big-archive.ru

Большой информационный архив

                       

Лекарственные растения, действующие преимущественно на нервную систему

Лекарственные растения преимущественно стимулирующего действия

 

АРАЛИЯ МАНЬЧЖУРСКАЯ (ARALIA MANDSHURICA RUPR. ET MAXIM). Небольшое деревце высотой 1,5—3 м, семейства аралиевых (Araliaceae). Растение широко распространено на Дальнем Востоке, Корейском полуострове и в Северном Китае. В медицине используют корни аралии, из которых готовят настойку и препарат сапарал.

Химический состав. Корни аралии содержат белки, крахмал, углеводы, эфирные масла, минеральные соединения, незначительное количество алкалоидов. Из корней выделены тритерпеновые сапонины — аралозиды А, В и С, которые являются гликозидами олеаноловой кислоты (триозид и два тетраозида олеановой кислоты) и обладают примерно одинаковыми физико-химическими свойствами.

Фармакологические свойства. Галеновые препараты аралии маньчжурской в эксперименте на лабораторных животных оказывают возбуждающее действие на ЦНС, превосходящее по активности эффект от препаратов женьшеня и элеутерококка. В опытах на животных отмечено гонадотропное действие экстракта корня аралии. Водные вытяжки из корней растения стимулируют размножение дрожжевых клеток.

При фармакологическом изучении настойки из корней аралии установлено, что возбуждающий эффект проявляется в повышении двигательной активности животных и в усилении поведенческих реакций. Кроме того, у животных уменьшается продолжительность сна, вызванного введением барбитуратов. Препараты из аралии не оказывают существенного влияния на АД, несколько стимулируют дыхание и обладают некоторым кардиотоническим эффектом.

Аралия маньчжурская оказывает профилактическое и лечебное действие при экспериментальной лучевой болезни и аллоксановом диабете крыс. Установлено также антистрессорное действие препарата.

Сапарал — препарат, получаемый из корней аралии маньчжурской. Состоит из суммы тритерпеновых гликозидов олеаноловой кислоты (аралозидов А, В и С). Сапарал обладает небольшой токсичностью, его гемолитический индекс относительно невысок, при длительном применении не вызывает побочных явлений и хорошо переносится животными. По общевозбуждающему действию сапарал близок к аралии маньчжурской.

Экспериментальное изучение влияния сапарала на ЦНС значительно расширило знания о возбуждающем эффекте галеновых форм аралии.

В опытах на различных видах лабораторных животных установлено отчетливое пробуждающее действие сапарала по отношению к снотворному эффекту хлоралгидрата и барбитал-натрия. Как показало сопоставление полученных результатов, антинаркотическое влияние препарата проявляется в большей степени на фоне применения барбитал-натрия, что может свидетельствовать о преимущественной локализации возбуждающего эффекта аралозидов А, В и С на уровне подкорковых отделов мозга.

Возбуждающий эффект аралозидов А, В и С при электроэнцефалографическом изучении препарата (как при однократном, так и при повторном введении) характеризовался отчетливой генерализованной реакцией активации с преобладанием на ЭЭГ электрофизиологических параметров, отображающих усиление возбудительных процессов в исследуемых кортикальных и субкортикальных структурах мозга, а также выраженным повышением уровня возбудимости, реактивности и лабильности нервных элементов.

При исследовании возбуждающего влияния сапарала на наркотически угнетенном фоне электрической активности мозга также отмечалось ослабление электроэнцефалографических эффектов, вызываемых введением хлоралгидрата и барбитал-натрия. Это действие было направлено не только на нормализацию процессов высшей нервной деятельности и функций нервных клеток, но и на дальнейшее усиление процессов возбуждения и повышение тонуса функционального состояния нервных элементов.

Полученные результаты позволяют отнести сапарал к стимуляторам ЦНС десинхронизирующего действия с преимущественной локализацией эффекта на уровне ретикулярных структур среднего мозга.

В экспериментах установлено, что препарат оказывает отрицательное хронотропное и положительное инотропное действие на деятельность сердца. Механизм этого действия на сердце осуществляется за счет активации деятельности стволовых центров парасимпатической иннервации. Влияние препарата на сердце, по данным векторкардиографического исследования, характеризуется усилением сократительной способности миокарда, связанным, по-видимому, с улучшением метаболических процессов в нем.

Применение в медицине. Настойку из корней аралии маньчжурской применяют при астеноневротических состояниях, посттравматических астениях, астеническом синдроме на почве хронических неврологических заболеваний (в частности, при постгриппозных арахноидитах). Побочного действия препарат не оказывает.

Отмечено благоприятное влияние настойки аралии маньчжурской при выраженных астенических состояниях у больных с посттравматическими поражениями ЦНС и при начальных стадиях атеросклероза сосудов головного мозга. Настойка аралии улучшает общее самочувствие больных, повышает аппетит, работоспособность, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечнососудистую систему, способствует увеличению жизненной емкости легких и мышечной силы.

Настойка аралии показана больным в стадии реконвалесценции после тяжелых хронических заболеваний, при астенодепрессивных состояниях, физическом и умственном переутомлении, импотенции, гипотонии.

Препарат противопоказан при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, гипертонической болезни.

Лечебные свойства сапарала исследованы у больных с органическими поражениями и функциональными расстройствами нервной системы. Препарат применяли для лечения заболеваний периферической нервной системы, а также для лечения больных с остаточными явлениями травмы черепа, функциональными нарушениями нервной системы, с остаточными явлениями после нарушения кровообращения. У всех больных был выражен астенодепрессивный или астеноипохондрический синдром, у некоторых отмечалась сосудистая гипотония. Критериями эффективности препарата были улучшение сна, памяти, работоспособности, исчезновение повышенной утомляемости, гиперестезии, общей повышенной возбудимости, нормализация сосудистого тонуса.

В процессе лечения сапаралом у больных измеряли АД, отмечали динамику в терапевтическом и неврологическом статусе, регистрировали ЭКГ, исследовали кровь и мочу.

Терапевтический эффект отмечался уже на 4-й день лечения. Улучшалось общее самочувствие, уменьшались головная боль и слабость. У ряда больных повышался уровень АД на 1,33— 2,0 кПа (10—15 мм рт. ст). На 15—20-й день лечения у большинства больных исчезли или уменьшились головная боль и боли в сердце, улучшились общее состояние, настроение, сон и работоспособность.

На 10—15-й день лечения уровень систолического АД повышался на 1,33—4,0 кПа (10—30 мм рт. ст.), диастолического — на 1,33—2,67 кПа (10—20 мм рт. ст.). Отмечалась положительная электрокардиографическая динамика. Формула крови, белковый состав, коагуляционная способность крови существенно не изменялись. Анализ мочи оставался нормальным. Побочного действия препарата в процессе лечения и в отдаленном периоде не наблюдалось.

Больным с функциональными нарушениями нервной системы сапа рал назначали по 1 таблетке (0,05 г) утром и днем после еды в комбинации с витаминами (аскорбиновая кислота 0,25 г, никотиновая кислота 0,03 г, тиамина хлорид 0,005 г, пиридоксин 0,01 г, рутин 0,1 г.) и минеральными солями (препараты фосфрен, фитин). Применение препарата в сочетании с витаминами и минеральными веществами способствует улучшению клеточного метаболизма и функционального состояния ЦНС. Лечение проводили двумя курсами в течение 20—25 дней каждый с 10—14-дневными перерывами; 2-й курс лечения сапаралом назначали в половинной суточной дозе.

Наиболее эффективным лечение было у больных с функциональными нарушениями нервной системы, возникшими в результате длительного умственного или физического переутомления. После курса лечения 50 % больных полностью выздоравливали, у остальных отмечено значительное улучшение самочувствия.

Препарат противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, гипертонии, повышенной возбудимости. Не рекомендуется назначать его в вечерние часы (во избежание нарушения ночного сна).

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка аралии (Tinctura Araliae) (1:5) на 70 % спирта из корней аралии маньчжурской. Назначают внутрь по 30-40 капель на прием 2—3 раза в день. Отпускается по рецепту врача.

Выпускается во флаконах по 50 мл. Хранят в защищенном от света месте.

Сапарал (Saparalum) назначают внутрь после еды по 0,05 г (1 таблетка) 2—3 раза в день (утром и днем). Курс лечения 15—30 дней. После 1—2-недельного перерыва проводят повторные курсы лечения, назначая препарат по 0,05—0,1 г в день в течение 10—15 дней. Для профилактических целей назначают по 0,05—0,1 г в день.

Выпускается в таблетках по 0,05 г. Относится к списку Б. Хранят во флаконах темного стекла в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

 

ЖЕНЬШЕНЬ ОБЫКНОВЕННЫЙ (PAN AX GINSENG С. A. MEY). Многолетнее травянистое растение семейства аралиевых (Araliaceae) высотой 40—80 см. Произрастает на Дальнем Востоке, в Северо-Восточном Китае и на Корейском полуострове. В медицине используют корни и корневища растения.

