 1 таблетке (0,25 мг) 2—3 раза в день; внутривенно по 1—2 мл 0,02 % раствора 1—2 раза в сутки.

При пароксизмальной тахикардии внутривенно вводят 0,8 мг препарата (4 мл 0,02 % раствора). Если через час приступ не купируется, повторно вводят 0,4 мг. В условиях поликлиники применяют целанид по 0,5—1 мг в сутки в течение длительного времени.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг); в вену: разовая 0,0004 г (0,4 мг), суточная 0,0008 г (0,8 мг). Выпускается в таблетках по 0,25 мг и в ампулах по 1 мл 0,02 % раствора (1:5000). Хранение: под замком (список А).

 

СТРОФАНТ (STROPHANTHUS). Для медицинских целей используют в основном 3 вида строфанта: строфант Комбе (Strophanthus Kombe Oliver), строфант щетинистый (Str. hispidus D.S.) и строфант гладкий (Str. gratus), которые представляют собой многолетние тропические древовидные лианы длиной до 4 м, семейства кутровых (Аросуnасеае). На территории нашей страны эти растения не произрастают. С лечебной целью используют зрелые семена растений, из которых получают препарат строфантин К.

Химический состав. В семенах строфанта содержится сердечный гликозид — строфантин. В зависимости от вида растения различают К-строфантин и G-строфантин (уабаин). Кроме того, семена строфанта Комбе содержат К-строфантозид, цимарин, цимарол, глюкоцимарол, гельветикозид, глюкогельветикозид, перилоцимарин, эмициарин. В семенах строфанта щетинистого обнаружены К-строфантозид, цимарин, сапонины, холин, тригонеллин и жирное масло, а в семенах строфанта гладкого, помимо G-строфантина, найдены смолы, жирное масло, сапонины, тригонеллин и холин.

В химическом отношении строфантин представляет собой стероидный гликозид, генином (агликоном) которого является строфантидин, а сахарная часть (гликон) представлена D-цимарозой и D-глюкозой. Генин — основной носитель кардиотонической активности сердечных гликозидов — включает сложное ядро циклопентапергидрофенантрена и ненасыщенное пятичленное лактонное кольцо при С₁₇.

Фармакологические свойства. Строфантин довольно хорошо изучен экспериментально. Его биологическая активность колеблется в пределах 43 000 — 58 000 ЛЕД, или 5800 — 7100 КЕД. В опытах на разных видах животных в условиях изолированного сердца и сердца in situ К-строфантин-β увеличивает амплитуду сердечных сокращений, повышает тонус сердечной мышцы и замедляет сердечные сокращения. В токсических дозах строфантин вызывает остановку сердца в систоле.

Под влиянием препарата на ЭКГ изменяется длительность сердечного цикла за счет укорочения систолического и удлинения диастолического периодов. Кроме того, установлено, что К-строфантин-β несколько повышает АД, увеличивает амплитуду пульсовой волны.

При экспериментальной сердечной недостаточности действие строфантина проявляется главным образов в повышении ударного и минутного объема сердца, в усилении уровня сократительной способности миокарда в сочетании с удлинением диастолы, которое создает наиболее экономный режим сердечной деятельности, обеспечивающий благоприятные условия для восстановления энергетических ресурсов.

Кардиотоническое действие строфантина, как и других сердечных гликозидов, развивается без увеличения потребления миокардом кислорода, что является основным положительным моментом в терапии. Под влиянием строфантина уменьшается венозный застой, понижается венозное давление и общее периферическое сопротивление. В результате улучшаются кровоснабжение, оксигенация сердца и других органов, повышается диурез, исчезают или уменьшаются отеки.

Положительный инотропный эффект строфантина во многом определяется его прямым миотропным действием на сердце. Брадикардическое влияние гликозида развивается за счет усиления тонуса блуждающего нерва; повышения уровня рефлексов механорецепторов синоаортальной зоны вследствие вызываемого ими повышения АД во время систолы, а также в результате замедления проведения импульсов по предсердно-желудочковому пучку.

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов, в том числе и строфантина, пока полностью не изучен. Однако в настоящее время полагают, что сердечные гликозиды повышают содержание ионизированного кальция, который, взаимодействуя с белком тропонином, активирует сократительный белок мышцы сердца актомиозин, вследствие чего и увеличивается сила сердечных сокращений. Имеются данные и о непосредственном действии сердечных гликозидов на актомиозин, а также о стимулирующем влиянии строфантина на энергетический обмен в миокарде и на калий-натриевый обмен в клетке. В результате этого содержание ионов натрия внутри клетки увеличивается, а ионов калия — уменьшается, что и приводит к соответствующим изменениям сократительной способности миокарда.

В последнее время изучается возможность воздействия сердечных гликозидов на обмен катехоламинов в сердце.

Применение в медицине. Строфантин — высокоэффективный и быстродействующий гликозид. При внутривенном введении кардиотоническое действие его проявляется сразу же или спустя 3—10 мин, достигает максимума через 30—90 мин и продолжается в течение суток или несколько больше.

Строфантин, однако, довольно быстро полностью выводится из организма. В первые 24 ч выделяется приблизительно ⁷/₈ введенной дозы. В связи с этим кумулятивные свойства строфантина слабо выражены. При приеме внутрь строфантин малоэффективен, так как плохо всасывается и быстро разрушается в желудочно-кишечном тракте. Выделяется строфантин преимущественно почками в неизмененном виде.

Применяют строфантин при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Терапевтический эффект строфантина оптимально проявляется при дилатации сердца.

Усиливая сокращение миокарда, препарат способствует более активному изгнанию крови из полостей сердца. Слабо выраженное влияние строфантина на систему блуждающего нерва и проводящую систему сердца позволяет применять его при сердечной недостаточности как с нормальной частотой сердечного ритма, так и при брадисистолической форме мерцания предсердий, замедленной предсердно-желудочковой проводимости.

Побочное действие. При передозировке препарата появляются тошнота, рвота, диарея, аритмии разного вида, чаще типа желудочковой бигеминии, диссоциация ритма, электрическая альтернация, парасистолия, желудочковая тахикардия. Реже развиваются резкая брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости. Кроме того, сердечные гликозиды могут вызвать мышечную слабость, головную боль, аллергические высыпания на колее, психические расстройства (повышенная возбудимость, галлюцинации), нарушения зрения, цветового восприятия и другие явления.

Для устранения токсических явлений следует уменьшить дозу, увеличить промежутки между введениями препарата. Рекомендуется капельное внутривенное введение хлорида калия. Для ликвидации аритмии, не исчезающей после применения калия, назначают анаприлин (пропранолол) внутрь в дозе 10—30 мг 3 раза в день. Применяют также препараты, связывающие ионы кальция (тетацин-кальций, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), унитиол. Для ослабления влияния блуждающего нерва на сердце применяют атропин, для снятия мерцания и фибрилляции желудочков — электростимуляцию.

