АММИ БОЛЬШАЯ (AMMI MAJUS L.). Однолетнее травянистое растение высотой до 50—60 см, семейства зонтичных (Umbelliferae). Культивируется в южных районах страны. Для медицинских целей заготавливают плоды амми большой, из которых производится аммифурин. В нативном виде растение не используется.
Химический состав. В плодах амми большой обнаружены высокоактивные фурокумариновые соединения и другие химические вещества. Наибольшую ценность для медицины представляют фурокумарины бергаптен, ксантотоксин и изопимпинеллин.
Фармакологические свойства. Биологической активностью бергаптена, ксантотоксина и изопимпинеллина, содержащихся в растении, определяются фармакологические свойства амми большой. Аммифурин, состоящий из суммы этих фурокумаринов, относится к группе препаратов фотосенсибилизирующего действия. Так же как и препарат бероксан, выделенный из пастернака посевного, аммифурин обладает фотосенсибилизирующей и некоторой спазмолитической активностью.
При изучении общефармакологических свойств аммифурина не удалось выявить существенного спазмолитического влияния препарата на органы с гладкомышечной мускулатурой. Аммифурин при местном и резорбтивном действии существенно не влияет на уровень АД, частоту и ритм дыхания и деятельность сердца. Препарат обладает сравнительно невысокой острой токсичностью. Местнораздражающие свойства не выявлены.
Аммифурин повышает чувствительность кожи к световому облучению и стимулирует образование в ней пигмента меланина под действием ультрафиолетовых лучей, что способствует восстановлению пигментации кожи при ряде кожных болезней.
Применение в медицине. Аммифурин назначают больным для восстановления пигментации кожи при витилиго совместно с дозированным ультрафиолетовым облучением. Препарат используют также при псориазе, гнездовом и тотальном облысении. При лечении облысения аммифурином в комбинации с препаратами прополиса отмечена высокая терапевтическая эффективность. При проведении курса лечения лишь у отдельных больных отмечались тошнота, головокружение и неприятные ощущения в области живота.
При лечении облысения аммифурин превосходит по активности зарубежный препарат меладинин, а при лечении псориаза и других кожных болезней методом фотохимиотерапии препарат не уступает другим фотосенсибилизирующим средствам.
Для лечения витилиго, гнездного и тотального облысения аммифурин назначают в таблетках по 0,02 г ежедневно 3—4 раза в день до еды за 4—3—2 и 1 ч до облучения. Одновременно за 1 ч до облучения кожу пораженных участков смазывают 0,3 % раствором аммифурина. Курс лечения состоит из 4—5 циклов с перерывами между ними 2—3 нед. Продолжительность курса лечения 3—3,5 мес. Общая доза на курс лечения — 250—300 таблеток. Дети старше 5 лет получают 1/3 или 1/2 курса лечения взрослых в зависимости от возраста. Больным старше 50 лет препарат не рекомендуется.
Продолжительность сеанса облучения вначале составляет 1—2 мин с постепенным увеличением до 15—20 мин в зависимости от индивидуальной чувствительности больного к ультрафиолетовым лучам. Летом облучение кварцевой лампой можно заменить солнечной инсоляцией.
Для лечения псориаза методом фотохимиотерапии аммифурин назначают внутрь по 1—1,5 таблетки за 2 ч до УФО и за 1 ч до облучения смазывают пораженные участки. 0,3 % раствором аммифурина. Всего в течение одного цикла производят 10—20 втираний и облучений. На общий курс лечения псориаза методом фотохимиотерапии в течение года требуется 300—400 таблеток и 50—80 облучений длинноволновой ультрафиолетовой лампой. Детям лечение не рекомендуется.
Побочные явления и противопоказания. Возможны тошнота, головокружение, которые исчезают после отмены аммифурина. При сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации может развиться буллезный дерматит. В этом случае лечение следует прекратить до полного исчезновения побочных явлений.
Аммифурин противопоказан при туберкулезе кожи, заболеваниях крови, печени, почек, сердечнососудистой системы и ЦНС.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Аммифурин (Ammifurinum) — светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко — в хлороформе.
Применяют внутрь в виде таблеток и наружно в виде раствора для втираний. Внутрь назначают по 0,02 г (по 1 таблетке) на прием; принимают утром от 1 до 4 раз (в зависимости от индивидуальной чувствительности и сезона года) по 1 таблетке за 4—3—2 и 1 ч до облучения. Курс состоит из 4—6 циклов с перерывами между ними 15—20 дней.
Наряду с приемом препарата внутрь аммифурин наносят на очаги поражения кожи с последующим облучением их ультрафиолетовыми лучами.
Аммифурин выпускается в таблетках по 0,02 г во флаконах по 50 штук, а также в виде 0,3 % раствора во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Хранят в сухом прохладном, защищенном от света месте (список Б).
БАРАНЕЦ ОБЫКНОВЕННЫЙ (HUPERZIA SELAGO L.). Многолетнее вечнозеленое травянистое растение высотой до 40—50 см, семейства плауновых (Lycopodiaceae). Произрастает в хвойных лесах Европейской части СССР, Западной и Восточной Сибири и на Дальнем Востоке. С лечебными целями используют надземную часть растения.
Химический состав. Трава баранца обыкновенного содержит флавоноиды, смолы, слизи, алкалоиды (ликоподии, никотин, клаватин, псевдоселагин, акрифолин), пектиновые и тритерпеновые соединения, органические кислоты и жирное масло, состоящее из глицеридов олеиновой, пальмитиновой и других кислот.
Фармакологические свойства. Галеновые формы травы баранца обладают рвотным, мочегонным и послабляющим свойствами. В эксперименте на животных установлено, что на фоне предварительного внутрижелудочного введения спирта рвотный эффект травы баранца заметно усиливается и начинает проявляться при введении значительно меньших доз. Это послужило поводом для использования баранца в качестве противоалкогольного средства.
Применение в медицине. Отвар травы баранца применяют для лечения больных хроническим алкоголизмом. Поскольку трава баранца очень токсична, лечение препаратами растения проводится лишь в специализированных лечебных учреждениях. Прием 5 % отвара травы баранца вызывает общее тягостное состояние, сильную повторную (до 5—8 раз) рвоту, слюноотделение, потливость, фибрилляцию мышц, снижение АД, аритмию, урежение дыхания. При приеме алкоголя или курении табака тошнота, вызываемая баранцом, усиливается. Эти сочетания приводят к выработке условнорефлекторного отвращения к алкоголю.
Лечение назначают через 3—4 дня после употребления алкоголя. Больным дают выпить 80—100 мл свежеприготовленного 5 % отвара баранца и через 3—15 мин — 3—5 мл водки или вина. Одновременно больному предлагают нюхать этот напиток. Через 10—15 мин (иногда через 1—3 ч) возникает рвота. В дальнейшем каждый раз перед рвотной реакцией повторяют прием алкоголя. Это приводит к выработке рефлекса отвращения к алкоголю, обычно возникающему после 2—3 сочетаний приема алкоголя и отвара баранца. Повторное лечение проводят при возобновлении влечения к алкоголю через 6 мес — 1 — 2 года.