Химический состав. В корнях растения содержатся эфирные и жирные масла, сахара, крахмал, пектиновые вещества, клетчатка, азотистые и безазотистые экстрактивные вещества, ферменты, витамины группы В, железо, фосфор, сера, марганец и другие микроэлементы, а также фитоэстрогены и даукостерин. Наиболее специфичными для растения считаются содержащиеся в корнях тритерпеновые гликозиды (панаксозиды) — А, В, С, D, Е, F.

Фармакологические свойства. Несмотря на то что женьшень применяется широко и с давних пор, различные его препараты (лекарственные формы) детально изучены лишь в течение последних 50 лет на различных видах лабораторных животных. Основной фармакологической особенностью женьшеня является его тонизирующее действие. При исследовании его влияния на ЦНС установлено, что женьшень потенцирует эффекты известных стимуляторов и аналептиков (кофеин, камфора, пикротоксин, фенамин) и является физиологическим антагонистом снотворного действия некоторых наркотиков (барбитураты, хлоралгидрат, этиловый спирт).

При действии галеновых препаратов корня женьшеня отмечено усиление процессов возбуждения в нейронах коры и стволовых отделах головного мозга и улучшение рефлекторной деятельности животных. В зависимости от исследуемых доз женьшеня наблюдается различное действие его препаратов на тормозные процессы: в малых дозах женьшень усиливает процессы возбуждения и ослабляет тормозные процессы, в больших дозах, наоборот, усиливает процессы торможения.

На лабораторных животных установлено, что препараты женьшеня повышают работоспособность и уменьшают утомление при больших физических и стрессовых нагрузках.

Характер действия препаратов женьшеня на сердечнососудистую систему определен весьма не однозначно. В небольших дозах женьшень несколько повышает уровень АД, а в больших дозах снижает его у различных видов животных. Под влиянием препарата отмечается усиление амплитуды сердечных сокращений и урежение частоты сердечного ритма.

Диапазон фармакологической активности растения весьма широк. Например, женьшень улучшает кровоснабжение мозга кошек за счет расширения пинеальных сосудов, увеличивает потребление кислорода животными, в больших концентрациях вызывает слабое увеличение двигательной активности гладкой мускулатуры, обладает антидиуретическими свойствами, оказывает гонадотропное действие, несколько активизирует кроветворение.

Препараты женьшеня в эксперименте стимулируют синтез ядерных РНК и РНК-полимеразы печени, увеличивают синтез ДНК, белка, РНК и липидов в клетках костного мозга, повышают уровень цАМФ в надпочечниках и содержание оксикортикостероидов в плазме крови. Кроме того, они повышают содержание допамина и норадреналина в стволе головного мозга, усиливают активность основной аденилатциклазы и уменьшают количество серотонина в коре головного мозга, обладают выраженным антистрессорным свойством, повышают устойчивость животных к гипо- и гипертонии, оказывают противовоспалительное действие, ускоряют процессы заживления ран и защищают животных от токсического действия некоторых химических агентов.

Применение в медицине. Полиморфизмом фармакологических свойств корня женьшеня определяется широкий диапазон его использования в медицине. Препараты женьшеня применяют в качестве тонизирующих и общеукрепляющих средств для лечения и профилактики различных заболеваний ЦНС, повышения уровня работоспособности и сопротивляемости организма к стрессовым ситуациям, неблагоприятным воздействиям внешней среды.

Женьшень эффективен при астенических и астенодепрессивных состояниях различной этиологии, при психастенических и истерических реакциях, сопровождающихся ступором, а также при различных неврозах, бессоннице и импотенции. У больных при назначении настойки женьшеня заметно улучшается общее состояние, исчезают жалобы на вялость и быструю утомляемость, головную боль, улучшается аппетит, повышается общий тонус. Кроме того, улучшается функциональная деятельность сердечнососудистой системы.

Применение женьшеня эффективно в период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, сложных хирургических вмешательств, затяжных осложнений различной этиологии, а также при длительном физическом и психическом переутомлении. Повышая устойчивость основных физиологических систем больного к вредным воздействиям, препараты женьшеня значительно усиливают адаптационную способность организма.

Женьшень положительно влияет также на умственную и физическую работоспособность здорового человека. При длительном курсовом приеме препарата установлено общеукрепляющее его действие.

Опубликованы сообщения о положительном действии женьшеня при миокардиодистрофии, при пониженном и повышенном АД в качестве средства, регулирующего уровень давления, при лечении гастритов, как иммуностимулятора при вирусном гепатите в период реконвалесценции и сахаропонижающего средства при диабете, половых расстройствах и атеросклерозе.

Женьшень облегчает течение послеоперационного периода у хирургических больных (например, назначение экстракта женьшеня при подготовке больных к тяжелым оперативным вмешательствам позволяет избежать ряда осложнений). Ряд авторов отмечали у больных, принимающих женьшень, улучшение общего состояния, аппетита, антропометрических показателей и повышение работоспособности. В восточных странах препараты из растения рекомендуют для продления жизни и молодости.

У женьшеня четко выражена сезонность действия. Прием его осенью и зимой наиболее эффективен. В другие времена года необходимо принимать его в меньших дозах.

Употребление женьшеня в рекомендованных дозах обычно не сопровождается побочными явлениями, однако иногда прием препаратов может вызывать некоторые неприятные ощущения, тошноту и рвоту, повышение АД, головную боль. Прекращение приема препарата или уменьшение его дозы приводит к исчезновению побочных явлений.

Явления интоксикации наблюдались у людей после приема внутрь 200 мл настойки или употребления целого корня средней величины. Отравление женьшенем характеризуется появлением сыпи на теле, головокружением, головной болью, повышением температуры тела.

Противопоказания к употреблению женьшеня не выявлены, однако его не рекомендуется назначать при острых инфекционных заболеваниях и при другой остротекущей патологии.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Назначают настойку женьшеня (Tinctura Ginsengi) внутрь (до еды) по 15—25 капель 3 раза в день. Порошки или таблетки, покрытые оболочкой, принимают по 0,15—0,3 г 3 раза в день.

Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

ЗАМАНИХА, ЭХИНОПАНАКС ВЫСОКИЙ (ECHINOPA-NAX ELATUS NACAL), кустарник высотой 1 —1,5 м с длинным ползучим корневищем, семейства аралиевых (Araliaceae). Распространена заманиха в лесах Дальнего Востока и в Уссурийском крае. Для медицинских целей заготавливают корневище с корнями.

Химический состав. В корнях и корневищах растения содержатся эфирное масло, тритерпеновые гликозиды, незначительное количество алкалоидов, фенольные соединения и минеральные вещества.

Фармакологические свойства. Экспериментально изучали в основном настойку, приготовленную из корней растения на 40 % спирте в соотношении 1:5 по некоторым фармакологическим тестам были исследованы также компоненты настойки заманихи (эфирное масло и гликозиды).

При изучении нейротропных эффектов настойки заманихи на различных видах лабораторных животных было установлено общевозбуждающее действие препарата, проявляющееся в повышении уровня поведенческих реакций, двигательной активности и рефлекторной возбудимости. Заманиха также оказывала заметное пробуждающее действие на фоне введения снотворных доз барбитуратов.

При сравнительном изучении пробуждающего действия настоек заманихи, женьшеня и левзеи сафлоровидной в одинаковых дозах отмечено, что настойка заманихи сокращает продолжительность сна животных при предварительном применении барбитал-натрия на 35 %, настойка женьшеня — на 25 % и настойка левзеи — на 41 %. В эксперименте при введении настойки заманихи под кожу в дозе 600 мг/кг диурез увеличивался в 1,5—2 раза по сравнению с его уровнем у контрольных животных.

Помимо настойки заманихи, были изучены также входящие в нее компоненты — гликозиды и эфирное масло. Установлено, что гликозиды заманихи также оказывали общевозбуждающее действие, продолжающееся более 2 ч. Эфирное масло заманихи вызывало резкое возбуждение у мышей как при подкожном, так и при ингаляционном применении. Проведенные фармакологические исследования позволяют предположить, что возбуждающее тонизирующее действие настойки заманихи обусловлено всем комплексом веществ растения.

Применение в медицине. Настойку заманихи применяют как стимулирующее средство при различных формах астении, при депрессивных состояниях и гипотонии. Клиническое изучение настойки заманихи было проведено на больных с постинфекционной и посттравматической астенией, реактивными астенодепрессивными состояниями, а также неврастеническим синдромом на фоне гипертонической болезни, с вяло протекающей шизофренией, с астеноипохондрическим синдромом, сексуальной неврастенией и сахарным диабетом.

Настойку заманихи назначали по 30—40 капель на прием 2—3 раза в день курсами по 3—4 нед. Применение препарата оказалось эффективным, особенно у больных, страдающих астеническими состояниями. У них уменьшались головная боль, боли в области сердца и неприятные субъективные ощущения в различных частях тела, исчезали утомляемость, раздражительность, улучшался сон, появлялось чувство бодрости, восстанавливалась работоспособность.