Противопоказания. Строфантин противопоказан при значительных органических изменениях сердечной мышцы и сосудов, а также при остром инфекционном миокардите, эндокардите, резко выраженном кардиосклерозе. Осторожно следует применять строфантин у больных при неполной атриовентрикулярной блокаде, тиреотоксикозе, а также совместно с препаратами кальция и при гипогликемии.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка строфанта (Tinctura Strophanthi). Выпускается в концентрации 1:10 на 70% спирте; биологическая активность в 1 мл 180—220 ЛЕД, или 24—28 КЕД. Применяют внутрь при хронической сердечной недостаточности I стадии. Назначают взрослым по 5—8 капель, детям — в зависимости от возраста от 1 до 5 капель 2—4 раза в день. Высшая разевая доза для взрослых 10 капель (0,2 мл), суточная — 20 капель (0,4 мл). Относится к списку А.

Строфантин К (Strophanthinum К). Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, лучше растворяется в спирте. Выпускается в ампулах в виде 0,05 % раствора по 1 мл. Биологическая активность 1 мл раствора равняется 22—29 ЛЕД, или 2,9—3,5 КЕД. Вводят внутривенно медленно (в течение 5—6 мин) или капельно по 0,5—1 мл (0,25—0,5 мг) в 10—20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия 1 раз (редко 2 раза) в сутки.

Иногда назначают строфантин внутримышечно. Для устранения болезненности (вследствие выраженного местнораздражающего действия препарата) предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина.

Требуется осторожность и точность в подборе дозы и показаний к назначению. Если ранее больному назначали другие сердечные гликозиды, то перед применением строфантина необходимо сделать перерыв: после слабокумулирующихся гликозидов — около 5 дней, после препаратов с выраженным кумулятивным эффектом — в течение 10—14 дней.

Высшая разовая доза строфантина К для взрослых в вену 0,0005 г (0,5 мг), суточная — 0,001 г (1 мг) или соответственно 1 и 2 мл 0,05 % раствора. Относится к списку А.

 

Лекарственные растения, оказывающие преимущественно гипотензивное и антиаритмическое действие

 

АСТРАГАЛ ШЕРСТИСТОЦВЕТКОВЫЙ (ASTRAGALUS DASYANTHUS PALL.). Многолетнее травянистое растение высотой 30—40 см, семейства бобовых (Leguminosae). В дикорастущем виде встречается на юге и в средней полосе Европейской части СССР. Для медицинских целей заготавливают надземную часть растения.

Химический состав. В траве астрагала шерстистоцветкового содержатся крахмал, слизистые и красящие вещества, глицирризин, органические кислоты, полисахариды, тритерпеновые сапонины, флавоноиды, минеральные соли и различные микроэлементы.

Фармакологические свойства. Галеновые препараты травы астрагала (настои и отвары) в эксперименте на животных оказывают гипотензивное, кардиотоническое и заметное успокаивающее действие. Эти препараты обладают положительным инотропным и отрицательным хронотропным влиянием на сердечную деятельность, расширяют коронарные сосуды и улучшают кровообращение в почках, что обусловливает их диуретические свойства.

Применение в медицине. Настои и отвары, приготовленные из травы астрагала шерстистоцветкового, применяют при начальных формах гипертонической болезни, хронической недостаточности кровообращения I и II стадии, а также при острых гломерулонефритах в ранней стадии болезни. Кроме того, астрагал эффективен при недостаточности сердечнососудистой системы, сопровождающейся незначительными отеками, симптомами раздражительности и легкой возбудимости.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой травы астрагала (Infusum herbae Astragali). Способ приготовления: 10 г травы (2 столовые ложки) помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин, охлаждают при комнатной температуре около 45 мин, процеживают, доливают кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 2—3 столовые ложки 2—3 раза в день.

 

БАРВИНОК МАЛЫЙ (VINCA MINOR L.). Многолетнее вечнозеленое растение высотой 15—25 см, семейства кутровых (Аросуnасеае). Произрастает на Украине, в Крыму и на Кавказе. Для медицинских целей заготавливают листья растения.

Химический состав. В траве и листьях барвинка малого содержатся алкалоиды индольного ряда (минорин, винкамин, винин, пубисцин), флавоноиды, горькие вещества, аскорбиновая кислота, каротин и другие соединения.

Фармакологические свойства. Галеновые препараты и отдельные алкалоиды барвинка малого понижают АД, расширяют венечные сосуды сердца и сосуды головного мозга, расслабляют мускулатуру тонкого кишечника и стимулируют сокращения матки. Основной алкалоид растения винкамин улучшает мозговое кровообращение и утилизацию кислорода тканями мозга. В связи с этим винкамин и его производные используют при лечении больных с нарушением мозгового кровообращения.

Применение в медицине. Барвинок малый используется со времен древней медицины в качестве успокаивающего средства, уменьшающего головокружение и головную боль, снижающего АД.

Препараты винкапан и девинкан оказывают сосудорасширяющее (преимущественно на сосуды мозга), гипотензивное и слабое седативное действие. Применяют их при гипертонической болезни, спазмах сосудов головного мозга, неврогенной тахикардии и других вегетативных неврозах. Гипотензивное действие препаратов особенно выражено у больных гипертонической болезнью I—II стадии, меньше III стадии. Препараты барвинка малого положительно влияют на работу сердца, повышают стойкость капилляров, увеличивают суточный диурез. Они малотоксичны. Эффект от лечения сохраняется до 3 мес. Препараты барвинка малого близки к препаратам раувольфии. Девинкан эффективен также при мигрени.

Настой барвинка малого, кроме того, применяют в качестве кровоостанавливающего (при маточных, кишечных кровотечениях), вяжущего и противомикробного средства.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой из травы барвинка малого. Способ приготовления: 5 г (1 столовая ложка) измельченных листьев заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, кипятят на водяной бане в течение 15 мин, охлаждают, процеживают, отжимают оставшееся сырье. Принимают в течение дня (для больных гипертонической болезнью) по ¹/₃ стакана 3 раза в день.

Винкапан (Vincapanum) — препарат, содержащий сумму алкалоидов барвинка малого. Назначают внутрь по 0,005—0,01 г 2—3 раза в день, детям дозы устанавливают в зависимости от возраста.

Выпускается в таблетках по 0,01 г. Производится в НРБ. Хранят по списку Б.