Противопоказания к лечению отваром баранца: сахарный диабет, тиреотоксикоз, выраженный кардиосклероз, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II и III стадии, бронхиальная астма, туберкулез легких с кровохарканьем, кровоточащая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, болезни печени и почек, эпилепсия, инфекционные заболевания, беременность, глаукома и др.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Отвар баранца (Decoctum Lycopodii Selaginosi): 10 г измельченной травы заливают 200 мл горячей воды, нагревают на кипящей водяной бане в течение 30 мин. Отвар охлаждают, процеживают, отжимают оставшееся сырье и доводят кипяченой водой до первоначального объема. Хранят в холодильнике не более 2 сут.
БАРВИНОК РОЗОВЫЙ, КАТАРАНТУС РОЗОВЫЙ (VINCA ROSEA L.). Вечнозеленое кустарниковое растение высотой 30— 60 см, семейства кутровых (Аросуnасеае). Распространено во всех тропических и субтропических странах. В СССР растение культивируется в открытом грунте в виде однолетней культуры в районе влажных субтропиков на Черноморском побережье Кавказа. Для медицинских целей заготавливают надземную часть растения.
Химический состав. В траве барвинка розового содержится более 60 алкалоидов, относящихся к группе индольных алкалоидов. Наибольший интерес из них представляют винбластин, винкри-стин, лейрозин, лейрозидин, розидин, вирозин, перивин.
Фармакологические свойства. Галеновые формы растения в эксперименте на лабораторных животных угнетают лейкопоэз, обладают антибактериальной активностью, продолжительными гипотензивными свойствами и выраженной гипогликемической активностью.
Биологическая активность растения зависит от содержания в нем алкалоидов и, в частности, от фармакологической активности винбластина и лейрозина. В эксперименте лучше всего изучены противоопухолевые свойства этих алкалоидов растения. Винбластин в Советском Союзе выделяется из катарантуса розового и применяется в отечественной медицинской практике под названием «Розевин». Винбластин характеризуется более широким спектром противоопухолевого действия, чем лейрозин. Например, винбластин активен в отношении 8 штаммов перевиваемых опухолей животных, а лейрозин — только в отношении 5 штаммов. При изучении действия винбластина и лейрозина на жизнедеятельность простейших Eugleua gracilis, Ochromones malhanensis и Tetrahymena pyriformis было установлено, что лейрозин угнетает жизнеспособность всех трех видов микроорганизмов, а винбластин оказывает угнетающее влияние лишь на жизнедеятельность Tetrahymena pyriformis. Антимикробная активность указанных алкалоидов растения обнаружена в отношении и других видов микроорганизмов. Основное — цитотоксическое действие алкалоидов барвинка розового было доказано на культурах мышиных фибробластов Эрла с высокой и низкой степенью злокачественности.
Применение в медицине. Клинические наблюдения свидетельствуют о высокой эффективности винбластина (розевина) при генерализованных формах лимфогранулематоза. Так, у больных лимфогранулематозом III—IV стадии ремиссия наступала в 80 % случаев при проведении терапевтического курса лечения винбластином в течение 4 мес. У некоторых больных ремиссия сопровождалась умеренной лейкопенией. По данным литературы, применение винбластина в терапии больных лимфогранулематозом давало ремиссии продолжительностью 9 нед в 55—60 % случаев. При поддерживающем лечении винбластином продолжительность ремиссий увеличивается в среднем до 50 нед, причем у больных не возникает перекрестной резистентности к другим цитостатикам. Побочные явления при этой терапии выражены умеренно, угнетение гемопоэза наблюдается довольно редко.
Винбластин (розевин) является также эффективным препаратом для поддержания ремиссий, вызванных химиотерапевтическими средствами. Он хорошо переносится больными при проведении длительной (в течение 2—3 лет) поддерживающей терапии.
Менее выраженный эффект с временными ремиссиями отмечался у некоторых больных с солидными опухолями, саркомой, лимфосаркомой и ретикулоклеточной саркомой при назначении винбластина. Наряду с лечебным эффектом (больные получали винбластин в относительно высоких дозах в течение 8 мес) наблюдались токсические явления — лейкопения, местное раздражение, боль, тромбофлебит, тошнота, лихорадка, облысение.
Винбластин имеет некоторые преимущества перед другими цитостатиками: обладает более быстрым действием (особенно это заметно при высоком лейкоцитозе у больных лейкозом), не оказывает выраженного угнетающего влияния на эритропоэз и тромбоцитопоэз, что позволяет иногда применять его даже при легкой анемии и тромбоцитопении. Характерно, что вызываемое винбластином угнетение лейкопоэза чаще всего обратимо и при соответствующем уменьшении дозы может восстанавливаться в течение недели.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Розевин (Rosevinum) — отечественный аналог винбластина. Применяют при генерализованных формах лимфогранулематоза, лимфо- и ретикулосаркоме, хронических миелозах, особенно при устойчивости к другим химиотерапевтическим препаратам и лучевой терапии.
Вводят внутривенно 1 раз в неделю. Препарат растворяют непосредственно перед введением. Для одномоментного введения содержимое ампулы (5 мг сухого препарата) растворяют в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводят медленно!); для капельного введения содержимое ампулы растворяют в 250— 500 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Лечение начинают с введения препарата в дозе 0,025— 0,1 мг/кг. Ежедневно после первого введения розевина контролируют число лейкоцитов в крови. Если число лейкоцитов в крови снижается не более чем до 3,0•109/л, то через 1 нед инъекцию розевина можно повторить в дозе 0,1 мг/кг. Если число лейкоцитов в крови снизится не более чем до 4,0•109/л, то при следующей инъекции препарата его можно ввести из расчета 0,15 мг/кг.
При отсутствии терапевтического (онколитического) эффекта, а также при отсутствии лейкопении дозу розевина можно увеличить до 0,2 мг/кг на внутривенное введение. При положительном терапевтическом эффекте препарат обычно применяют в дозе до 0,15 мг/кг, которую вводят 1 раз в 1—2 нед.
Дозу розевина следует строго индивидуализировать и тщательно следить за картиной крови, так как число лейкоцитов при лечении препаратом не должно снижаться менее чем до 3,0•109/л. При более выраженной лейкопении курс лечения следует прекратить.
При применении розевина возможны общая слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, парестезии, альбуминурия, желтуха, стоматит, крапивница, депрессия, алопеция, флебиты. Следует остерегаться попадания растворов розевина под кожу, так как в этом случае возникает сильное раздражение тканей.
Выпускается розевин в ампулах, содержащих по 0,005 г (5 мг) лиофилизированного сульфата розевина, с приложением растворителя (5 мл изотонического раствора хлорида натрия). Препарат хранят в прохладном месте (список А).
БЕЗВРЕМЕННИК ВЕЛИКОЛЕПНЫЙ (COLCHICUM SPECIOSUM STEV.). Многолетнее травянистое растение с надземными побегами высотой до 40—50 см, семейства лилейных (Liliaceae). Безвременник великолепный является субтропическим эндемическим растением. Распространен по всему Главному Кавказскому хребту, в Закавказье и в Восточной Грузии. Для медицинских целей заготовляют клубнелуковицы.
Химический состав. Клубнелуковицы безвременника великолепного содержат гетероциклические алкалоиды, главным образом колхицин, колхицеин и колхамин, а также глюкоалкалоиды, кислоты ароматического ряда, сахара, фитостерины, флавоны и другие соединения.