Кроме того, лечение настойкой заманихи способствовало повышению тонуса нервной системы, восстановлению нервных процессов. Однако в ряде случаев отмечались явления раздражительной слабости, в связи с чем некоторым больным вместе с настойкой заманихи назначался бром. Эффективность лечения при этом значительно повышалась.

Клиническими наблюдениями было установлено, что настойка заманихи оказывает тонизирующее влияние на кору головного мозга, способствует восстановлению нарушенных корреляций сосудодвигательного центра с периферией. У больных с астенодепрессивным состоянием настойка заманихи заметно сглаживала депрессивный компонент.

Лечение настойкой заманихи больных с вяло протекающей формой шизофрении с выраженным астенодепрессивным синдромом способствовало снятию астеноипохондрического синдрома: у них появлялась активность, наблюдался лучший контакт с окружающими. Больные меньше сосредотачивали внимание на своих переживаниях и у них значительно уменьшались явления мутизма. У больных с травматической энцефалопатией тонизирующее действие настойки заманихи проявлялось в устранении утомляемости и в снижении раздражительности.

Наилучшие результаты отмечены у больных с постинфекционной астенией. У этой категории больных улучшение общего самочувствия и выздоровление наступали заметно быстрее, побочных явлений отмечено не было.

По данным клинического изучения настойка заманихи относится к легким стимуляторам ЦНС. Оптимальной дозой является 40—50 капель на прием 2 раза в день в течение 6—8 нед.

Исследование эффективности настойки заманихи при сахарном диабете показало, что комплексное лечение больных инсулином и настойкой заманихи было наиболее эффективным в тех случаях, когда в клинической картине наблюдались симптомы адинамии. У таких больных на фоне улучшения самочувствия отмечалась нормализация основных физиологических и биохимических показателей.

При лечении больных с начальной стадией сахарного диабета настойку заманихи назначали по 30—40 капель внутрь 2 раза в день. В тех случаях, когда глюкозурия не превышала 5—10% сахарной ценности пищи, у больных наблюдалось понижение глюкозурии и исчезала потребность в применении инсулина. У них улучшалось самочувствие, повышался общий тонус, уменьшалась утомляемость. В более тяжелых случаях диабета настойка заманихи заметного действия на течение болезни не оказывала.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка заманихи (Tinctura Echinopanacis). Настойка заманихи (1:5 на 70 % спирте) — прозрачная жидкость светло-коричневого цвета; назначают в качестве тонизирующего средства по 30—40 капель 2—3 раза в день до еды в течение 25—30 сут.

Выпускается во флаконах по 50 мл. Хранят в прохладном, сухом, защищенном от света месте.

 

ЛЕВЗЕЯ САФЛОРОВИДНАЯ (МАРАЛИЙ КОРЕНЬ) [RHAPONTICUM CARTHAMOIDES (WILLD.) (ILIJIN)]. Травянистое многолетнее растение высотой 80—120 см, семейства сложноцветных [Compositae]. Произрастает левзея в Сибири, на Алтае и в Саянах, для промышленной заготовки введена в культуру. Для медицинских целей используют корневище растения.

Химический состав. В корневищах левзеи сафлоровидной содержатся органические кислоты, смолы, эфирные масла, дубильные и красящие вещества, алкалоиды, а также витамины, в частности аскорбиновая кислота и каротин, инулин и другие соединения.

Фармакологические свойства. Жидкий экстракт и настойка левзеи сафлоровидной оказывают возбуждающее действие на ЦНС, которое проявляется в эксперименте на различных видах животных в повышении двигательной активности и рефлекторной возбудимости, а также в усилении уровня поведенческих реакций. Кроме того, галеновые лекарственные формы обладают заметным пробуждающим свойством в случае применения снотворных препаратов.

Наиболее широко изучены тонизирующие свойства левзеи сафлоровидной. Экспериментальным путем доказано, что при однократном и повторном введении препаратов левзеи отчетливо повышается работоспособность утомленных скелетных мышц животных. Установлено, что галеновые средства левзеи значительно удлиняют время работы до наступления периода предельного утомления и снижают уровень повреждающих факторов при истощающей физической нагрузке. Эти свойства левзеи как средства, повышающего общую работоспособность, подтверждены в опытах на животных исследованием таких биохимических показателей, как содержание АТФ, гликогена и креатинфосфата. Применение в медицине. Клиническое изучение настойки и жидкого экстракта левзеи сафлоровидной было проведено главным образом у больных, страдающих функциональными расстройствами ЦНС, а также при физическом и психическом переутомлении, импотенции и хроническом алкоголизме. Наибольшая терапевтическая эффективность галеновых препаратов левзеи отмечена при лечении больных с легкими проявлениями астенизации, с жалобами на повышенную утомляемость, плохое настроение и пониженный аппетит, раздражительность, головную боль, плохой сон, снижение половой активности, на различные вегетососудистые нарушения.

При лечении этой группы больных через 10—20 дней у них наступало улучшение общего состояния, настроения, нормализовались сон и аппетит, повышалась работоспособность. У некоторых больных нормализовалась вегетососудистая сфера и было отмечено повышение половой потенции, уменьшались депрессивные явления, повышался нервно-психический тонус.

Каких-либо побочных явлений со стороны ЦНС и сердечнососудистой системы, а также отрицательного влияния настойки и жидкого экстракта левзеи сафлоровидной на основные показатели крови и мочи у больных при длительном применении препаратов не выявлено.

Противопоказания к применению препаратов левзеи сафлоровидной не выявлено.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт левзеи жидкий. [Extractum Leuzeae fluidum]. Спиртовой (на 70 % этиловом спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями левзеи назначают до 20—30 капель 2—3 раза в день до еды.

Выпускается во флаконах по 40 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

ЛИМОННИК КИТАЙСКИЙ (SCHIZANDRA CHINENSIS BAILL.). Листопадная лиана с деревянистым стеблем длиной 10—15 м, семейства схизандровых (Schizandraceae). Произрастает преимущественно в Приморском и Хабаровском краях, на Южном Сахалине, в Северном Китае и на Корейском п-ве. Для медицинских целей заготовляют плоды и семена растения.

Химический состав. В плодах содержатся сахара, дубильные и красящие соединения, жирные (с содержанием глицеридов линолевой, линоленовой, олеиновой и других кислот) и органические кислоты (яблочная, лимонная и винная). Кроме того, в плодах найдены эфирные масла, сесквитерпеновые вещества, аскорбиновая кислота, витамин Е, а также схизандрин и схизандрол — соединения, обусловливающие основные биологические свойства растения.

Фармакологические свойства. При экспериментальном изучении галеновых препаратов лимонника китайского (настойка и настой) установлено, что они повышают АД, уменьшают частоту сердечных сокращений и усиливают их амплитуду, возбуждают дыхание (учащают ритм и увеличивают амплитуду дыхательных движений). Лимонник оказывает заметное сосудорасширяющее действие в условиях изолированных органов.

Общевозбуждающий эффект лимонника отмечается у интактных и у находящихся под влиянием наркотических средств животных. После введения галеновых препаратов повышается двигательная активность и рефлекторная возбудимость. Отмечен заметный антиснотворный эффект лимонника при использовании различных снотворных соединений. Препараты лимонника повышают уровень спинальных рефлексов, улучшают нервно-мышечную проводимость.

Применение в медицине. Лимонник китайский эффективен при астенических и астенодепрессивных состояниях, психастениях, реактивных депрессиях, которые сопровождаются такими симптомами, как быстрая утомляемость, снижение работоспособности, раздражительность, вялость, сонливость, гипотония. При приеме галеновых препаратов лимонника заметно повышается острота зрения, снижается утомляемость зрительного анализатора при больших нагрузках, а также значительно улучшается ночное зрение.

При физическом и умственном утомлении значительно повышается работоспособность при приеме препаратов лимонника.

Отсутствие побочных явлений при назначении лимонника позволяет отнести его к ценным тонизирующим средствам. Однако применять его, как и другие стимуляторы, следует по назначению врача с точным соблюдением дозировки препарата. При передозировке возможно перевозбуждение нервной и сердечнососудистой системы.

Препараты лимонника противопоказаны при нервном возбуждении, бессоннице, повышенном АД, нарушениях сердечной деятельности.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка из плодов лимонника (Tinctura fructuum Schizandrae) (1:5 на 95 % спирте) — прозрачная жидкость темно-красного цвета. Из растения приготовляют также спиртовой экстракт лимонника (1:3) на 70 % спирте. Назначают галеновые препараты лимонника китайского внутрь по 20—30 капель натощак или через 4 ч после еды 2—3 раза в день в течение 20—25 дней.

Препараты выпускаются во флаконах по 50 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

МОРДОВНИК ОБЫКНОВЕННЫЙ (ECHINOPS RITRO L.). Травянистое многолетнее растение высотой 50—70 см, семейства сложноцветных (Compositae). Растет в степных районах Европейской части СССР, в Средней Азии и в Сибири. Для медицинских целей заготавливают плоды растения.