Девинкан (Devincan) — метиловый эфир винкаминовой кислоты. Оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, дает слабый седативный эффект. Препарат действует преимущественно на сосуды мозга, улучшая кровоснабжение мозговой ткани. В связи с этим его применяют преимущественно при церебральной форме гипертонической болезни, в том числе при кризах. Назначают также при системном повышении АД (в I и II стадии гипертонической болезни) и при неврогенной тахикардии.

Применяют девинкан внутрь и внутримышечно. Внутрь дают взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг), начиная с 2—3 раз в день, а затем 3—4 раза в день. Детям назначают по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) 2—3 раза в день. Лечение продолжают обычно несколько недель; перед окончанием лечения постепенно уменьшают дозу. Внутримышечные инъекции препарата производят только в условиях стационара; вводят, начиная с дозы 0,005 г (1 мл 0,5 % раствора), 1 раз в день; затем по 1—2 мл 2 раза в день. После улучшения состояния переходят на прием таблеток. Выпускается в таблетках, содержащих по 0,005 и 0,01 г (5—10 мг), и в ампулах, содержащих по 0,005 г (5 мг) препарата. Производится в ВНР. Хранят по списку Б.

 

БОЯРЫШНИК КРОВАВО-КРАСНЫЙ, КОЛЮЧИЙ И ПЯТИПЕСТИЧНЫЙ (CRATAEGUS SANGUINEA PALL., С. OXY—ACANTHA L., С. PENTAGYNA W. ЕТ К.). Небольшие деревца или высокие кустарники, достигающие 5—6 м высоты, семейства розоцветных (Rosaceae.). Произрастает в Европейской части Советского Союза, в Сибири, на Кавказе. Для медицинских целей заготавливают плоды и цветки растения.

Химический состав. Плоды боярышника содержат флавоноиды (кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органические кислоты (лимонная, олеаноловая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротинонды, дубильные вещества, жирные масла, пектины, тритерпеновые и флавоновые гликозиды, β-ситостерин, холин, сахара, витамины и другие соединения. В цветках растения найдены флавоноиды (кверцетин, кверцитрин), каротиноиды, ацетилхолии, холин, эфирное масло и другие органические соединения (например, олеаноловая, кофейная и урсоловая кислоты).

Фармакологические свойства. Галеновые препараты боярышника оказывают главным образом кардиотоническое действие. Последнее проявляется в большей степени при утомленном сердце, т. е. на фоне ослабленного в эксперименте сердца. Улучшая работу сердечной мышцы, препараты растения в этом случае предупреждают ее преждевременное утомление. Кроме того, галеновые формы боярышника устраняют нарушения ритма сердца при различных экспериментальных моделях, например на модели аконитиновой аритмии.

Настои и экстракты плодов и соцветий боярышника обладают спазмолитическими свойствами, избирательно расширяя коронарные сосуды и сосуды головного мозга. Это позволяет направленно использовать препараты растения для улучшения снабжения кислородом миокарда и нейронов головного мозга. Спазмолитический эффект препаратов боярышника связывают с наличием в растении тритерпеновых соединений и флавоноидов. Присутствием в растении этих веществ обусловливается и гипотензивное действие препаратов боярышника, а также их влияние на уровень венозного давления и улучшение функции сосудистых стенок.

При изучении влияния галеновых препаратов боярышника и тритерпеновых гликозидов на липидный обмен установлено, что они оказывают выраженное антиатеросклеротическое действие в эксперименте на животных. Препараты боярышника усиливают действие сердечных гликозидов. Седативная активность галеновых форм боярышника также была доказана в эксперименте. Препараты растения малотоксичны, побочные явления в эксперименте не выявлены.

Применение в медицине. Уже в конце XVIII века была отмечена высокая терапевтическая эффективность боярышника при различных заболеваниях сердечнососудистой системы и ЦНС.

Показания к применению боярышника и до настоящего времени достаточно широки.

Препараты боярышника применяют при функциональных расстройствах сердечной деятельности, при гипертонической болезни, стенокардии, ангионеврозах, мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, при общем атеросклерозе, климактерическом неврозе и других заболеваниях.

В связи с тем что боярышник усиливает кровообращение в венечных сосудах сердца и в сосудах мозга, обладает антиатеросклеротическим свойством, галеновые средства из растения используют при различных заболеваниях сердечнососудистой системы у лиц пожилого и старческого возраста. Часто боярышник сочетают с сердечными гликозидами.

Положительные результаты лечения препаратами боярышника больных гипертонической болезнью в ранних стадиях обусловлены как сосудорасширяющим, спазмолитическим действием, так и способностью растения положительно влиять на уровень венозного давления и эластичность сосудистой стенки артериол и капилляров. Больший терапевтический эффект дают препараты, полученные из соцветий боярышника.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка боярышника (Tinctura Crataegi) готовится на 70 % этиловом спирте (на 1 л настойки — 100 г дробленых плодов боярышника). Прозрачная желтовато-красноватого цвета жидкость сладковатого вкуса. Принимают по 20—30 капель 3—4 раза в день до еды.

Жидкий экстракт боярышника (Extractum Crataegi fluidum) готовят методом перколяции 1:1. Прозрачная жидкость темновато-бурого цвета, приятного запаха, несколько сладковатого вкуса. Принимают по 20—30 капель 3—4 раза в день до еды.

Хранят в хорошо укупоренных банках темного стекла.

Настой цветков боярышника (Infusum florum Crataegi): 5 г (1 столовая ложка) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (на водяной бане) 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают по ¹/₂ стакана 2—3 раза в день за 30 мин до еды.

Настой плодов боярышника (Infusum fructuum Crataegi). Готовят так же, как настой цветков боярышника, на стакан воды берут 15 г (1 столовая ложка) измельченных плодов. Принимают по ¹/₂—¹/₃ стакана 2—3 раза в день за 30 мин до еды.

Выпускаются в пачках по 100 г. Плоды хранят в сухом, прохладном месте; приготовленный настой — в прохладном месте не более 2 сут.

 

ВЗДУТОПЛОДНИК МОХНАТЫЙ (PHLOJODICARPUS VILLOSUS TURCZ). Многолетнее травянистое растение высотой 50—60 см, семейства зонтичных (Umbelliferae). Произрастает в Сибири и на Урале. Для медицинских целей заготавливают корни растения, которые служат сырьем для производства препарата (фловерин).

Химический состав. В корнях вздутоплодника мохнатого содержатся пиранокумарины виснадин и дигидросамидин и другие соединения кумаринового ряда.

Фармакологические свойства. Фармакологическая активность растения зависит от содержания в его корнях виснадина и дигидросамидина. Фловерин представляет собой содержащуюся в растении сумму этих пиранокумаринов. Препарат расширяет периферические сосуды, в эксперименте устраняет спазмы сосудов уха кроликов, вызванные адреналином, норадреналином и питуитрином. В результате этого отток жидкости из сосудов не только восстанавливается до исходного уровня, но и значительно увеличивается.