Фармакологические свойства. Алкалоиды растения определяют его общую фармакологическую направленность. Алкалоид колхамин обладает антимитотической активностью (блокирует митоз на стадии метафазы), при парентеральном введении оказывает ингибирующее влияние на рост опухолевой ткани и угнетает кроветворение, при непосредственном контакте с опухолевыми клетками (например, при раке кожи) препарат приводит к их гибели. Из общефармакологических свойств колхамина было установлено гипотензивное действие алкалоида, а также выявлено его послабляющее влияние на функцию желудочно-кишечного тракта. Колхамин оказывает токсическое влияние на кровь: внутрижелудочное введение алкалоида вызывает анемию и лейкопению. Колхамин медленно выделяется из организма, поэтому обладает выраженными кумулятивными свойствами.
Применение в медицине. Из всех алкалоидов безвременника великолепного в настоящее время в медицинской практике используется лишь колхамин.
Колхаминовую мазь применяют при эндофитной и экзофитной форме рака кожи I и II стадии. На поверхность опухоли и окружающую ткань в пределах 0,5—1 см наносят шпателем 1 —1,5 г мази, закрывают марлевой салфеткой и заклеивают лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно; при каждой перевязке тщательно удаляют остатки мази от предыдущего смазывания и распадающуюся опухолевую ткань, производят туалет в окружности опухоли. Распад опухоли начинается обычно после 10—12 смазываний. Курс лечения продолжается 18—25 дней и лишь в некоторых случаях (при эндофиткых формах) — до 30—35 дней.
После прекращения нанесения мази накладывают в течение 10—12 дней асептическую повязку и производят тщательный туалет раны.
Применение мази противопоказано при раке кожи III и IV стадии с метастазами. Не следует наносить колхаминовую мазь вблизи слизистых оболочек.
Колхамин проникает через кожу и слизистые оболочки и в больших дозах может вызвать лейкопению и другие побочные явления, которые могут наблюдаться при применении препарата внутрь.
Применять мазь надо с осторожностью: не следует наносить более 1,5 г мази в один прием, систематически необходимо исследовать кровь и мочу.
При первых признаках токсического действия мазь отменяют, назначают глюкозу, аскорбиновую кислоту, лейкоген или другие стимуляторы лейкопоэза; при необходимости переливают кровь.
Основным показанием к пероральному применению кол хами на является рак пищевода (наиболее выраженный эффект отмечается при локализации рака в нижней трети пищевода) и высокорасположенный рак желудка (в частности, с переходом на пищевод), не подлежащие оперативному лечению. Лучшие результаты наблюдаются при комбинации колхамина с сарколизином. Колхамин является кариокластическим ядом и способен задерживать развитие злокачественной ткани; действует также угнетающим образом на лейко- и лимфопоэз. При непосредственном нанесении на пораженную раковой опухолью кожу вызывает распад злокачественных клеток.
Назначают препарат внутрь в таблетках через день по 0,006—0,01 г (6—10 мг) в зависимости от переносимости, лучше дробными дозами 2—3 раза в день. Общая курсовая доза составляет 0,05—0,11 г (50—110 мг).
При комбинированном применении колхамина с сарколизином назначают оба препарата внутрь одновременно 3 раза в неделю. Сарколизин — по 15 мг, реже по 20—10 мг, колхамин — по 5 мг, реже по 6 мг на прием. Ослабленным больным назначают по 10 мг сарколизина и 4 мг колхамина.
Перед приемом таблетки колхамина и сарколизина тщательно размельчают, смешивают и принимают, запивая небольшим количеством (1—2 ложки) киселя с тем, чтобы препараты дольше задерживались на поверхности опухоли и оказали на нее более продолжительное местное действие.
Больным с полной непроходимостью пищевода порошок вводят через гастростомическое отверстие.
Курс комбинированного лечения продолжается 4—5 нед (10—15 приемов). По окончании курса делают перерыв на 1—2 мес или переходят на поддерживающее лечение, назначая препараты в указанных дозах 1—2 раза в неделю. После перерыва возможно проведение повторных курсов.
Лечение колхамином и сарколизином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением и гематологическим контролем; при снижении числа лейкоцитов ниже 3,0•109/л и тромбоцитов ниже 100,0•109/л прием препаратов прекращают до восстановления картины крови.
При приеме колхамина и сарколизина могут появиться тошнота и рвота. При передозировке возможно сильное угнетение кроветворения. Меры предупреждения и лечения этих осложнений такие же, как при применении других цитостатических препаратов.
При передозировке могут возникнуть также понос и временное выпадение волос. При появлении примеси крови в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить исследование кала на скрытую кровь.
Лечение рака пищевода комбинацией колхамина с сарколизином противопоказано при перфорации в бронх; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (число лейкоцитов ниже 4,0•109/л и тромбоцитов ниже 100,0•109/л), а также при анемии.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Таблетки колхамина (Tabulettae Colchamini) по 0,002 г (2 мг) назначают внутрь 3—4 раза в день через день.
Мазь колхаминовая (Unguentum Colchamini) имеет зеленовато-желтый цвет и состоит из: колхамина 0,5 г, тимола 0,15 г, синтомицина 0,05 г, эмульгатора 26 г, спирта 6 г, воды 67,3 г (на 100 г мази).
Таблетки и мазь колхамина следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте (список А).
КУБЫШКА ЖЕЛТАЯ [NUPHAR LUTEA (L.)SM.]. Многолетнее травянистое растение с ползучим корневищем, достигающим длины 3—4 м, семейства кувшинковых (Nymphaeaceae). Широко распространена почти во всех районах СССР, за исключением Крайнего Севера, Дальнего Востока и Средней Азии. Для медицинских целей заготавливают корневища растения.
Химический состав. Корневища кубышки желтой содержат несколько близких по структуре хинолизидиновых алкалоидов: нуфаридин, тиобинуфаридин, неотиобинуфаридин и нуфлеин, а также сахара, смолистые и горькие вещества, крахмал, группу дубильных соединений.
Фармакологические свойства. Специфическая фармакологическая активность кубышки желтой зависит в основном от содержания в растении алкалоидов, выделенная сумма которых — лютенурин — хорошо изучена экспериментально. Лютенурин является антимикробными препаратом широкого спектра действия, подавляет рост грамположительных, в том числе устойчивых к антибиотикам бактерий, а также спорообразующих и кислотоустойчивых бактерий и патогенных грибов, включая грибы рода Candida. Препарат обладает противотрихомонадной активностью.
Бактериостатическое действие лютенурина наиболее выражено при слабощелочной реакции среды, а бактерицидный эффект зависит от концентрации препарата и длительности контакта с возбудителем. Лютенурин не проявляет бактериостатических свойств в отношении грамотрицательных микроорганизмов.
При экспериментальном исследовании установлено, что лютенурин по противотрихомонадным свойствам не уступает другим противотрихомонадным препаратам. Наилучшие результаты при трихомонадных заболеваниях белых мышей дает комбинированное применение флагила с лютенурином.
Лютенурин обладает довольно сильным сперматоцидным свойством.
При токсикологическом исследовании установлено, что лютенурин, введенный в терапевтических дозах, не вызывает патологических изменений со стороны внутренних органов подопытных животных и не влияет на периферическую кровь.
Применение в медицине. Лютенурин применяют местно для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных грамположительными микроорганизмами и патогенными грибами рода Candida. Отмечена терапевтическая эффективность препарата при отитах различной этиологии, при острых и хронических трихомонадных урогенитальных заболеваниях, а также при лечении трихомонозов, осложненных бактериальной и грибковой флорой. Кроме того, лютенурин успешно используется в качестве местного противозачаточного средства.