Химический состав. Плоды мордовника содержат в большом количестве различные жирные масла и другие органические соединения. Содержание алкалоида эхинопсина в плодах достигает 1,5—2 %.

Фармакологические свойства. При исследовании галеновых форм мордовника обыкновенного выявлено общевозбуждающее действие на ЦНС. С увеличением дозы препаратов, напротив, наблюдается угнетение животных с последующим возникновением клонико-тонических судорог, аналогичных по характеристике судорожному состоянию, возникающему после введения стрихнина. Настойка растения, кроме того, вызывает расширение сосудов изолированных органов, отмечается выраженное влияние препарата на деятельность сердечнососудистой системы (увеличивается амплитуда сердечных сокращений и учащается их ритм).

Биологическая активность растения легла в основу фармакологического изучения индивидуального алкалоида — эхинопсина, выделенного из растения. Исследования эхинопсина нитрата показали, что уже в небольших дозах он вызывает некоторое возбуждение животных, которое сопровождается усилением двигательной активности, повышением тонуса мышц и усилением реакции на болевое раздражение. С увеличением дозы препарата беспокойство и возбуждение животных сменяется угнетением, болевое раздражение вызывает тонические судороги.

Введение эхинопсина приводит к усилению репаративных процессов в седалищном нерве на фоне механической альтерации. Установлено, что его действие на нервную ткань повышает возбудимость нерва подобно солям щелочных металлов. Эхинопсин способствует усилению биоэлектрической активности изолированного седалищного нерва. Вследствие этого было высказано предположение, что усиление процессов возбудимости и проводимости под влиянием эхинопсина происходит за счет повышенной выработки энергии, полученной при расщеплении АТФ. Кроме этого, препарат способствует усиленному разрыхлению мембран, что повышает их проницаемость, увеличивает потенциал действия и, следовательно, повышает процессы возбудимости и проводимости.

При введении в желудок животным алкалоид понижает АД, увеличивает амплитуду сердечных сокращений, в течение короткого срока отмечается увеличение амплитуды и частоты дыхания, частота сердечных сокращений существенно не изменяется.

Эхинопсин относительно малотоксичен, обладает широким спектром терапевтического действия.

Применение в медицине. Эхинопсина нитрат (Echinopsini nitras) применялся в практике лечения различных неврологических и терапевтических заболеваний (периферические параличи, мышечная атрофия, гипотония, атрофия зрительного нерва и т. д.), однако в настоящее время он исключен из номенклатуры лекарственных средств в СССР, но разработка препаратов из сырья продолжается.

 

РВОТНЫЙ ОРЕХ, ЧИЛИБУХА (STRYCHNOS NUX-VOMICA L.). Вечнозеленое тропическое дерево высотой 10—15 м, семейства логаниевых (Loganiaceae). Произрастает в тропических странах Африки, Азии и Австралии. В медицинской практике используют семена растения.

Химический состав. Семена чилибухи содержат 2—3 % суммы алкалоидов, состоящей почти в равных частях из стрихнина и бруцина. Кроме того, в семенах растения найдены другие алкалоиды (ά и β -колубрин, псевдострихнин, струксин, вомицин) и химические вещества (циклоарсенал, стигмастерин, логанин, хлорогеновая кислота).

Фармакологические свойства. Галеновые формы растения используются в очень малых дозах в качестве горечей, повышающих аппетит и улучшающих пищеварение.

Резорбтивное действие препаратов чилибухи наиболее изучено при применении индивидуального алкалоида растения — стрихнина нитрата, который, так же как и галеновые препараты растения, при резорбтивном действии оказывает сильное возбуждающее влияние на ЦНС. Наиболее высокой чувствительностью обладает спинной мозг.

Методом условных рефлексов было установлено, что стрихнин усиливает как возбудительные, так и тормозные процессы в коре больших полушарий. При воздействии больших доз препарата наблюдается переход стадии усиления рефлексов в уравнительную, парадоксальную и затем в тормозную фазу, после чего развивается запредельное торможение. Однако при экспериментальных неврозах у различных видов животных терапевтические дозы стрихнина благоприятно влияют на функциональную деятельность высших отделов ЦНС, что проявляется в установлении нормальных взаимоотношений между процессами возбуждения и торможения в коре головного мозга.

Стрихнин действует на структуры продолговатого мозга более отчетливо, чем на другие отделы. Под влиянием алкалоида повышается уровень возбудимости сосудодвигательного и дыхательного центров и центра блуждающего нерва. В результате учащается дыхание, повышается АД, усиливаются прессорные рефлексы и сужаются сосуды брюшной полости. Кроме того, наблюдается брадикардия, вызванная повышением тонуса центрального аппарата вагусной регуляции сердечной деятельности.

Специфическое стимулирующее действие стрихнина на деятельность органов чувств связывают с общим возбуждающим влиянием препарата на высшие отделы ЦНС, причем как на уровне коры головного мозга, так и на уровне его субкортикальных отделов. Стрихнин улучшает слух и обоняние, повышает остроту зрения и расширяет поле зрения. Препарат не только повышает функциональную деятельность нейронов мозга, но и оказывает влияние на возбудимость периферического рецепторного аппарата, например на уровень возбудимости сетчатки глаза.

Наиболее сильным избирательным возбуждающим действием стрихнина следует считать его влияние на ЦНС на уровне спинного мозга. Стрихнин в небольших экспериментальных дозах значительно облегчает проведение нервных импульсов в спинном мозге и заметно повышает рефлекторную возбудимость, вследствие чего усиливается тонус скелетных мышц и гладкой мускулатуры внутренних органов. Стимулирующее действие стрихнина на спинной мозг основывается на облегчении проведения возбуждения в межнейронных синапсах и осуществляется главным образом на уровне вставочных нейронов, где препарат блокирует тормозящие механизмы передачи возбуждения в области центральных синапсов.

В субтоксических и токсических дозах стрихнин вызывает генерализованную иррадиацию возбуждения по спинному мозгу с вовлечением в процессе всех двигательных клеток, в результате чего развиваются тетанические судороги. Судорожный период характеризуется генерализованной рефлекторной реакцией всей скелетной мускулатуры в ответ на воздействие любого внешнего раздражителя. Вследствие судорожного сокращения дыхательной мускулатуры может наступить остановка дыхания и гибель животного.

В настоящее время продолжаются исследования по изучению особенностей механизма действия стрихнина. Так, установлено, что стрихнин влияет на синаптическое дендритное контралатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга. При его действии снимается синаптическое торможение на уровне мотонейронов, однако дисинаптическое дендритное контралатеральное торможение остается резистентным к действию стрихнина. Этот опыт дал возможность считать, что на мотонейронах существуют тормозные синапсы с различным механизмом синаптической передачи. В настоящее время в качестве возможного медиатора постсинаптического торможения, чувствительного к действию стрихнина, рассматривается глицин, а в случае стрихнинорезистентного пресинаптического торможения — γ-аминомасляная кислота.

Изменение электрической активности нервно-мышечного аппарата под влиянием стрихнина обусловлено в первую очередь его влиянием на синаптический аппарат. Было показано, что наступление блока проводимости связано с уменьшением потенциала концевой пластинки и неспецифическим (парабиотическим) действием препарата на мембраны нервных и мышечных волокон, что выражается в уменьшении амплитуды потенциала действия и удлинении латентного периода.

Применение в медицине. Стрихнин применяют как стимулятор ЦНС, а также для лечения последствий двигательных параличей и парезов. Широко используют стрихнин в терапевтических дозах при различных заболеваниях зрительных и слуховых анализаторов; в качестве тонизирующего средства при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, ухудшении аппетита, при атонии желудка и т. д.

При передозировке препаратов рвотного ореха возможны побочные явления: напряжение лицевых, затылочных и других скелетных мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.

Противопоказания к назначению стрихнина и галеновых препаратов растения: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, гиперкинезы, беременность, базедова болезнь.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт чилибухи сухой (Extractum Strychni siccum) назначают внутрь по 0,005—0,01 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Детям до 2 лет препарат не назначают.

Хранение: список А.

Настойка чилибухи (Tinctura Strychni) содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Назначают внутрь (самостоятельно или в смеси с другими настойками) по 3—10 капель на прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 мл (15 капель), суточная 0,6 мл (30 капель). Детям до 2 лет препарат не назначают, в возрасте старше 2 лет назначают по 1—3 капли на прием в зависимости от возраста.

Хранение: список Б.

Стрихнина нитрат (Strychnini nitras) назначают внутрь (часто в пилюлях) и под кожу (в 0,1 % растворе). Обычная доза для взрослых 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг) 2—3 раза в день. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) на прием в зависимости от возраста; до 2 лет не назначают.

Высшие дозы для взрослых внутрь и при подкожных инъекциях: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.

Выпускается в порошках и ампулах по 1 мл 0,1 % раствора.  Хранение: список А.