Методом резистографии установлено, что фловерин понижает на 20—30 % перфузионное давление в сосудах задних конечностей животных. При помощи плетизмографии отмечено, что препарат также снимает спазмы сосудов задних конечностей, вызванные внутривенным введением питуитрина.

Фловерин увеличивает коронарный кровоток, несколько понижает АД, увеличивает амплитуду сердечных сокращений.

Препарат оказывает положительное влияние на биоэлектрические процессы в сердце, вызывая небольшое урежение сердечных сокращений за счет увеличения продолжительности диастолического и укорочения систолического периодов, заметно повышает вольтаж зубцов R и Т.

В эксперименте фловерин значительно понижает тонус гладкой мускулатуры изолированного тонкого кишечника и уменьшает амплитуду ее спонтанных сокращений. Препарат оказывает также выраженное спазмолитическое, действие при спазмах гладкой мускулатуры кишечника, вызванных хлоридом бария и ацетилхолином. Фловерин является спазмолитическим средством миотропного и нейротропного действия. В механизме его действия определенное значение имеют периферические м-холино- и адренолитический эффекты. Под влиянием фловерина в сосудистой стенке изменяется электролитный обмен, в частности уменьшается содержание натрия.

Фловерин малотоксичен при однократном и длительном введении.

Применение в медицине. Терапевтическая эффективность фловерина исследовалась при заболеваниях периферических сосудов, сопровождающихся спазмом. В качестве сосудорасширяющего средства препарат применяли при неспецифических ангиоспазмах нижних конечностей и легких формах облитерирующего эндартериита. Для контроля за действием фловерина на кровообращение в конечностях использовали осциллографию, реовазографию, капилляроскопию, электротермометрию и др.

Уже к 3—5-му дню применения препарата больные отмечали уменьшение болей в покое и при ходьбе, исчезновение чувства зябкости в нижних конечностях. Положительные результаты от проведенного курса лечения наблюдались у всех больных. У отдельных больных, имевших нормальные показатели АД до лечения, отмечено его снижение на фоне приема фловерина. Препарат был изучен также при хронической ишемической болезни сердца и гипертонической болезни I и II стадии. Эффективность лечения препаратом контролировалась данными клинической картины болезни, измерением АД, пульса, исследованием ЭКГ и другими методами. Препарат назначали в дозе 0,2—0,3 г/сут в течение 15—30 дней. У 50 % больных ишемической болезнью сердца получен хороший и удовлетворительный результат: прекратились приступы болей и нормализовались показатели ЭКГ или же болевые приступы стали реже и уменьшились признаки ишемии миокарда на ЭКГ. При гипертонической болезни I и II стадии терапевтический эффект наблюдался лишь у небольшого числа больных (уменьшение головной боли, головокружения, снижение ко 2—3-му дню лечения АД).

При передозировке фловерина возможны кратковременные головокружения, проходящие после его отмены. Препарат противопоказан при гипотонии, метеоризме и наклонности к атоническим запорам.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Фловерин (Floverinum) назначают внутрь после еды по 1—2 таблетки 2—3 раза в день. Курс лечения 3—4 нед. При необходимости через 1—2 мес курс лечения молено повторить. Выпускается в таблетках по 0,05 г.

 

ОМЕЛА БЕЛАЯ (VISCUM ALBUM L.). Двудомное, паразитирующее вечнозеленое растение высотой 40—60 см, семейства ремнецветных (Loranthaceae). Произрастает на юго-западе Европейской части СССР и на Кавказе. Для медицинских целей заготавливают листья растения.

Химический состав. Листья омелы белой содержат олеаноловую и урсоловую кислоты, алкалоиды, β-вискол, вискотоксин, состоящий из аминокислот и Сахаров, висцерин, ацетилхолин, холин, пропионилхолин и тирамин, а также смолистые вещества, жирное масло, спирты, аскорбиновую кислоту, каротин.

Фармакологические свойства. При помощи экспериментальных исследований последних лет доказано, что галеновые препараты, приготовленные из листьев растения, оказывают гипотензивное и успокаивающее действие, улучшают сердечную деятельность. Гипотензивный эффект растения связывают в основном с угнетением сосудодвигательных центров продолговатого мозга. При сравнительном экспериментальном изучении гипотензивных свойств омелы белой, произрастающей на различных деревьях, установлено, что наиболее активное растение паразитирует на иве.

Применение в медицине. Гипотензивное действие галеновых препаратов омелы белой отмечено при гипертонической болезни I и II стадии; у больных с III стадией болезни существенного улучшения не наблюдалось. На ранних стадиях гипертонической болезни галеновые препараты омелы (экстракт, настойка) следует назначать по 30—40 капель на прием 3 раза в день.

Кроме того, препараты омелы белой повышают диурез и выделение продуктов азотистого обмена. Отмечены незначительные кровоостанавливающие свойства растения. Омелу иногда используют в комплексной терапии атеросклероза, при нефритах и других заболеваниях почек.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Жидкий экстракт омелы принимают по 20—30 капель 3 раза в день. Настойку листьев омелы белой назначают по 30 — 40 капель 4 раза в день.

 

РАУВОЛЬФИЯ ЗМЕИНАЯ (RAUWOLFIA SERPENTINA BENTH.). Полукустарник высотой до 1—1,5 м, семейства кутровых (Аросуnасеае). Произрастает в тропических странах. Заготавливают корни и корневища, из которых медицинская промышленность производит резерпин, раунатин, аймалин.

Химический состав. Корни и корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, которые в пересчете на сухое сырье растения составляют 1—2 %. Наиболее известные из них резерпин, резерпинин, раупин, серпентин, ресцинамин, аймалицин, аймалин, аймалинин, серпин, иохимбин, тебаин, папаверин и др.

Фармакологические свойства алкалоидов растения многообразны. В основном они влияют на ЦНС, обладают гипотензивным и адренолитическим действием, что обусловлено преимущественно специфическими свойствами резерпина и суммой близких к нему по строению алкалоидов. В связи с широким использованием в медицинской практике резерпина и суммарных алкалоидных препаратов из раувольфии ниже представлены фармакологические свойства резерпина и раунатина.

Резерпин — белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях. Оказывает в основном гипотензивное и седативное (транквилизирующее) действие.

Гипотензивное действие резерпина развивается медленно и сохраняется на длительное время. Гипотензивный эффект связан со снижением сердечного выброса крови, с уменьшением общего периферического сопротивления сосудов, а также с наличием ингибирующего влияния препарата на прессорные центры. Прямое влияние алкалоида раувольфии на вазомоторные центры в настоящее время не доказано, так как резерпин в эксперименте на животных не влияет на эфферентную импульсацию в преганглионарных волокнах симпатической иннервации. При действии резерпина, однако, наблюдаются брадикардия, повышение двигательной активности и секреции желудочно-кишечного тракта, а также миоз, что свидетельствует об угнетении препаратом адренергических механизмов и о преобладании холинергических эффектов.