Как противотрихомонадное средство лютенурин был изучен при лечении женщин, больных разными формами трихомонадных заболеваний с различной длительностью инвазии, в том числе безуспешно лечившихся другими препаратами. При этом была установлена значительная терапевтическая эффективность этого препарата, проявляющаяся в улучшении общего состояния больных, исчезновении клинических симптомов (зуд и жжение во влагалище, обильные гнойные выделения), нормализации функции слизистой оболочки и исчезновении ее отечности. Улучшение у большинства больных наступало после 2—3 процедур. Степень чистоты влагалища менялась с III и IV. на I и II. В ряде случаев наблюдали эпителизацию эрозий шейки матки.
У 90 % больных наступило полное излечение трихомоноза, подтвержденное лабораторным исследованием.
При лечении лютенурином кольпитов нетрихомонадной этиологии также наблюдали хорошие результаты. У больных исчезали воспалительные явления, улучшалось самочувствие.
Побочные явления: возможно местное раздражающее действие.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Лютенурин (Lutenurinum) выпускается в виде 0,5% линимента для наружного применения, вагинальных суппозиториев и пенообразующих таблеток, содержащих 3 мг препарата. Раствор лютенурина готовят ex tempore на бидистиллированной воде. Препарат рекомендуется применять местно в виде 0,5 % линимента или 0,1—0,5 % водных растворов.
При трихомонадных инфекциях используют 0,5 % линимент или вагинальные суппозитории лютенурина. При лечении женщин влагалище обрабатывают линиментом ежедневно или через день. Суппозитории применяют как дополнительное средство в промежутках между процедурами. Первый курс лечения 10—12 дней. Проводят не менее 3 курсов.
В качестве противозачаточного средства применяют вагинальные суппозитории или пенообразующие таблетки, которые вводят во влагалище за 5—10 мин до полового сношения. Таблетки перед употреблением смачивают водой.
Хранят препарат в сухом, прохладном, защищенном от света месте (список Б).
ЛИПА СЕРДЦЕВИДНАЯ (TILIA CORDATA MILL.). Дерево высотой до 20—30 м, семейства липовых (Тiliасеае). Широко распространена почти по всей территории Советского Союза. Для медицинских целей заготавливают цветки (липовый цвет).
Химический состав. Цветки липы содержат сапонины, флавоноиды, гликозид гесперидин, аскорбиновую кислоту и каротин, эфирное масло, состоящее главным образом из терпеноидного спирта фарнезола, и другие соединения.
Фармакологические свойства. Галеновые препараты из соцветий липы повышают диурез, усиливают секрецию желудочного сока, увеличивают желчеобразование и облегчают поступление желчи в двенадцатиперстную кишку, обладают потогонными свойствами.
Кроме того, соцветия липы оказывают мягкое седативное влияние на ЦНС, несколько уменьшают вязкость крови. Целебные свойства липы, по-видимому, обусловлены комплексом биологически активных соединений растения.
Применение в медицине. Галеновые препараты из соцветий липы оказывают противомикробное, противовоспалительное и мягчительное действие, используются для полоскания полости рта и зева при воспалительных заболеваниях и при ангинах. Цветки липы включают в состав некоторых сборов. В виде припарок и примочек отвар соцветий липы применяют при ожогах, язвах, при воспалении геморроидальных узлов, ревматических и подагрических болях в суставах. Липовый цвет также используют вместо чая для заварки с другими лекарственными растениями или вместе с чаем. Этот напиток имеет приятный аромат, золотистый цвет и обладает многими целебными свойствами.
Настой и отвары соцветий липы применяют в качестве потогонного и жаропонижающего средства при ангине, бронхите, простудных заболеваниях, как успокаивающее средство при повышенной нервной возбудимости у больных юношеского возраста и у лиц пожилого возраста. Экстракт из соцветий липы также применяется при легких нарушениях пищеварения и обменных процессов.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой цветков липы (Infusum florum Tiliae): 10 г (3 столовые ложки) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стаканом) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (на водяной бане) 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Приготовленный настой хранят в прохладном месте не более 2 сут.
Принимают в горячем виде по 1—2 стакана 2—3 раза в день после еды как потогонное, мочегонное и противомикробное средство при простудных заболеваниях.
Выпускается в пачках по 100 г. Хранится в сухом прохладном месте.
Цвет липы выпускается также в виде брикетов. Одну дольку брикета заваривают в стакане кипящей воды, кипятят 10 мин, процеживают и пьют в горячем виде по 2—3 стакана на ночь.
Сбор потогонный состоит из смеси равных частей цветков липы и плодов малины.
МАКЛЕЯ МЕЛКОПЛОДНАЯ (MACLEAYA MICROCARPA). Многолетнее травянистое растение высотой до 2,5 м, семейства маковых (Papaveraceae). Произрастает в Юго-Восточной Азии, в СССР введена в культуру. Лекарственным сырьем для медицинской промышленности служит надземная часть растения.
Химический состав. Надземная часть растения содержит ряд изохинолиновых алкалоидов. Из них в наибольшем количестве растение содержит сангвинарин, хелеритрин, протопин и аллокриптопин.
Фармакологические свойства. Экспериментальными исследованиями установлено, что биологическая активность маклеи обусловлена суммой алкалоидов и зависит, в частности, от содержания в растении сангвинарина и хелеритрина. Сумма этих близких по строению алкалоидов была выделена в виде лекарственного препарата и под названием «Сангвиритрин» хорошо изучена фармакологически и микробиологически.
Общее действие и токсичность сангвиритрина были изучены на различных видах лабораторных животных. При внутривенном введении алкалоидов снижалась двигательная активность, однако реакция на болевые и звуковые раздражители сохранялась. С увеличением дозы препарата резко снижалась двигательная активность и отмечалось общее угнетение. ЛД50 для сангвиритрина составляет 19,4 мг/кг, что по сравнению с уровнем токсичности галантамина примерно в 4 раза меньше.
Фармакологические свойства сангвиритрина характеризуются главным образом его антихолинэстеразным влиянием. Действие алкалоидов на холинергические рецепторы обнаружено в классических опытах с изолированной прямой мышцей живота лягушки и спинной мышцей пиявки. В этих экспериментах установлено, что сангвиритрин значительно повышает чувствительность мышечной ткани к действию ацетилхолина, хотя непосредственного влияния на мышцы алкалоиды не оказывают. Усиление реакции на ацетилхолин под влиянием сангвиритрина отмечено и в опытах на изолированном отрезке кишечника. В результате проведенных экспериментов обнаружено, что сангвиритрин угнетает активность истинной и ложной холинэстеразы.
Сангвиритрин в эксперименте на животных стимулировал деятельность кишечника. Под влиянием алкалоидов тонус кишки заметно повышался, а амплитуда сокращений кишки в большей части опытов увеличивалась. Действие сангвиритрина на изолированные органы продолжалось в течение 50—60 мин и более, причем препарат также оказывал тонизирующее влияние и на беременную матку.
Влияние сангвиритрина на АД и дыхание было исследовано на кошках. При внутривенном введении алкалоидов у животных отмечалась кратковременная прессорная ответная реакция, затем АД понижалось с последующим повышением до исходного уровня в течение 50—60 мин. При введении больших доз сангвиритрина прессорная фаза отсутствовала и сразу АД понижалось на 7,20—8,26 кПа (54—62 мм рт. ст.). В отдельных опытах этот эффект сопровождался возникновением вагуспульса. В момент введения алкалоидов наблюдалось некоторое угнетение дыхания.