 

РОДИОЛА РОЗОВАЯ (RHODIOLA ROSEA L.), или ЗОЛОТОЙ КОРЕНЬ. Многолетнее травянистое растение, достигающее 50—70 см высоты, семейства толстянковых (Crassulaceae). Произрастает в Западной и Восточной Сибири и на Дальнем Востоке. Промышленные заготовки осуществляют на Алтае. С медицинской целью используют клубневидные корневища растения. Химический состав. Корни и корневища растения содержат дубильные вещества пирогалловой группы, антрагликозиды, эфирное масло, органические кислоты (щавелевая, лимонная, яблочная, галловая, янтарная), значительное количество Сахаров, белки, жиры, воски, стерины, третичные спирты, непредельные соединения, вещества фенольного характера, гликозиды, флавоноиды и большое количество марганца.

Фармакологические свойства. Галеновые препараты родиолы розовой малотоксичны. Вместе с тем этот препарат при внутривенном введении даже в очень малых дозах снижает АД и приводит к гибели животных от остановки сердца. Новогаленовый препарат родиолы — родозин — менее токсичен, чем экстракт золотого корня. При подкожном введении даже в дозе 50 мл/кг препарат не вызывает гибели животных.

Большое число работ посвящено изучению влияния препаратов родиолы розовой на работоспособность подопытных животных и человека. Препараты обладают выраженным стимулирующим свойством, существенно увеличивают объем динамической и статической работы. Особенно заметно повышается работоспособность при использовании препаратов на фоне утомления и при выполнении тяжелой физической работы. При этом золотой корень нормализует обменные процессы, способствует экономическому расходованию энергетических ресурсов и быстрому их ресинтезу, улучшает энергетический обмен в мышцах и мозге за счет окислительных процессов, сопряженных с фосфорилированием, более ранним использованием в качестве субстратов окисления не только углеводов, но и липидов.

Препараты родиолы оказывают стимулирующее действие на умственную работоспособность человека, несколько улучшают память и внимание.

Экстракт родиолы и родозин оказывают мягкое активирующее влияние на электрическую активность мозга интактных кроликов. Установлено, что активирующее влияние препаратов родиолы розовой на кору головного мозга реализуется через сетчатую формацию и прямым действием на функциональное состояние мозга. Препараты растения в малых дозах оказывают центральное н-холинореактивное действие, а в больших дозах обладают адрено- и м-холинонегативными свойствами.

Экстракт родиолы розовой существенно не влияет на функциональное состояние спинного мозга, способствует более раннему восстановлению межнейронной передачи возбуждения при ее угнетении хлоралгидратом или барбиталом натрия.

Препараты родиолы розовой подобно представителям группы женьшеня обладают адаптогенными свойствами. Экстракт золотого корня препятствует развитию у кроликов гипер- и гипогликемии, лейкоцитоза и лейкопении. При анализе механизма защитного действия препаратов родиолы розовой обнаружено, что удаление полушарий головного мозга, гипофизэктомия и кастрация устраняют этот эффект.

Препараты золотого корня уменьшают продолжительность сна, вызванного гексеналом, барбитал-натрием, эфиром, хлоралгидратом. Установлено, что под влиянием галеновых препаратов растения несколько повышается устойчивость лабораторных животных к токсическому действию стрихнина, хлорофоса, нитрита натрия, анилина. При профилактическом введении родозина мышам, находившимся в герметической камере, задерживалось развитие судорог и вдвое увеличивалась продолжительность жизни подопытных животных. Кроме того, при введении родозина отмечено повышение резистентности животных к некоторым инфекционным болезням.

Применение в медицине. Экстракт родиолы розовой применяли у больных с неврозами, гипотонией, вегетососудистыми дистониями и шизофренией с ремиссией по астеническому типу. Препарат назначали по 5—25 капель 3 раза в день за 15—30 мин до еды. Продолжительность лечения составляла от 10 дней до 4 мес.

В процессе клинического испытания было установлено, что экстракт родиолы розовой давал хорошие результаты при этих заболеваниях. Отмечено также стимулирующее действие его при переутомлении у практически здоровых людей и больных с астеническим состоянием после соматических и инфекционных заболеваний.

Противопоказания: резко выраженное возбуждение, гипертонический криз, лихорадочные состояния.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт родиолы жидкий (Extractum Rhodiolae fluidum) назначают внутрь по 5—10 капель 2—3 раза в день за 15-30 мин. до еды. Курс лечения 10—20 дней.

В психиатрической практике назначают, начиная с 10 капель 2—3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до 30— 40 капель на прием. Длительность лечения 1—2 мес.

Выпускается во флаконах по 30 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

СЕКУРИНЕГА ВЕТВЕЦВЕТНАЯ (SECURINEGA SUFFRU-TICOSA PALL.). Кустарник высотой 1,5—2 м, семейства молочайных (Euphorbiaceae). Произрастает на Дальнем Востоке. Для медицинских целей культивируется в Молдавской и Украинской ССР, на Северном Кавказе. Из листьев и зеленых побегов растения медицинская промышленность выпускает препарат секуринин.

Химический состав. В листьях и верхушках стеблей секуринеги содержится 0,15—1,4 % основного алкалоида растения — секуринина. Кроме секуринина, в растении найдены такие алкалоиды, как суффрутикодин, суффруктиконин, аллосекуринин, дигидросекуринин секуринолы А, В и С, а также дубильные вещества, крахмал, различные аминокислоты.

Фармакологические свойства. При экспериментальном исследовании экстракта из листьев секуринеги ветвецветной обнаружено, что препарат оказывает возбуждающее действие на ЦНС, которое проявляется в усилении двигательной активности животных, повышении уровня АД, учащении дыхания, увеличении амплитуды сердечных сокращений. При повышении доз препарата отмечается токсическое действие, которое выражается в появлении клонических, а затем и тетанических судорог.

При помощи фармакологического изучения основных алкалоидов растения доказано возбуждающее действие галеновых препаратов секуринеги на ЦНС, обусловленное содержанием в ней секуринина, который подобно стрихнину, резко повышает возбудимость спинного мозга.

Секуринин вызывает у животных двигательное возбуждение, повышает уровень рефлекторных реакций; при увеличении дозы препарата развиваются клонико-тонические судороги. При сравнительном изучении общего действия и токсичности секуринина и стрихнина в опытах на различных лабораторных животных установлено, что секуринина нитрат проявляет токсичность в дозах, в 8—10 раз больших, чем стрихнина нитрат. По возбуждающему действию секуринин слабее стрихнина. Однако терапевтическое действие у секуринина шире, чем у стрихнина.

При введении секуринина отмечается отчетливое пробуждающее действие препарата на фоне снотворного эффекта барбитал-натрия, а при электроэнцефалографическом исследовании наблюдается повышение электрической активности коры головного мозга. Методом условных рефлексов установлено укорочение латентного периода и усиление выраженности рефлекторной деятельности животных, что подтверждает возбуждающее действие секуринина на кору головного мозга.

Возбуждающее действие секуринина на ЦНС и активация функциональной деятельности других жизненно важных органов подтверждается тем, что при введении препарата потребление кислорода клетками головного мозга увеличивается на 4,2 %, спинного мозга — на 31 %, скелетными мышцами — на 46 %, печенью— на 71%, почками — на 34%. Секуринин понижает порог возбудимости и значительно увеличивает амплитуду мышечных сокращений. Кроме того, он действует как ингибитор ацетилхолинэстеразной системы и эффективен в качестве антирадиационного средства в эксперименте.

Под влиянием секуринина у животных на ЭКГ увеличивается вольтаж зубцов желудочкового и предсердного комплексов, повышается АД, увеличивается амплитуда сердечных сокращений, дыхание становится более глубоким и частым. Однако секуринин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды и изолированные органы с гладкомышечной мускулатурой.

Применение в медицине. Секуринина нитрат используют при парезах и вялых параличах в период реконвалесценции, в том числе после перенесенного полиомиелита. В качестве тонизирующего препарата его назначают при различных астеноневротических состояниях, сопровождающихся быстрой утомляемостью, ослаблением сердечной деятельности, а также при импотенции на почве функциональных нервных расстройств.

При назначении секуринина у больных отмечается значительное улучшение со стороны чувствительной, рефлекторной и двигательной сфер. Например, у больных с двигательными нарушениями периферического характера наблюдается увеличение объема активных движений, мышечной силы, уменьшается мышечная гипотония и нормализуется мышечный тонус. Наряду с этим повышаются сниженные или появляются отсутствующие до лечения секуринином рефлексы. У больных сирингомиелией отмечается уменьшение трофических расстройств и сужение области нарушений чувствительности.

Положительная динамика клинических проявлений при лечении секуринином наступает через 3—4 дня после применения препарата. В первые дни положительные сдвиги кратковременны, однако в последующем отмечается стойкий лечебный эффект, не исчезающий после отмены инъекций секуринина.

Положительные клинические результаты получены при использовании секуринина для лечения больных с церебральной патологией (диэнцефальный синдром, остаточные явления энцефалита стволовой и диэнцефальной локализации, артериальная гипотония, выраженный астенический синдром), которая сопровождалась такими симптомами, как быстрая утомляемость, общая слабость, плохой аппетит, головная боль и др. У больных улучшается общее самочувствие, появляется бодрость, уменьшается головная боль, повышается АД при наличии до лечения выраженной гипотонии.