Влияние резерпина на ЦНС проявляется в углублении и усилении физиологического сна, в потенцировании действия барбитуратов и других снотворных препаратов и наркотиков, в торможении интерорецептивных рефлексов, в снижении температуры тела. Все это позволяет отнести резерпин к разряду нейролептиков. Однако в настоящее время резерпин в практической медицине в качестве нейролептика применяется довольно редко.

Механизм действия резерпина связывают с его влиянием на биогенные амины, хотя он и не относится к ингибиторам моноаминоксидазы. В эксперименте на животных при введении алкалоида раувольфии в больших дозах заметно понижается содержание биогенных аминов в ЦНС и других органах и тканях. Например, уменьшается содержание катехоламинов в ЦНС, норадреналина — в сердечной мышце, сосудах, мозговом слое надпочечников.

В отличие от индивидуального алкалоида растения суммарный препарат из раувольфии змеиной раунатин — оказывает более мягкое гипотензивное и седативное действие, однако за счет других алкалоидов растения ему также присущи антиаритмические и спазмолитические свойства. Несмотря на то, что по силе гипотензивного действия раунатин уступает резерпину, механизм снижения уровня АД раунатина слагается из двух компонентов — центрального резерпиноподобного и периферического адренолитического эффекта.

Применение в медицине. Лекарственные формы, способ применения и дозы. Резерпин (Reserpinum) применяют преимущественно при гипертонической болезни. Под влиянием препарата происходит постепенное понижение максимального и минимального АД при разных формах гипертонической болезни (в том числе при гиперфункции щитовидной железы). Наибольший эффект наблюдается в ранних стадиях заболевания при отсутствии органических изменений сердечнососудистой системы. Терапевтическое действие проявляется обычно через 3—6 дней после начала применения препарата. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина. Назначают его обычно внутрь в виде таблеток; иногда вводят внутримышечно или внутривенно, однако парентеральное введение не имеет существенных преимуществ по сравнению с приемом препарата внутрь.

Дозы препарата и длительность его применения следует индивидуализировать. При гипертонической болезни обычно начинают с назначения резерпина в дозе 0,1—0,3 мг/сут (0,0001—0,0003 г/сут); принимают препарат после еды. В одних случаях достаточно продолжать применять препарат в этих дозах, в других случаях дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 мг/сут; при отсутствии эффекта дозу можно увеличить до 1,5—2 мг/сут. Если в течение 10—14 дней гипотензивный эффект не наступит, дальнейший прием препарата отменяют. При наличии эффекта дозу постепенно понижают до 0,5—0,2— 0,1 мг/сут. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно в течение нескольких месяцев под наблюдением врача.

При необходимости можно назначать резерпин совместно с другими гипотензивными средствами, особенно с апрессином, а также гексонием, пентамином и другими ганглиоблокирующими препаратами.

Резерпин применяют также при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), при гиперсимпатикотонии, тиреотоксикозах (вместе с тиреостатическими веществами), при поздних токсикозах беременности.

Высшие дозы резерпина для взрослых внутрь: разовая 0,001 г (1 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При назначении препарата в более высоких дозах следует сделать соответствующее указание в рецепте.

Детям резерпин назначают в возрасте до 1 года не больше 0,1 мг 1—2 раза в сутки, до 5 лет — 0,1 мг 2 раза в сутки и от 6 до 12 лет — 0,1 мг 2—3 раза в сутки.

В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма.

При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии.

При побочных явлениях следует уменьшить дозу резерпина или временно его отменить. При болях в желудке и поносе назначают холинолитические средства, при паркинсонизме — атропин, тропацин, амизил или аналогичные препараты. При выраженной депрессии применяют стимуляторы ЦНС. При назначении препарата в амбулаторных условиях следует учитывать возможность развития сонливости и общей слабости.

Резерпин противопоказан при тяжелых органических сердечнососудистых заболеваниях с недостаточностью кровообращения и выраженной брадикардией, при коронаросклерозе и склерозе сосудов головного мозга, нефросклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Выпускается в виде порошка и таблеток по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг).

Резерпин в порошке сохраняют под замком (список А); таблетки — с предосторожностью (список Б). Хранят в плотно укупоренной посуде в сухом, защищенном от света месте.

Раунатин (Raunatinum). Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, но может, однако, применяться при невротических состояниях.

Назначают препарат внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день; на 3-й день — по 3 таблетки и доводят общую суточную дозу препарата до 5—6 таблеток в день; принимают раунатин после еды.

После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10—14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1—2 таблеток в день. Курс лечения продолжается 3—4 нед. Однако иногда препарат принимают довольно длительное время в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно применять другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. Однако в отдельных случаях наблюдается набухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного перерыва (1—3 дня) в приеме препарата.

Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих по 0,002 г (2 мг) препарата. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках или флаконах темного стекла.

Аймалин (Ajmalinum) по химическому строению относится к группе индольных производных и представляет собой белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, трудно — в спирте. Гидрохлорид и ацетат аймалина легко растворимы в воде.

Аймалин в отличие от резерпина не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает АД, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусового узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма.

Аймалин является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; он особенно эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно — в течение 3—5 мин. При необходимости можно в течение дня ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2—4 мл 2,5 % раствора в 100—200 мл изотонического раствора хлорида натрия. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) каждые 8 ч до 0,15 г/сут (т. е. до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1—2 таблетки (0,05—0,1 г) 3—4 раза в день (в течение 1—3 нед). Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечается гипотония, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении — ощущение жара.

Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III стадии, резкая гипотония. Осторожность необходима в случае введения аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможно понижение АД и нарушение проводимости.

Выпускается в таблетках по 0,05 г, в ампулах по 2 мл 2,5 % раствора (25 мг в 1 мл). Хранят по списку Б в защищенном от света месте.

 

СОЛЯНКА РИХТЕРА (SALSOLA RICHTERI KAREL). Многолетнее древесное растение высотой до 3—4 м, семейства маревых (Chenopodiaceae). Произрастает в Средней Азии, в зоне пустынь Советского Союза. Для лечебных целей заготавливают плоды. В нативном виде растение в медицинской практике не используется.

Химический состав. Плоды растения содержат алкалоиды и другие химические соединения. Из алкалоидов химическое строение лучше всего изучено у сальсолина и сальсолидина, которые и определяют биологическую значимость плодов растения. Фармакологические свойства. Близкие по химическому строению сальсолин и сальсолидин обладают гипотензивными свойствами. В механизме гипотензивного эффекта препаратов следует выделить их угнетающее влияние на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, а татке тормозящее действие алкалоидов на рефлекторные механизмы коры головного мозга и функции отдельных субкортикальных структур мозга.