По влиянию на АД сангвиритрин является антагонистом атропина. В опытах на кошках атропин полностью снимал прессорную фазу действия сангвиритрина на АД. Подобно другими антихолинэстеразным веществам сангвиритрин восстанавливает нервно-мышечную проводимость при нарушении ее предварительным введением диплацина. В опытах с дитилином было доказано, что антагонизм сангвиритрина распространяется только на препараты курареподобного действия.
Антимикробное действие препарата исследовано методом серийных разведений в жидких питательных средах. Обнаружено, что сангвиритрин обладает широким спектром антимикробной активности: задерживает развитие грамположительных (в том числе антибиотикоустойчивых) и грамотрицательных бактерий, патогенных грибов и паразитических простейших.
На экспериментальных моделях алкалоиды при введении внутрь обладали химиотерапевтической активностью при стафилококковом сепсисе, что выражалось в некотором увеличении выживаемости опытных животных. Сангвиритрин, примененный местно в виде эмульсии, оказывал выраженное лечебное действие у животных при локализованной гнойной инфекции, вызванной грамположительными микроорганизмами, а также ассоциацией их с грамотрицательной микрофлорой. В результате лечения уменьшались воспалительные явления и сокращались сроки заживления некротических поверхностей.
Фунгистатическое действие сангвиритрина было изучено на 52 штаммах различных грибов и некоторых актиномицетов, в том числе на мицелиальных грибах, вызывающих поверхностные поражения кожи и волосистой части головы, дрожжеподобных грибах и возбудителях глубоких, системных микозов. Проведенные исследования свидетельствуют о достаточно высокой биологической активности сангвиритрина.
Применение в медицине. Клиническое изучение терапевтической эффективности сангвиритрина было проведено в условиях стационарного лечения в ряде неврологических клиник страны. Препарат применяли при детских церебральных параличах, миопатиях, спастических парезах лицевого нерва, при прогрессивной мышечной дистрофии и другой неврологической патологии.
Хорошие результаты были получены у больных, страдающих различными формами миопатий, клиническая картина которых характеризовалась атрофией мышц, затруднением походки, снижением или отсутствием сухожильных рефлексов. Больные получали препарат в таблетках по 0,01 г (10 мг) на прием 2 раза в день после еды. Сангвиритрин применяли в комплексе с витаминами группы В, АТФ, витамином Е и лечебной физкультурой.
Значительное улучшение отмечено у больных с миопатией на фоне перенесенного полиомиелита. В результате лечения нарастала сила мышц, увеличивался объем движений в конечностях, улучшалась походка. Среди побочных эффектов препарата иногда наблюдались явления легкой интоксикации (тошнота, головокружение, незначительная головная боль). После отмены препарата эти явления исчезали.
Сангвиритрин успешно применяли у детей при различных формах прогрессивной мышечной дистрофии, при грубых церебральных параличах, спастических парезах вследствие родовой травмы и при других заболеваниях. Препарат назначали из расчета 0,0005 г, а затем из расчета 0,001 г на год жизни ребенка в сутки в 2 приема через 30—40 мин после еды. У всех детей отмечен положительный результат, особенно при назначении препарата в комбинации с глюконатом кальция, метионином и глутаминовой кислотой. При применении сангвиритрина с глутаминовой кислотой период ремиссии увеличивался до 2—3 мес, а прием препарата с метионином стабилизировал хорошее состояние у отдельных больных в среднем до 6—8 мес.
Клиническое изучение сангвиритрина было проведено в хирургической практике. Больным с гнойными ранами мягких тканей назначали 0,1 % водный раствор сангвиритрина. Раствором промывали раны, а также смачивали салфетки, которые накладывали на раневую поверхность. Проведенное изучение показало, что препарат является эффективным средством в первой фазе раневого процесса. При лечении раствором сангвиритрина уже через несколько процедур отмечалась положительная динамика раневого процесса, уменьшалась экссудация, раны становились чище, активировалась краевая и островковая эпителизация. Ни в одном из наблюдений не было отмечено проявления местных или общих побочных реакций.
Для лечения гнойных ран и трофических язв у больных также применяли 1 % линимент сангвиритрина, под влиянием которого быстрее отторгались некротические ткани, увеличивался рост грануляций и ускорялся процесс регенерации. Линимент накладывали больным при перевязках 1 раз в 3 дня. Выраженный эффект при использовании линимента отмечен при ожогах. Эпителизация ожоговой поверхности протекала удовлетворительно, нагноения не было. Заживление кожных покровов происходило первичным натяжением.
Сангвиритрин в виде 1 % линимента и 0,2 % водно-спиртового раствора применяли у больных с альевеолярной пиореей, хроническим рецидивирующим афтозным стоматитом, декубитальными язвами, герпетическими и медикаментозными стоматитами, экзематозными хейлитами и др. Для обеспечения более длительного контакта препарата с тканями десны в патологические десневые карманы вводили на 20 мин тонкие ватные турунды, обильно смоченные 0,2 % водно-спиртовым раствором сангвиритрина. При этом турунды меняли 2—3 раза в день. После 1—2 процедур больные отмечали уменьшение боли, зуда и кровоточивости десен. Затем исчезали гиперемия, отек десен. Десны приобретали нормальный цвет, плотнее прилегали к зубам. Осложнений при лечении больных этой группы не выявлено. Применение 1 % линимента в виде аппликаций на 5—10 мин в течение 2—3 дней также приводило к уменьшению болевых ощущений и ускорению эпителизации эрозивных поверхностей десен. Положительные результаты получены также при лечении пародонтоза. При применении сангвиритрина наблюдалось уменьшение гноетечения из зубодесневых карманов уже на 3-й день лечения. Значительно уменьшалось количество некротического налета, наступало более быстрое заживление эрозий при язвенно-некротическом гингивостоматите.
При лечении кожных заболеваний сангвиритрин применяли у больных с различными дерматозами, в том числе с микробной экземой, поверхностным бластомикозом, пиодермией, а также при кандидозе ногтевых валиков, грибковых поражениях кожи (микроспория, трихофития, отрубевидный лишай, руброфития и дрожжевое поражение ногтей, кандидозы и др.).
Полное выздоровление наблюдали у больных при назначении 0,2 % водно-спиртового раствора препарата при дрожжевом поражении ногтей, а также при руброфитии ногтей. В последнем случае сангвиритрин назначали после хирургического лечения. При паховой руброфитии, а также руброфитии и микроспории гладкой кожи излечение обычно наступало в течение 8—10 дней. При микроспории волосистой части головы исчезновение нитей гриба наблюдали через 3 нед.
Побочное действие. При наложении препарата на раневую поверхность возможно ощущение жжения. В этих случаях сангвиритрин применяют в более низких концентрациях. При приеме сангвиритрина внутрь возможны тошнота, рвота, боли в животе. С прекращением приема эти явления исчезают. Для уменьшения побочного действия сангвиритрин рекомендуется назначать после еды.
Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, заболевания печени и почек.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Сангвиритрин (Sanguiritrini) принимают внутрь по 0,005—0,01 г (5— 10 мг) на прием 2 раза в день после еды. При отсутствии эффекта дозу препарата можно увеличить до 0,015 г (15 мг) на прием 2 раза в день. Курс лечения в среднем 20 дней. Детям сангвиритрин назначают по общепринятой схеме в зависимости от возраста, но не более 0,001 г на год жизни в сутки в 2 приема.