Таким образом, секуринин эффективен при неврологических заболеваниях, сопровождающихся поражением рефлекторных спинальных дуг как в рецепторно-эфферентной, центральной, так и в эфекторной части. Применение секуринина показано в качестве общего тонизирующего средства при астенических состояниях различного происхождения, артериальной гипотонии.

Секуринина нитрат неэффективен при центральных параличах с выраженным повышением мышечного тонуса, сухожильных и периостальных рефлексов.

Противопоказания к назначению секуринина: гипертоническая болезнь, стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, гепатиты, острый и хронический нефрит, беременность, склонность к судорожным реакциям.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Секуринина нитрат (Securinini nitras) назначают внутрь в виде таблеток по 0,002 г (2 мг) или в виде 0,4 % раствора по 10—20 капель по 2—3 раза в день. Курс лечения продолжается 20—30 дней и более. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; под кожу разовая 0,003 г, суточная 0,005 г.

Выпускается в таблетках по 0,002 г, в виде 0,4 % раствора (для приема внутрь) во флаконах по 15 мл и 0,2 % раствора в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте.

 

СТЕРКУЛИЯ ПЛАТАНОЛИСТНАЯ (STERCULIA PLATA-NIFOLLA L.). Дерево с круглой лиственной кроной высотой 14—16 м, семейства стеркулиевых (Sterculiaceae). Произрастает в Крыму, на Кавказе, в среднеазиатских республиках. Стеркулия разводится в основном как декоративное растение в парках и садах. Для медицинских целей используют листья.

Химический состав. Растение изучено недостаточно. Из листьев выделены смолистые вещества, органические кислоты, эфирное масло и алкалоиды.

Фармакологические свойства. Экспериментальные исследования настойки растения проводились сравнительно с настойкой орехов кола. Установлено, что препараты, приготовленные из листьев и семян стеркулии платанолистной, оказывают выраженное стимулирующее действие на ЦНС. На фоне снотворного действия фармакологических средств настойка стеркулии не уступала по силе пробуждающего эффекта настойке из орехов кола. Кроме того, отмечено стимулирующее влияние настойки растения на деятельность изолированного сердца, что свидетельствует о наличии кардиотонических свойств у галеновых препаратов стеркулии платанолистной.

Применение в медицине. Опыт использования галеновых препаратов из стеркулии платанолистной в практической медицине незначителен. Настойку растения применяют в качестве тонизирующего средства при лечении астенических и астеноневротических состояний после хронических, истощающих заболеваний, при физическом или умственном переутомлении, а также при артериальной гипотонии.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка стеркулии (Tinctura Sterculiae) приготовляется из листьев растения (1:5 на 70 % спирте) и представляет собой прозрачную жидкость горьковатого вкуса, зелено-бурого цвета. Назначают внутрь по 10—40 капель 2—3 раза в день. Курс лечения —3—4 нед. Настойку не следует принимать вечером, перед сном. Если при ее приеме возникают сухость во рту, сердцебиение, повышенная раздражительность, ухудшение сна, следует уменьшить дозу или сделать перерыв в лечении.

Выпускается во флаконах по 30 мл. Хранят в хорошо укупоренных склянках.

 

ЭЛЕУТЕРОКОКК КОЛЮЧИЙ (ELEUTHEROCOCCUS SENTICOSUS RUPR. ET MAXIM). Кустарник высотой 3—4 м, семейства аралиевых (Araliaceae). Распространен в лесах Приморского края и в южной части острова Сахалин. Для медицинских целей заготавливают корни растения.

Химический состав. В корнях элеутерококка колючего содержатся глюкоза, сахар, крахмал, полисахариды, воск, смолы, пектиновые вещества, производные кумаринов, жирные и эфирные масла, микроэлементы, а также элеутерозиды А, В, С, D, Е.

Фармакологические свойства. Экстракт из корней элеутерококка обладает малой токсичностью: ЛД50 для крыс при внутрибрюшинном введении равна 14,5 г/кг. При длительном введении препаратов элеутерококка лабораторным животным установлена относительная безвредность их. Тератогенного действия также не обнаружено. При длительном применении экстракта элеутерококка в эксперименте отрицательных побочных явлений не отмечено.

Экстракт элеутерококка при внутривенном введении вызывает кратковременное понижение АД, наступающее немедленно после введения препарата. Наблюдается некоторая зависимость величины гипотензивной реакции от дозы исследуемого препарата. Длительность реакции АД на введение препарата составляет 1—2 мин.

Экстракт элеутерококка улучшает кровоснабжение мозга у лабораторных животных, причем наркоз или экстирпация коры головного мозга снижает чувствительность внутричерепных сосудов и сосудов сетчатки к действию элеутерококков. Его действие на сосуды мозга и глазного дна осуществляется преимущественно через симпатическую иннервацию. Под влиянием экстракта элеутерококка увеличиваются диаметр сосудов и обменная поверхность капиллярного русла сердца. Препараты элеутерококка оказывают гонадотропное действие в том случае, если в половых гормонах происходят активные процессы биосинтеза. В других случаях они оказываются неактивными.

При экспериментальных исследованиях экстракта элеутерококка установлено, что он обладает выраженными стимулирующими и тонизирующими свойствами. Повышение мышечной работоспособности под влиянием препаратов элеутерококка происходит за счет меньших затрат углеводных источников энергии и более ранней мобилизации липидов, сопряженных с фосфорилированием и лучшим сохранением баланса АТФ в мышцах, оказывающих положительное влияние и на состояние углеводно-фосфорного обмена в мозговой ткани.

Изучение влияния препаратов элеутерококка на ЦНС в эксперименте показало, что однократный или длительный прием экстракта элеутерококка повышал возбудимость коры головного мозга без заметного ослабления процесса внутреннего торможения.

Кроме того, экстракт элеутерококка оказывает активирующее влияние на электрическую активность мозга, уменьшает степень угнетающего действия хлоралгидрата, барбитал-натрия и аминазина на деятельность нервных элементов головного мозга. Однако препарат не оказывает существенного влияния на функциональное состояние спинного мозга интактных животных.

При исследовании защитного действия препаратов элеутерококка установлено, что они увеличивают выживаемость, продолжительность жизни экспериментальных животных, улучшают биохимические показатели при черепно-мозговых травмах у животных, при повышенном пределе термоустойчивости и при прочих вредных экспериментальных воздействиях. Влияние элеутерококка на течение инфекционного процесса окончательно не выяснено.

Наиболее подробно изучено антинаркотическое действие элеутерококка. Установлено, что препараты этого растения сокращают длительность снотворного эффекта барбитал-натрия, хлоралгидрата, тиопентала, эфира, гексенала. Отмечено антитоксическое действие экстракта элеутерококка при острых и хронических отравлениях этанолом. На фоне действия экстракта элеутерококка ослабляются некоторые эффекты адреналина, аминазина, салицилата натрия, снижается токсичность индола, аллоксана, хлористоводородной соли трихлорэтиламина, 6-меркаптопурина, циклофосфамида, тиофосфамида, сарколизина, рубомицина С.

Применение в медицине. Изучение экстракта элеутерококка в различных клиниках Советского Союза проводится с 1964 г. Высокая терапевтическая эффективность при приеме экстракта элеутерококка в течение 3—4 нед была установлена у больных с различными формами неврозов; лечение приводило к положительным изменениям вагосимпатических взаимоотношений, в большинстве случаев исчезали явления вегетативной дистонии.

Экстракт элеутерококка повышает умственную работоспособность человека, уменьшает утомляемость при физической нагрузке, усиливает остроту зрения и улучшает слух у исследуемых. При назначении экстракта элеутерококка улучшается общее состояние больных, снижается содержание холестерина и β-липопротеидов в сыворотке крови при атеросклерозе с преимущественным поражением аорты и коронарных сосудов. Общеукрепляющее действие элеутерококка создает благоприятный фон для лечения больных с различными заболеваниями сердечнососудистой системы, в том числе и ревмокардитом.

Положительное влияние экстракта элеутерококка отмечено при употреблении его больными до операции, при этом послеоперационный период у них протекал более гладко.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт элеутерококка жидкий [Extractum Eleutherococci fluidum]. Спиртовой (на 40 % спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями элеутерококка колючего назначают по 2 мл за полчаса до еды.

Выпускаются в склянках по 50 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

ЭФЕДРА ХВОЩЕВАЯ (EPHEDRA EQUISETINA BGR.).

Крупный кустарник высотой 1,5 м, семейства эфедровых (Ephedrасеае). Произрастает в Средней Азии и Восточном Тянь-Шане. Для медицинских целей заготавливают надземную часть растения, из которой производится эфедрин.

Химический состав. Во всех органах растения и особенно в ее надземной части содержатся алкалоиды (1-эфедрин, 1-псевдоэфедрин), дубильные вещества (в частности, танин).