Применение в медицине. Сальсолин и сальсолидин применяли при гипертонической болезни I и II стадии. Терапевтическая эффективность препаратов солянки Рихтера непродолжительна, их гипотензивное действие проявляется более стабильно при сочетанном назначении с такими препаратами, как фенобарбитал, диуретин, папаверин, и другими седативными, спазмолитическими средствами. В настоящее время сальсолин и сальсолидин исключены из номенклатуры лекарственных средств.

 

ЦИМИЦИФУГА ДАУРСКАЯ (CIMICIFUGA DAHURICA MAXIM). Многолетнее травянистое растение высотой до 120— 150 см, семейства лютиковых (Ranunculaceae). Произрастает в Приморском и Хабаровском краях. Для медицинских целей заготавливают корни и корневища растения.

Химический состав. Корни и корневища содержат гликозиды, сапонины, салициловую и изоферуловую органические кислоты фитостерин, смолистые и вяжущие вещества (танин), алкалоиды (цимицифугин) и другие соединения.

Фармакологические свойства. Настойка из корней и корневищ цимицифуги даурской оказывает гипотензивное действие, сопровождающееся в эксперименте на животных улучшением сердечной деятельности, расслаблением гладкой мускулатуры и усилением диуреза. Кроме того, настойка растения обладает седативным свойством, проявляющимся в снижении уровня поведенческих ориентировочных реакций, двигательной активности и рефлекторной возбудимости животных, а также в нормализации болевой чувствительности и в увеличении продолжительности сна. Применение в медицине. При сравнительном клиническом изучении настойки цимицифуги даурской и настойки коры эвкоммии с резерпином установлено, что терапевтическая эффективность настойки цимицифуги при гипертонической болезни хотя и уступает резерпину, однако в начальных стадиях заболевания выражена достаточно четко и вполне сопоставима с малыми дозами алкалоида раувольфии. В связи с этим настойку цимицифуги даурской (1:5 на 70% спирте) применяли как гипотензивное и седативное средство при гипертонической болезни I и II стадии по 50 капель на прием 2—3 раза в день, в течение 30—40 дней. Побочные отрицательные явления при клиническом и амбулаторном применении настойки цимицифуги не наблюдались.

В настоящее время в связи с разработкой новых активных синтетических лекарственных средств, понижающих АД, настойка цимицифуги даурской постепенно утратила свое значение в качестве гипотензивного препарата и исключена из номенклатуры лекарственных средств.

 

ШЛЕМНИК БАЙКАЛЬСКИЙ (SCUTELLARIA BAICALENSIS GEORGI). Многолетнее травянистое растение высотой 40—80 см, семейства губоцветных (Labiatae). Произрастает на Дальнем Востоке и в Забайкалье. Для медицинской промышленности заготавливают корни и корневища растения.

Химический состав. Корни и корневища растения содержат флавоноиды байкалин и байкалеин, вогонин, а также большое количество пирокатехинов, крахмал, дубильные вещества и другие органические соединения.

Фармакологические свойства. Настойка из корней растения малотоксична, оказывает главным образом гипотензивное действие, связанное с подавлением проведения возбуждения в симпатических ганглиях. Наибольший гипотензивный эффект настойки шлемника у животных отмечен на фоне экспериментально вызванной нейрогенной гипертонии. Эта специфика фармакологического механизма снижения уровня АД при действии настойки растения обусловливается также и тем, что шлемник байкальский обладает заметным седативным свойством, близким к лечебному эффекту настойки валерианы лекарственной, оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие, проявляющееся также при спастических состояниях кишечника.

Применение в медицине. Наиболее эффективна настойка растения при гипертонической болезни I—II стадии. При ее регулярном употреблении существенно снижается АД, улучшается общее самочувствие больных, функциональное состояние сердечнососудистой системы и ЦНС. В более тяжелых случаях ее можно применять также в качестве дополнительного (потенцирующего основное терапевтическое действие) средства.

Применяют настойку из корней шлемника байкальского при функциональных расстройствах нервной системы с повышенной возбудимостью, в том числе при сердечнососудистых неврозах. У больных восстанавливается или улучшается сон, исчезают болевые ощущения в области сердца, значительно уменьшаются головные боли.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка шлемника байкальского (Tinctura Scutellariae). Готовят методом перколяции на 70 % спирте в соотношении 1:5. Прозрачная красно-бурого цвета жидкость своеобразного горьковатого вкуса. Назначают по 20—30 капель 2—3 раза в день.

Хранят в защищенном от света месте.

 

Лекарственные растения, обладающие антисклеротическими свойствами

 

ДИОСКОРЕЯ НИППОНСКАЯ (DIOSCOREA NIPPONICA МAKINО). Многолетняя травянистая лиана до 4 м длины, семейства диоскорейных (Dioscoreaceae). Произрастает на Дальнем Востоке. Для медицинской промышленности заготавливают корневища растения, из которых производят препарат полиспонин, аналогичный выпускаемому ранее диоспонину.

Химический состав. Корневища диоскореи ниппонской содержат различные органические соединения, однако для медицины основное значение имеют обнаруженные в растении стероидные гликозиды. Содержание их в растении достигает 6—8 %. Наиболее важные из них — диосцин, диосгенин и тигогенин.

Фармакологические свойства. Настойка из диоскореи ниппонской и диоскореи кавказской и их стероидные гликозиды довольно хорошо изучены фармакологически. Фармакологическая активность препаратов определяется их антисклеротическими свойствами. Диоспонин, содержащий сумму стероидных гликозидов диоскореи кавказской, в свое время был внедрен в медицинскую практику в качестве активного антисклеротического средства. Однако в связи с истощением промышленных запасов сырья он был заменен препаратом из диоскореи ниппонской — полиспонином.

При помощи экспериментальных исследований было установлено, что диоспонин уменьшает гиперхолестеринемию и отложение липидов в артериальных сосудах, печени, коже и на роговице глаза; увеличивает соотношение лецитин/холестерин, понижает АД, улучшает функцию сердца, расширяет периферические сосуды, увеличивает диурез у кроликов с экспериментальным атеросклерозом.

Полиспонин и диоспонин изучены в сравнительном аспекте. Экспериментальный атеросклероз воспроизводили у кроликов по методу Аничкова в течение 90 дней. Проведены две серии опытов: профилактическая и лечебно-профилактическая.

В конце опыта, на 90-й день введения холестерина и полиспонина, содержание холестерина в крови контрольных животных, получавших только холестерин, было в 3 раза выше, чем в группе животных, получавших холестерин и полиспонин. Содержание лецитина в опытной группе также снижалось примерно в l,5—2 раза.