Для лечения длительно не заживающих ран и язв 1 % линимент сангвиритрина накладывают на раневую поверхность при перевязках ежедневно или через 1—2 дня. В этих случаях также можно применять 0,1 % водный раствор, промывая им раны и язвы или смачивая салфетки, которые накладывают на раневую поверхность. Частота перевязок 1—2 раза в сутки, при ожоговых ранах — 3 раза в неделю. Водные растворы готовят ex tempore из таблеток, растворяя их в горячей воде.
В дерматологии сангвиритрин применяют ежедневно 1 —2 раза в день, смазывая очаги поражения 1 % линиментом или 0,2 % водно-спиртовым раствором в течение 4—21 дня.
При лечении наружного отита после очистки слухового прохода вводят турунды, смоченные 0,2 % водно-спиртовым или 0,05—0,1 % водным раствором сангвиритрина на 10—15 мин 2—3 раза в день. Лечение продолжается не менее 2 нед. При хроническом гнойном среднем отите после туалета среднего уха закапывают 0,2 % водно-спиртовой раствор сангвиритрина по 5—8 капель 3 раза в день.
Лечение альвеолярной пиореи (пародонтоз) проводят после удаления зубных отложений и выскабливания патологических десневых карманов. В десневые карманы вводят на 20 мин тонкие турунды, обильно смоченные 0,2 % водно-спиртовым раствором сангвиритрина (процедуру повторяют ежедневно или через день, всего 4—6 раз). При стоматитах различной этиологии производят аппликацию 1 % линимента или растворов препарата 2—3 раза в день в течение 2—5 дней.
При наружном применении высшая доза линимента 3 г, водно-спиртового раствора — 15 мл, водных растворов — 30 мл.
Сангвиритрин выпускается в виде 1 % линимента в банках оранжевого стекла (по 20 мг), 0,2 % раствора (во флаконах по 10 мл) и в виде таблеток по 0,005 г для приема внутрь и приготовления водных растворов ex tempore.
Линимент хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 10 °С; 0,2 % раствор хранят в защищенном от света месте. Таблетки хранят в сухом, защищенном от света месте (список Б). Отпускают по рецепту.
ПАПОРОТНИК МУЖСКОЙ [DRYOPTERIS FILIX MAS (L.). SCHOT.]. Многолетнее травянистое растение, листья которого достигают 1 м и более высоты, семейства многоножковых (Polypodiaceae). Распространен в средней климатической зоне Европейской части СССР. Лекарственным сырьем служит корневище растения.
Химический состав. Корневище папоротника мужского содержит производные флороглюцина, филиксоновую кислоту (филицин), филмарон, альбаспидин, аспидинол, флаваспидиновую кислоту, дубильные вещества, флавоноиды и эфирное масло, горечи и крахмал.
Фармакологические свойства. В опытах на лабораторных животных и на простейших биологических объектах была показана специфическая токсичность производных флороглюцина, главным образом по отношению к мышечной системе холоднокровных. У теплокровных их токсичность проявлялась в первую очередь по отношению к ЦНС. Способность препаратов папоротника мужского в небольших дозах оказывать губительное действие на ленточных паразитов без существенного токсического влияния на организм животных послужила основой для изучения противоглистных свойств растения.
Экспериментальными исследованиями было подтверждено, что производные флороглюцина и продукты их распада особенно ядовиты для клеточной протоплазмы. Наиболее сильным противоглистным свойством обладает филиксовая кислота.
Применение в медицине. Галеновые препараты папоротника мужского используют в качестве эффективных антигельминтных средств. Обычно их назначают при инвазиях свиным, бычьим и карликовым цепнем. Паразиты гибнут довольно быстро вследствие паралича их мышечной системы. В связи с этим после дробного приема препаратов папоротника через 30—40 мин назначают солевое слабительное, способствующее изгнанию паразитов из желудочно-кишечного тракта.
Препараты папоротника, естественно, токсичны и для больных, поэтому при их назначении необходимо соблюдать осторожность и применять по определенной схеме под строгим врачебным наблюдением.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт папоротника мужского густой (Extractum filicis maris spissum) назначают преимущественно для изгнания ленточных паразитов. Применяют при тениидозах, дифиллоботриозах, гименолепидозах. При тениидозах и дифиллоботриозе назначают внутрь (после специальной подготовки) в течение одного дня 4—7 г, при гименолепидозе — натощак в течение 20—30 мин 1,5—2 г. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 8 г (однократно).
Побочные явления: тошнота, рвота, понос, головокружение, головная боль, ослабление сердечной деятельности, дегенеративные изменения печени.
Противопоказания: недостаточность кровообращения, болезни печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые желудочно-кишечные и лихорадочные заболевания, резкое истощение, анемия, туберкулез, беременность. Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет.
Филиксан (Filixanum) — сумма действующих веществ корневищ мужского папоротника. Красновато-коричневый аморфный порошок без запаха и почти без вкуса. Назначают при тениидозах внутрь однократно взрослым по 14—16 таблеток (7—8 г), детям 2—5 лет — по 2—5 таблеток (1—2,5 г), 6—10 лет — по 6-8 таблеток (3—4 г), 11 —15 лет — по 10—12 таблеток (5—6 г). Высшая разовая доза для взрослых (однократно) 10 г. Подготовка больного, способ применения, возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении экстракта мужского папоротника густого.
ПАСТЕРНАК ПОСЕВНОЙ (PASTINACA SATIVA L.). Двухлетнее травянистое растение высотой до 1,5—2 м, семейства зонтичных (Umbelliferae). Пастернак культивируется в качестве овощного растения. Для медицинских целей заготавливают плоды растения.
Химический состав. Плоды пастернака содержат ряд фурокумариновых соединений. Пастинацин относится к гетероциклическим соединениям фурокумаринового ряда. Бероксан состоит из двух фурокумаринов — бергаптена и ксантотоксина.
Фармакологические свойства. В нативном виде пастернак в медицинской практике не используется, а фармакологические свойства растения по существу определяются содержащимися в нем бергаптеном и ксантотоксином. Выделенный из растения пастинацин относится к умеренным спазмолитическим препаратам. При его применении у лабораторных животных отмечается заметное расширение периферических сосудов и сосудов сердца, а также происходит расслабление гладкой мускулатуры матки и кишечника. После введения препарата отмечается некоторое успокаивающее влияние пастинацина на деятельность ЦНС. По характеру фармакологического действия пастинацин очень близок к даукарину и келлину.
Бероксан является типичным фотосенсибилизирующим средством. При его внутреннем и наружном применении отмечается отчетливая сенсибилизация кожных покровов к ультрафиолетовому облучению. Кроме того, бероксан также обладает и некоторыми спазмолитическими свойствами, характерными для представителей группы фурокумаринов. При его внутреннем применении отмечается заметное сосудорасширяющее действие, особенно по отношению к коронарным и периферическим сосудам, однако на органы с гладкомышечной мускулатурой препарат действует довольно слабо.
Применение в медицине. Пастинацин применяют в качестве спазмолитического средства при стенокардии, кардионеврозах и неврозах, сопровождающихся коронароспазмом, главным образом с профилактической целью. Пастинацин используют также при спазмах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, почек и мочеточников.