Фармакологические свойства эфедры хвощевой определяются наличием в растении эфедрина, который по химическому строению и действию на организм напоминает адреналин.

Эфедрин относится к адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам). Фармакологическое действие обусловлено его стимулирующим влиянием на ά- и β-адренорецепторы. Он вызывает сужение периферических сосудов, в частности сосудов слизистых оболочек, оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, повышает АД, тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление) и бронхи. Кроме того, эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, возбуждает дыхательный центр.

По фармакологическим свойствам эфедрин заметно отличается от адреналина в первую очередь постепенно развивающимся и более продолжительным эффектом. Меньшая интенсивность фармакологического действия обусловлена отсутствием в его химической структуре гидроксилов в бензольном кольце. Более длительное влияние на основные системы организма, иногда исчисляемое часами, находится в прямой зависимости от наличия в молекуле более длинной боковой цепи. Существенным отличием эфедрина от других адреномиметиков и адреналина является его эффективность при приеме внутрь и устойчивость к моноаминоксидазе.

Применение в медицине. Эфедрина гидрохлорид применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Кроме того, препарат используется для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах и как средство для повышения АД при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), травмах, инфекционных заболеваниях, при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотическими препаратами, для расширения зрачка с диагностической целью в офтальмологической практике.

В лечении больных бронхиальной астмой эфедрин с момента его внедрения в медицинскую практику и до настоящего времени занимает ведущее место как одно из наиболее эффективных бронхолитических средств. Эфедрин применяют для купирования приступов бронхиальной астмы, особенно быстро действуют инъекции 5 % раствора. Эфедрин дает более длительный лечебный эффект, чем адреналин, он лучше переносится больными.

Эфедрин, принятый в разгар астматического приступа средней тяжести, через 20—30 мин купирует его; принятый в достаточной дозе на ночь, он предупреждает развитие ночного приступа. Степень чувствительности к эфедрину у больных колеблется в широких пределах, пороговые дозы различны.

Дозировка эфедрина должна быть строго индивидуализирована. Целесообразно комбинировать эфедрин с димедролом. Чередование дневных приемов эфедрина с вечерним приемом димедрола обеспечивает терапевтические результаты у больных с повышенным тонусом бронхиальной мускулатуры. При этом не развивается привыкание к эфедрину.

В глазной практике эфедрин применяют для расширения зрачка. Закапывание 5 % раствора эфедрина гидрохлорида 2—3 раза в течение 5 мин вызывает через 7—10 мин расширение зрачка. Расширенный эфедрином зрачок суживается от действия яркого света, но в незначительной степени, что позволяет исследовать глазное дно. Эфедрин обладает рядом преимуществ по сравнению с атропином: он вызывает кратковременный мидриаз, который легко снимается пилокарпином, и не повышает внутриглазное давление.

Побочные явления. Тошнота, рвота, легкая дрожь, головокружение, сердцебиение, прекордиальные боли, артериальная гипертензия, страх смерти, нервное возбуждение, бессонница, головная боль, задержка мочеиспускания, гипергидроз, кожная сыпь.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, органические изменения миокарда (инфаркт, кардиосклероз), гипертиреоз, сахарный диабет. С осторожностью следует назначать лицам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Выпускается эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) в порошках и таблетках по 0,025 г, в виде 5 % раствора по 1 мл в ампулах, а также в составе таблеток теофедрина (по 0,02 г). Высшие дозы внутрь и под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. При пероральном приеме начало действия препарата отмечается через 40—60 мин, максимум эффекта наступает через 3—3,5 ч, продолжительность действия эфедрина гидрохлорида индивидуальна и колеблется от 6 до 8—12 ч.

Доза эфедрина, купирующая бронхоспазм, зависит от индивидуальной чувствительности больных к препарату и колеблется от 12,5 до 50 мг (0,5—2 таблетки). Препарат показан при нетяжелой бронхиальной астме и хронической обструкции у больных бронхитом, эмфиземой легких, пневмосклерозом. Внутрь назначают, как правило, по 0,025 г 2—3 раза в день перед едой, разовая доза может быть увеличена до 2—3 таблеток под контролем пневмотахометрии, пульса и АД.

В аэрозолях применяют 0,5—1 мл 5 % раствора эфедрина в разведении 1:3, 1:5 с изотоническим раствором натрия хлорида. Терапевтический эффект наступает через 10—15 мин.

Для купирования приступа бронхиальной астмы эфедрин вводят под кожу в дозе 0,5—1 мл. В процессе лечения антиспастическое действие эфедрина может снижаться, но оно восстанавливается после нескольких дней перерыва в приеме. Во избежание бессонницы эфедрин и содержащие его препараты не следует назначать перед сном.

У больных хроническим легочным сердцем эфедрин чаще применяют в составе таблеток теофедрина (теофиллин, теобромин, кофеин по 0,05 г; амидопирин, фенацетин по 0,2 г; эфедрина гидрохлорид, фенобарбитал по 0,02 г; экстракт красавки 0,004 г, цитизин 0,0001 г). Подобное сочетание препаратов оправдано не только по разнообразию спектра действия, но и по взаимно потенцирующему влиянию. Прием препарата обычно начинают с 0,5 таблетки. Утром лучше принимать размельченную таблетку еще лежа в постели. Через 30—40 мин на высоте бронхолитического действия больной может встать и провести туалет бронхов (откашлять мокроту).

Хранение: список Б. Таблетки и ампулы хранят в защищенном от света месте.

 

Лекарственные растения преимущественно успокаивающего и обезболивающего действия

 

АМОРФА ПОЛУКУСТАРНИКОВАЯ (AMORPHA FRUTICOSA L.). Декоративный многолетний кустарник высотой 1,5— 2 м, семейства бобовых (Leguminosae). В дикорастущем виде растение встречается в Северной Америке. В СССР культивируется в Средней Азии и Европейской части. Для медицинских целей заготовляют плоды (семена).

Химический состав. В семенах аморфы полукустарниковой содержатся ротеноидные гликозиды, основной из них — аморфин, расщепляющийся при гидролизе на агликон аморфигенин, глюкозу и арабинозу.

Фармакологические свойства. Биологическая активность плодов растения определяется фармакологическими свойствами гликозида аморфина, который оказывает преимущественно нейротропное действие. В экспериментах на различных животных отмечен успокаивающий эффект аморфина. Гликозид ослабляет действие судорожных аналептиков (камфора, коразол, стрихнин) и потенцирует влияние снотворных средств.

Аморфин тормозит условнорефлекторную деятельность животных, что выражается в увеличении латентного периода рефлекторных реакций и снижении уровня условных рефлексов. Эти эффекты подтверждены в эксперименте при изучении влияния препарата на электрическую активность коры головного мозга. Аморфин ослабляет биоэлектрическую активность коры головного мозга, подавляя высокочастотные ритмы и несколько увеличивая число низкочастотных волн. Кроме того, аморфин обладает кардиотоническими свойствами, оказывая положительное инотропное и отрицательное хронотропное действие на сердце.

Применение в медицине. На основе гликозида аморфина был создан препарат фрутицин, который применяли в качестве успокаивающего средства при невротических состояниях различного происхождения (неврозы сердечнососудистой системы, вегетососудистая дистония, пароксизмальная нейрогенная тахикардия).

Противопоказаний и побочных явлений не наблюдалось.

В настоящее время в связи с внедрением в практику более эффективных препаратов фрутицин исключен из номенклатуры лекарственных средств.

 

ВАЛЕРИАНА ЛЕКАРСТВЕННАЯ (VALERIANA OFFICINALIS L.). Многолетнее травянистое растение высотой до 1 — 1,5 м, семейства валериановых (Valerianaceae). Произрастает в Европейской части СССР, на Кавказе, в Западной и Восточной Сибири и на Дальнем Востоке. Для медицинских целей заготовляют корни и корневища растения.

Химический состав. Корневище и корни валерианы содержат до 3—3,5 % эфирного масла, изовалериановую кислоту, борнилизовалерианат, борнеол, борнеоловые эфиры муравьиной, масляной и уксусной кислот, пинены, сесквитерпены, спирты, а также ряд алкалоидов (хатинин, валерии), гликозидные соединения (валерозиды), валепатриаты, дубильные вещества, смолы, некоторые кетоны, крахмал и органические кислоты (пальмитиновая, стеариновая, уксусная, муравьиная, яблочная и др.).

Фармакологические свойства. Фармакологические свойства препаратов валерианы разнообразны. Терапевтическое действие присуще всему комплексу веществ, содержащихся в корнях и корневищах растения.

Валериана оказывает седативное, транквилизирующее действие на ЦНС, регулирует сердечную деятельность, обладает спазмолитическими и желчегонными свойствами, усиливает секрецию железистого аппарата желудочно-кишечного тракта.

В экспериментах было установлено, что препараты валерианы снижают рефлекторную возбудимость в центральных отделах нервной системы и усиливают тормозные процессы в нейронах кортикальных и субкортикальных структур головного мозга, а также пролонгируют сон, вызванный различными снотворными соединениями, и оказывают заметное противосудорожное действие по отношению к судорожным эффектам аналептиков.