Таким образом, при введении полиспонина понижается содержание холестерина в крови и повышается коэффициент лецитин/холестерин, что способствует удержанию холестерина в состоянии коллоидного раствора и уменьшает возможность отложения его в артериальных сосудах.

У кроликов, которым вводили полиспонин, АД не повышалось. У контрольных кроликов АД повышалось в среднем до 19,3 кПа (145 мм рт. ст.), у них было заметно отложение липидов в коже конечностей (ксантомы) и на роговице глаз («старческая дуга»). У кроликов, которым вводили холестерин и полиспонин, шерсть была гладкая, блестящая, ксантомы на конечностях отсутствовали, «старческая дуга» была едва заметна.

В группах кроликов с выраженным экспериментальным атеросклерозом, леченных полиспонином и диоспонином, по мере снижения уровня холестерина в крови и нормализации коэффициента лецитин/холестерин отмечалось понижение до нормы АД, которое до лечения у них было достаточно высоким.

Полиспонин, так же как и диоспонин, замедляет пульс на 20—40 ударов в минуту, углубляет дыхание, улучшает проведение импульсов к сердцу по блуждающему нерву. Так, при раздражении периферического конца блуждающего нерва после введения полиспонина АД понижается в большей степени, чем до введения препарата. После атропинизации реакция на раздражение блуждающего нерва утрачивается. Это указывает на то, что препарат обладает холиномиметическими свойствами.

При микроскопическом исследовании внутренних органов у контрольных кроликов, получавших только холестерин, наблюдалось диффузное отложение липидов в интиме аорты, особенно в грудном отделе ее. Атеросклеротические изменения были заметны и на полулунных клапанах аорты. Печень имела желтовато-глинистый цвет и была увеличена. Надпочечники также были увеличены. У большинства кроликов, получавших полиспонин и диоспонин, липоидной инфильтрации в артериях не наблюдалось. Внутренние органы у них были без видимых изменений.

В экспериментах установлено, что полиспонин, так же как и диоспонин, тормозит условнорефлекторную деятельность. У животных со слабым типом высшей нервной деятельности тормозящее действие препаратов было более выраженным.

Полиспонин увеличивает суточный диурез у крыс в среднем на 78% (диоспонин — на 74%), не оказывая отрицательного влияния на функцию почек.

При сравнительном изучении влияния полиспонина и диоспонина на липидный обмен, развитие экспериментального атеросклероза, АД, пульс, дыхание, диурез и условнорефлекторную деятельность установлено, что стероидные гликозиды, полученные из диоскореи кавказской и диоскореи ниппонской, оказывают аналогичное действие на организм животных.

Сапонины диоскореи кавказской и диоскореи ниппонской близки между собой не только по фармакологическим свойствам, но и по токсическим характеристикам. Так, например, максимально переносимая доза полиспонина и диоспонина составляет при подкожном введении для обоих препаратов 100 мг/кг, при внутривенном — 80 мг/кг. Наименьшая токсическая доза для обоих препаратов при подкожном введении составляет 200 мг/кг, а при внутривенном — 100 мг/кг. Гемолитический индекс у полиспонина равен 1000, у диоспонина — 2000.

Применение в медицине. Клиническое изучение полиспонина было проведено у больных атеросклерозом сосудов головного мозга и сердца, а также при сочетании атеросклероза с гипертонической болезнью. Полиспонин назначали внутрь в таблетках по 0,1 г 2—3 раза в день после еды. Курс лечения составлял 20—30 дней. Через 7—10 дней цикл лечения повторяли. У больных атеросклерозом сосудов головного мозга уменьшались или исчезали головная боль, шум в ушах, утомляемость, раздражительность, улучшались настроение, сон, память, нормализовалось АД, понижался уровень холестерина в крови. Полиспонин оказался особенно эффективным у больных в начальных стадиях атеросклероза. Препарат не уступает по терапевтической эффективности диоспонину.

Полиспонин также применяли у больных коронарным атеросклерозом, сопровождавшимся стенокардией и гипертонической болезнью. Препарат назначали по 1 таблетке 3 раза в день в течение 20 дней. Другого медикаментозного лечения в период назначения препарата больные не получали, за исключением валидола или нитроглицерина при болях в сердце.

Под влиянием лечения полиспонином у больных значительно понизилось содержание холестерина в сыворотке крови, повысился уровень фосфолипидов в крови, отмечено снижение соотношения холестерин/фосфолипиды, уменьшился синтез β-липопротеидов. Общее содержание белка не изменилось. У больных улучшилось самочувствие, уменьшились частота и продолжительность приступов стенокардии, понизилось систолическое АД в среднем на 2,67—4,00 кПа (20—30 мм рт. ст.), диастолическое — на 1,33—2,67 кПа (10—20 мм рт. ст.).

У некоторых больных отмечено улучшение коронарного кровотока по данным электрокардиографического исследования. Повышение сократительной способности миокарда, по-видимому, связано с улучшением коронарного кровотока, однако в большей степени оно обусловлено снижением сопротивления в аорте и других крупных сосудах вследствие уменьшения их липидной инфильтрации.

Таким образом, полиспонин показан при атеросклерозе сосудов головного мозга как в начальных его стадиях (в целях профилактики), так и при выраженных формах заболевания: при атеросклерозе сосудов сердца и при сочетании атеросклероза с гипертонической болезнью.

Полиспонин не оказывает побочного действия. Однако в отдельных случаях при длительном приеме больших доз препарата могут появиться кожный зуд, потливость, возможна потеря аппетита. Эти явления исчезают при уменьшении дозы или временной отмене препарата.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Полиспонин назначают внутрь после еды по 0,1 г 2—3 раза в день в течение 20—30 дней. Через 7—10 дней цикл лечения повторяют. Курс лечения не менее 3 мес. Повторные курсы проводят после 4—6-месячного перерыва. Препарат можно применять как в стационарных, так и в амбулаторных условиях.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г. Препарат относится к списку Б. Хранят его в сухом, защищенном от света месте в герметически закрытых флаконах.

 

ЛАМИНАРИЯ САХАРИСТАЯ, МОРСКАЯ КАПУСТА [LAMINARIA SACCHARINA(L.) LAMOUR]. Морская бурая водоросль с лентообразной пластиной-слоевищем длиной до 1—13 м, семейства ламинариевых (Laminarieceae). Ламинария произрастает во всех северных и дальневосточных морях. Промышленные заготовки ламинарии производят в основном в Белом море. Для медицинских целей используют пластинчатую часть слоевища морской капусты.