Применение в медицинской практике бероксана основано на его выраженных фотосенсибилизирующих свойствах и способности стимулировать в кожных покровах образование пигмента меланина при действии определенных частей ультрафиолетового спектра световых лучей. Бероксан применяют совместно с ультрафиолетовым облучением при псориазе, витилиго, гнездном тотальном облысении, а также при других кожных болезнях.
Бероксан применяют внутрь в виде таблеток и наружно в виде раствора для втирания. Внутрь назначают по 0,02 г (1 таблетка) на прием. Принимают от 1 до 4 раз (в зависимости от индивидуальной чувствительности и сезона года) по 1 таблетке за 4—3—2 и 1 ч до облучения. Курс состоит из 4—6 циклов с перерывами между ними 15—20 дней. Общая доза на курс лечения составляет для взрослых 250—300 таблеток. Дети старше 5 лет получают 1/3—1/2 курса взрослых в зависимости от возраста.
Наряду с приемом препарата внутрь втирают раствор бероксана в очаги поражения с последующим облучением их ультрафиолетовыми лучами. Втирание производится вначале за 12 и 8 ч до облучения (накануне вечером), в последующие циклы за 4—2 и 1 ч до облучения. В очаги витилиго или гнездного облысения равномерно втирают пальцем в резиновой перчатке или напальчнике 0,5 % раствор бероксана, предварительно нанесенный на очаги пипеткой. Не разрешается обмывать водой эти очаги до облучения. При обнаружении повышенной чувствительности кожи к 0,5 % раствору бероксана его разводят 70 % спиртом в отношении 1:4, 1:3 и т. д. Всего в течение цикла производят 10—20 втираний и облучений. Режим облучения больного ртутно-кварцевой лампой устанавливают, исходя из данных предварительного определения биодозы. Эти правила лечения следует соблюдать также при применении бероксана для лечения псориаза методом фотохимиотерапии.
При отсутствии необходимого эффекта проводят курс лечения повторно, через l,5—2 мес. В летние месяцы во избежание суммированного действия искусственной и естественной ультрафиолетовой радиации рекомендуется сочетать применение бероксана с дозированным облучением солнечным светом.
Наиболее выраженный эффект при лечении препаратом наблюдается у больных молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и у лиц, склонных к загару.
Лечение бероксаном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При применении препарата могут наблюдаться побочные явления (головная боль, сердцебиение, боли в области сердца, диспепсические явления), которые уменьшаются или исчезают при снижении дозы препарата или временном перерыве в лечении.
Необходимо предупредить больных о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и солнцем. Следует строго соблюдать режим облучения ртутно-кварцевой лампой или солнцем.
Бероксан противопоказан при гипертонической болезни, туберкулезе, тиреотоксикозе, заболеваниях крови, заболеваниях печени, почек, сердца, ЦНС. Не рекомендуется назначать его детям моложе 5 лет и лицам старше 50 лет.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Пастннацин (Pastinacinum) принимают внутрь в таблетках по 0,02 г (20 мг) 2—3 раза в день (до еды). Курс лечения 2—4 нед.
Выпускают пастинацин в таблетках по 0,02 г. Хранят в сухом, защищенном от света месте (список Б).
Бероксан (Beroxanum) — белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко — в хлороформе.
Применяют бероксан внутрь в виде таблеток и наружно в виде раствора для втираний. Наряду с приемом препарата внутрь раствор бероксана наносят на очаги поражения кожи с последующим облучением их ультрафиолетовыми лучами.
Выпускается в виде таблеток по 0,02 г во флаконах по 50 штук, а также в виде 0,25 % и 0,5 % раствора во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Хранят в сухом прохладном, защищенном от света месте (список Б).
ПОДОФИЛЛ ЩИТОВИДНЫЙ (PODOPHYLLUM PELTATUM L.). Многолетнее травянистое растение высотой до 25—30 см, семейства барбарисовых (Berberidaceae). С лекарственной целью используют корневища растения.
Химический состав. Корневища растения содержат смолу подофиллин (около 8 %), в состав которой входят подофиллотоксин и пикроподофиллин (последний является изомером подофиллотоксина). Она содержит также дезоксиподофиллотоксин, дигидроподофиллотоксин, ά- и β-пельтатин и кверцетин.
Фармакологические свойства. Галеновые препараты растения, содержащие смолистые вещества, выделенные из корней и корневищ подофилла щитовидного, оказывают слабительное и желчегонное действие, угнетают деятельность ЦНС, вызывая нарушение двигательной активности, учащение дыхания, при введении в субтоксических дозах судорожное состояние.
Основным фармакологическим свойством подофиллина является противоопухолевая активность. Экспериментальные исследования позволили установить, что активность подофилловой смолы обусловливается подофиллотоксином, ά- и β-пельтатином. Подофиллин действует на опухоли как митозный яд, тормозя деление клеток на стадии метафазы и повреждая клеточные ядра, причем отмечается появление большого числа «заторможенных» и атипичных митозов.
При проведении экспериментов с тканевыми культурами установлено, что подофилл значительно сильнее поражает злокачественные ткани, чем нормальные. Под влиянием подофилла клетки злокачественной опухоли, имевшие характерную веретенообразную форму, становились закругленными, а цитоплазма и ядро претерпевали изменения (фрагментация, пикноз), ведущие клетки к гибели. Подофиллотоксин, по мнению некоторых авторов, в своем избирательном действии на клетки опухолевой ткани менее эффективен, чем подофиллин. Эксперименты in vivo подтверждают эти наблюдения.
Антимитотическое действие подофиллина обусловливается наличием в нем лактонов — подофиллотоксина и его изомеров (ά- и β-пельтатин, диметилподофиллотоксин). Гликозиды подофиллотоксина и пельтатинов обладают антимитотической активностью, но имеют меньшую токсичность по сравнению с агликонами.
При изучении действия подофиллина на трансплантируемые опухоли у мышей (саркома-180 и аденокарцинома молочной железы) наблюдали обширные некрозы и характерные изменения структуры клеток. Отмечали многочисленные митозы, пикноз и кариорексис. Перерождение и вакуолизация цитоплазмы были более выражены при саркоме. При гистологическом исследовании ткани опухоли после повторных инъекций подофиллина обнаруживали как старые, так и свежие очаги некроза.
Изучение влияния подофиллина и подофиллотоксина на асцитные опухоли у крыс и различные виды экспериментальных сарком показало, что подофиллин в дозе 5 и 10 мг/кг и подофиллотоксин в дозе 10 и 20 мг/кг блокируют деление опухолевых клеток на стадии метафазы и вызывают скопление хромосом; уже через 12 ч после введения препаратов почти все опухолевые клетки разрушались, однако через 24—48 ч рост опухолей возобновлялся. Тем не менее комбинированное применение этих препаратов в 40—70 % случаев препятствовало развитию злокачественного роста.
Применение в медицине. Подофиллин используется наружно в виде 25 % масляного раствора при лечении остроконечных кондилом. У больных отмечается быстрое излечение без рубцов. Положительные результаты наблюдаются при назначении подофиллина в качестве вспомогательного средства и при папилломатозе гортани у детей.
Кроме того, подофиллин успешно применяется при лечении доброкачественных опухолей (папиллом) мочевого пузыря; при злокачественных новообразованиях этой локализации препарат неэффективен.