Химический состав. Слоевище водоросли содержит высокомолекулярные полисахариды (ламинарии), маннит, 1-фруктозу, альгиновую кислоту, йодиды и дийодтирозин, витамины В₁, В₂, B₁₂, D, аскорбиновую кислоту, каротиноиды, микроэлементы (марганец, медь, серебро, кобальт, бор).

Фармакологические свойства. Лечебное применение морской капусты обусловлено большим количеством соединений йода в ней. Йод входит в состав гормона щитовидной железы. Тиреоидные гормоны ускоряют тканевое окисление. При физиологических концентрациях тироксин обеспечивает анаболическое направление в обмене белков, при избытке он стимулирует распад белков, вызывая отрицательный азотистый баланс. Суточная потребность человека в йоде, обеспечивающая нормальную функцию щитовидной железы, равна. 20 мкг.

При экспериментальном исследовании порошка ламинарии установлено слабительное действие препарата. Слабительный эффект связан со способностью полисахаридов набухать в желудочно-кишечном тракте и, увеличиваясь в объеме, вызывать раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, способствуя его опорожнению. Кроме того, ламинария тормозит развитие экспериментального атеросклероза у животных, снижая содержание холестерина в сыворотке крови. Сульфат ламинарии при внутривенном введении животным оказывает противосвертывающее действие подобно гепарину, но слабее его. При длительном введении ламинарина животным появляется ряд патологических изменений в костной системе: ослабляются карпальные и тазовые сочленения и возникают спонтанные переломы. При микроскопическом исследовании этих нарушений отмечают остеопороз нарушение эндохондриального окостенения в эпифизарных хрящах, отсутствие новых костных трабекул. Возможно, эти явления вызваны накоплением тироксина в щитовидной железе, так как при гипертиреозе стимулируется распад белков, усиливаются процессы распада мышечного креатинина. При этом гормон непосредственно уменьшает в плазме концентрацию холестерина и липопротеидов, а также стимулирует распад костной ткани.

Сульфат ламинарина несколько задерживает рост саркомы-180 мышей при непосредственном введении полисахарида в опухоль. В основе этого действия лежит способность ламинарина уменьшать количество митозов в клетках опухоли.

Применение в медицине. В восточных странах морская капуста применяется в течение многих столетий при различных заболеваниях. В европейских странах ее стали применять сравнительно недавно. Морскую капусту назначают в качестве дополнительного средства при гипертиреозе, легких формах базедовой болезни. Морская капуста рекомендуется также для профилактики эндемического зоба, атеросклероза, как легкое слабительное средство при хроническом атоническом запоре, хронических и острых энтероколитах, проктитах.

Противопоказания: нефрит, геморрагические диатезы и заболевания при которых противопоказаны препараты йода.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Порошок морской капусты применяют по 0,5—1 чайной ложке на ночь (запивают водой), курс лечения 15—30 дней. Порошок выпускается в коробках по 180 г.

 

ЯКОРЦЫ СТЕЛЮЩИЕСЯ (TRIBULUS TERRESTRIS L.). Травянистое стелющееся по земле растение семейства парнолистниковых (Zygophyllaceae). Произрастают якорцы стелющиеся преимущественно на Кавказе и в Средней Азии. Для медицинских целей заготавливают листья растения.

Химический состав растения изучен недостаточно. Из листьев якорцев стелющихся выделена сумма стероидных гликозидов, а также ряд органических соединений.

Фармакологические свойства. Жидкий экстракт из якорцев стелющихся в эксперименте на животных заметно повышает диурез и стимулирует секрецию желудочного сока. Основное противосклеротическое действие растения связано с содержанием в якорцах трибуспонина, представляющего сумму стероидных гликозидов. Трибуспонин малотоксичен при внутривенном введении и применении внутрь. Обладает сравнительно слабо выраженной гемолитической активностью. При экспериментальном холестериновом атеросклерозе у кроликов трибуспонин понижает содержание холестерина, повышает коэффициент лецитин/холестерин, снижает степень гиперкоагуляции крови.

Длительное введение трибуспонина препятствует липидной инфильтрации стенки аорты и, следовательно, развитию атеросклеротического процесса. На сердечнососудистую систему препарат оказывает ваготропное действие, дает небольшой гипотензивный эффект, обусловленный способностью трибуспонина расширять сосуды, что установлено в опытах на изолированном ухе кролика.

Применение в медицине. Терапевтическая эффективность трибуспонина была изучена на больных, страдающих атеросклерозом коронарных артерий. Препарат назначали по 1 таблетке 3 раза в день после еды в течение 2—3 нед. В процессе лечения у больных уменьшались боли в области сердца и одышка, прекращались жалобы на сердцебиение, понижалось АД, улучшался сон.

При биохимическом исследовании крови содержание холестерина понижалось на 25—30 %, значительно понижалось также содержание общих липидов и 8-липопротеидов, улучшались показатели коагуляции крови. Отмечалась положительная динамика на ЭКГ.

Трибуспонин дает выраженный антисклеротический эффект у больных атеросклерозом с поражением сосудов нижних конечностей.

После лечения больных трибуспонином показатели коагулограммы свидетельствовали об активации фибринолитической активности. Гемодинамика под влиянием препарата существенно не изменялась.

Трибуспонин усиливает перистальтику кишечника и интенсивность желчеотделения. Как показали экспериментальные исследования, трибуспонин обладает широким спектром фармакологического действия. Побочных явлений при назначении препарата не выявлено. По противосклеротическому действию препарат близок к диоспонину.

Применение трибуспонина эффективно у больных атеросклерозом с гиперлипопротеидемией II типа, характеризующейся высоким содержанием в сыворотке крови β-липопротеидов, являющихся главным носителем холестерина, а также при атеросклерозе, сочетающемся с гипертонической болезнью, у больных стенокардией, протекающей на фоне атеросклероза коронарных сосудов с состоянием гиперкоагуляции крови.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт жидкий якорцев стелющихся (Extractum Tribuli fluidum) принимают по 30—35 капель 3 раза в день.

Трибуспонин (Tribusponinum) принимают внутрь в таблетках по 0,05—0,1—0,2 г на прием 2—3 раза в день после еды ежедневно в течение 10 дней. Затем делают 4-дневный перерыв и повторяют 10-дневный цикл. Курс лечения не менее 3—4 мес. При необходимости курс лечения трибуспонином повторяют через 1—2 мес.

Выпускается в таблетках по 0,1 г. Хранят в банках оранжевого стекла с герметически закрывающимися пробками в сухом, прохладном месте. Препарат относится к списку Б.

 

—Источник—

Соколов, С.Я. Справочник по лекарственным растениям/ С.Я. Соколов [и д.р.]. – М.: Недра, 1987.-  512 с.

 

Предыдущая глава ::: К содержанию ::: Следующая глава