Механизм действия подофиллина на папилломы объясняется различно. Одни исследователи полагают, что подофиллин, раздражая мелкие кровеносные сосуды, вызывает их спазм, в результате чего нарушается питание и происходит отмирание ткани папилломы. Другие авторы придерживаются мнения о непосредственном действии подофиллина на клетки папилломы. Это мнение подтверждается гистологическими исследованиями, при которых отмечаются сморщенная эозинофильная цитоплазма и пикнотические ядра или вздутая базофильная цитоплазма, утолщение клеточных оболочек, уменьшение числа или отсутствие межклеточных мостиков, периферическая или перинуклеарная вакуолизация цитоплазмы и измененные ядра, имеющие сходство с абортивным митозом («подофиллиновые клетки»).
У некоторых больных заметный терапевтический эффект наблюдается при лечении подофиллином злокачественных заболеваний кожи. При изучении механизма действия подофиллина на этот вид опухоли было установлено, что препарат поражает одновременно ядро и цитоплазму клеток. Для лечения опухолевых поражений внутренних органов и лейкозов путем парентерального введения подофиллин не применяется ввиду отсутствия антибластического эффекта и токсичности его при назначении максимально переносимых доз.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Подофиллин (Podophyllinum) применяют как вспомогательное средство при папилломатозе гортани и папилломах мочевого пузыря.
При папилломатозе гортани у детей сначала удаляют папиллому хирургическим путем, а затем 1 раз в 2 дня смазывают участки слизистой оболочки на месте удаления 15 % спиртовым раствором подофиллина. Курс лечения — 14—16 смазываний. У детей до 1 года следует применять препарат с осторожностью. У взрослых смазывают гортань 30 % спиртовым раствором подофиллина 10 раз, затем удаляют папилломы и вновь смазывают гортань 20 раз. При отсутствии воспалительной реакции процедуры производят ежедневно, при наличии воспалительной реакции — 1 раз в 2—3 дня.
При небольших типичных и атипичных папиллярных фиброэтителиомах суспензию подофиллина вводят в мочевой пузырь. В сочетании с электрокоагуляцией применяют подофиллин для профилактики рецидивов. В мочевой пузырь вводят через катетер 1 %, 4 %, 8 % или 12 % суспензию подофиллина в вазелиновом масле в количестве 100 мл на 30—40 мин или на 1—2 ч, с недельным перерывом. После вливания больной должен некоторое время лежать на одном, затем на другом боку.
При применении подофиллина ощущается жжение в мочевом пузыре, которое проходит после выведения препарата.
Если при смазывании гортани появляются тошнота, рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта, дальнейшее применение препарата прекращают.
Выпускается в виде порошка. Хранят по списку А в стеклянных, хорошо укупоренных банках при температуре не ниже 0 °С и не выше +20 °С в сухом месте. При работе с препаратом (приготовление растворов, взвесей и т. п.) во избежание его попадания на конъюнктиву рекомендуется работать в очках, так как препарат раздражает слизистые оболочки.
ПСОРАЛЕЯ КОСТЯНКОВАЯ (PSORALEA DRUPACEA BGE.). Многолетнее травянистое растение высотой до 1 —1,5 м, семейства бобовых (Leguminosae). Произрастает в южных районах, преимущественно в республиках Средней Азии. Заготавливают плоды и корни растения, из которых медицинская промышленность производит лечебный препарат «псорален». В нативном виде псоралея костянковая в медицинской практике не используется.
Химический состав. В плодах и корнях псоралеи костянковой содержатся фурокумарины псорален и изопсорален, стимулирующие образование в коже пигмента при облучении ультрафиолетовыми лучами.
Фармакологические свойства. Псорален, так же как бероксан и аммифурин, обладает фотосенсибилизирующими свойствами. По своей фотосенсибилизирующей активности псорален уступает бероксану и аммифурину; но несколько превосходит терапевтическую эффективность меладинина.
Псорален характеризуется сравнительно невысокий острой токсичностью и несущественным влиянием препарата на сердечнососудистую систему и органы с гладкомышечной мускулатурой. Однако имеются данные о наличии у псоралена заметных гипогликемических свойств.
Применение в медицине. В основном псорален назначают при гнездном и тотальном облысении, при витилиго в комбинации с ультрафиолетовым облучением. Побочные явления и противопоказания аналогичны таковым при применении аммифурина (см. Амми большая) и бероксана (см. Пастернак посевной).
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Псорален (Psoralenum) назначают внутрь взрослым по 0,005; 0,01 или 0,02 г ежедневно 2—3 раза в день за 30 мин до еды.
Суточные дозы: для взрослых — 0,04—0,06 г, для детей в возрасте до 5 лет — 0,005 г, от 5 до 10 лет — 0,01 г, от 10 до 13 лет — 0,015 г, от 13 до 16 лет — 0,02 г. Наряду с приемом внутрь смазывают депигментированные или лишенные волос участки кожи 0,1 % раствором препарата ежедневно или через день, на ночь или за 2—3 ч до облучения.
Продолжительность курса лечения 3—3,5 мес. При необходимости назначают повторные курсы (2—3 курса) с интервалами между ними 1—1,5 мес.
Выпускают псорален в виде порошка, таблеток по 0,01 г и 0,01 % раствора в 70 % спирте для наружного применения.
ТЫКВА ОБЫКНОВЕННАЯ (CUCURBITA PEPO L.). Однолетнее травянистое стелющееся растение, достигающее 6—8 м длины, семейства тыквенных (Cucurbitaceae). Тыква широко культивируется в средней и южной полосе Советского Союза. В медицине используют семена и мякоть плодов.
Химический состав. Семена тыквы содержат жирное масло, состоящее из линолевой, олеиновой, пальмитиновой и стеариновой кислот, ситостерин (кукурбитол), а также смолистые вещества (оксицеротиновая кислота), витамины группы В, аскорбиновую кислоту, каротиноиды, органические кислоты. Мякоть плодов содержит сахара, аскорбиновую кислоту, каротин, витамины В1; В2, никотиновую кислоту, каротиноиды.
Фармакологические свойства. Семена тыквы оказывают противоглистное действие. Мякоть плодов тыквы обладает мочегонными, желчегонными и послабляющими свойствами.
Применение в медицине. Семена тыквы обыкновенной и голосемянной используют для дегельминтизации и профилактики паразитоносительства различных ленточных глистов. По активности семена тыквы уступают препаратам мужского папоротника, но они не оказывают характерного для папоротника побочного действия. В связи с этим семена тыквы можно назначать детям, беременным и лицам пожилого возраста.
Мякоть тыквы и сок улучшают функцию кишечника при запорах, усиливают выделение хлоридов из организма, повышают диурез, не оказывая раздражающего влияния на почечную ткань. Мякоть плодов тыквы назначают при заболеваниях печени, почек, при подагре, используют также в витаминной промышленности для получения каротина.
Лекарственные формы, способ применения и дозы. Семена тыквы обыкновенной (Seminis Cururbitae decorticati) применяют для изгнания ленточных и круглых глистов. Небольшими порциями в течение 1 ч принимают натощак 300 г семян (молено растереть в ступке вместе с зеленой оболочкой и смешать с 50—100 г меда). Через 3 ч дают слабительное, через полчаса ставят клизму. Детям в возрасте 3—4 лет назначают 75 г семян, 5—7 лет — 100 г, 8—10 лет — 150 г, 10—15 лет — 200—250 г.
—Источник—
Соколов, С.Я. Справочник по лекарственным растениям/ С.Я. Соколов [и д.р.]. – М.: Недра, 1987.- 512 с.
Предыдущая глава ::: К содержанию ::: Следующая глава