Препараты валерианы оказывают положительное нейрорегуляторное влияние на деятельность сердечной мышцы и непосредственно на основные механизмы автоматизма сердца и проводящую систему. Кроме того, галеновые лекарственные формы валерианы обладают коронарорасширяющими и гипотензивными свойствами.

Применение в медицине. Валериана лекарственная издавна широко применяется в лечебной практике как в виде отдельных галеновых лекарственных форм, так и в составе многокомпонентных настоев, настоек, капель и других комплексных средств, успокаивающих и улучшающих деятельность сердечнососудистой системы. Препараты валерианы назначают при заболеваниях, сопровождающихся нервным возбуждением, бессонницей, мигренеподобными головными болями, истерией.

Широко применяют валериану при легких формах неврастении и психастении, при пре- и климактерических расстройствах, вегетоневрозах, неврозах сердечнососудистой системы, а также для профилактики и лечения в ранних стадиях стенокардии, гипертонической болезни, при некоторых заболеваниях печени и желчевыводящих путей, при болезнях, сопровождающихся спазмами желудка и кишечника с нарушением секреции железистого аппарата. Часто препараты валерианы назначают вместе с другими седативными и сердечными средствами, спазмолитиками.

Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, причем успокаивающее действие проявляется медленно, но достаточно стабильно. У больных исчезает чувство напряженности, повышенная раздражительность, улучшается сон.

Валериана оказывает лечебное действие при систематическом и длительном курсовом применении, поэтому сроки и дозы препаратов, приготовленных из этого растения, назначает лечащий врач в зависимости от стадии заболевания, формы течения болезни и общего состояния больного.

Препараты валерианы обычно хорошо переносятся больными, за исключением отдельных лиц с индивидуальной непереносимостью. При длительном применении и передозировке препаратов возможны сонливость, чувство подавленности и угнетения общего состояния, снижение работоспособности. Эти побочные явления быстро исчезают при снижении дозы или временном прекращении приема препаратов валерианы.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой валерианы (Infusum Valerianae). 20 г (2,5 столовые ложки) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде на водяной бане в течение 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доливают кипяченой водой до 200 мл. Назначают по 2—3 столовые ложки через 30 мин после еды, детям старшего возраста — по 1 десертной ложке, детям раннего возраста — по 1 чайной ложке 3—4 раза в день.

Настой сохраняют в прохладном месте не более 2 сут.

Выпускают валериану в пачках по 100 г. Хранят в сухом, прохладном месте.

Настойка валерианы (Tinctura Valerianae) готовится на 70 % спирте в соотношении 1:5. Представляет собой жидкость красновато-бурого цвета с характерным запахом и сладковато-горьким пряным вкусом. Под влиянием солнечного света темнеет. Назначают внутрь взрослым по 20—30 капель на прием 3—4 раза в день, детям — столько капель на прием сколько ребенку лет.

Выпускается во флаконах по 30 мл.

Экстракт валерианы густой (Extractum Valerianae spissum). Густая масса темно-бурого цвета с характерным запахом валерианы, пряно-горьким вкусом. Применяют в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 1—2 таблетки на прием. Каждая таблетка содержит 0,02 г экстракта валерианы густого. Таблетки удобны для приема, однако более выраженный эффект дает свежеприготовленный настой валерианы.

Корвалол (Corvalolum) — комбинированный препарат, содержащий этилового эфира ά-бромизовалериановой кислоты около 2 %, фенобарбитала 1,82 %, натра едкого (для перевода фенобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий) около 3 %, масла мяты перечной 0,14 %, смеси спирта 96 % и воды дистиллированной до 100 %. Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим ароматным запахом. По составу и действию аналогичен препарату «Валокордин», выпускаемому в ГДР, и «Милокордин» (корвалол П), выпускаемому в ПНР.

Применяют корвалол при неврозах с повышенной раздражительностью, при нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессоннице, в ранних стадиях гипертонической болезни, при спазмах кишечника. Назначают внутрь по 15—30 капель 2—3 раза в день, при тахикардии и спазмах сосудов разовая доза может быть увеличена до 40—45 капель. Корвалол хорошо переносится; даже при длительном применении препарата побочных явлений обычно не отмечается. В отдельных случаях в дневные часы могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение; при уменьшении дозы эти явления проходят.

Выпускается по 15 мл в склянках-капельницах оранжевого стекла, укупоренных навинчивающимся полиэтиленовым колпачком. Хранение: список Б. В защищенном от света прохладном месте (не выше +15 °С).

Валокормид (Valocormidum) — комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы и настойку ландыша по 10 мл, настойку красавки — 5 мл, натрия бромид — 4 г, ментол — 0,25 г, воду дистиллированную — до 30 мл. Прозрачная жидкость бурого цвета, соленого вкуса с запахом валерианы и ментола. Применяют при сердечнососудистых неврозах, сопровождающихся брадикардией. По составу и действию сходен с каплями Зеленина. Назначают по 10—20 капель 2—3 раза в день.

Выпускается во флаконах по 30 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Сбор успокоительный (Species sedativae) состоит из корневищ с корнями валерианы (1 часть), листьев мяты перечной и вахты трехлистной (по 2 части), шишек хмеля (1 часть). Одну — две столовые ложки сбора заливают кипятком (2 стакана), настаивают в течение 30 мин, процеживают. Принимают по 0,5 стакана 2 раза в день (утром и вечером).

Капли и камфорно-валериановые (Guttae Valerianaecum Camphora). Состав: камфоры 10 г, настойки валерианы до 100 мл. Прозрачная красновато-бурая жидкость с запахом камфоры и валерианы. При смешении с водой мутнеет, выделяется белый осадок камфоры. Применяют как успокаивающее средство главным образом при сердечнососудистых неврозах. Назначают по 15—20 капель 3 раза в день.

Выпускается в стеклянных флаконах по 10 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

МАК МАСЛИЧНЫЙ (PAPAVER SOMNIFERUM L.). Однолетнее травянистое растение высотой 1 —1,5 м, семейства маковых (Papaveraceae). Масличный мак издавна возделывается в культуре.

Химический состав. Коробочки масличного мака содержат свыше 20 различных алкалоидных соединений. Эти алкалоиды по химической структуре подразделяются на производные фенантрена, изохинолина и диизохинолина, количественное содержание которых в сырье колеблется от 1 до 2,5 %. Основными биологическими активными алкалоидами являются морфин, кодеин и папаверин, в растении обнаружены также органические кислоты, жирные масла, β-ситостерин, и другие химические вещества.

Фармакологические свойства. В медицинской практике используют три основных алкалоида — морфин, кодеин и папаверин, которые и обусловливают суммарную фармакологическую активность растения.

Морфин относится к группе наркотических анальгетиков и наиболее широко используется в практической медицине. Под влиянием морфина избирательно снижается болевая чувствительность без существенного изменения тактильной, температурной, зрительной, слуховой и других видов чувствительности организма человека.

В механизме болеутоляющего эффекта морфина можно выделить такие основные компоненты, как угнетение деятельности ассоциативных и неспецифических ядер таламуса, блокада передачи болевых импульсов к коре головного мозга с параллельным угнетением их передачи к стволовым структурам, в частности к сетчатому образованию (ретикулярная формация). В связи с этим, по-видимому, снижается также болевое восприятие за счет изменения активирующих нисходящих влияний подкорковых отделов мозга и угнетения деятельности определенных нейронов спинного мозга.

Кроме того, большое значение в центральных нейротропных механизмах фармакологического действия морфина играет его отчетливый седативный и снотворный эффект, который связан с общим угнетением функции высших отделов ЦНС, тормозящим влиянием на условные рефлексы, снижением суммационной Способности ЦНС и подавлением восходящей активирующей системы сетчатого образования ствола мозга и лимбической системы. В больших дозах морфин действует на гипоталамические центры терморегуляции и регуляции гормонообразования, за счет чего наблюдается снижение температуры тела и уменьшение диуреза вследствие повышенного выделения вазопрессина. Большую роль в фармакологической активности морфина играет его угнетающее влияние на возбудимость дыхательного и кашлевого центров головного мозга. Малые дозы этого алкалоида вызывают урежение частоты и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение частоты и уменьшение глубины дыхания. Токсические дозы морфина могут привести к появлению периодического дыхания типа Чейна — Стокса с последующей остановкой дыхания, что и считается основной причиной гибели при отравлении морфином. Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии, угнетает рвотный центр, оказывает тонизирующее влияние на гладкие мышцы и сфинктеры и, напротив, тормозящее действие на двигательную и секреторную активность желудочно-кишечного тракта и органов пищеварения. Кодеин также относится к производным фенантрена, но в отличие от морфина препарат значительно сильнее угнетает кашлевой центр, чем и обусловлено его значение для медицины. Болеутоляющие свойства кодеина по сравнению с морфином выражены слабее, кроме того, в терапевтических дозах при его действии не наступает заметного угнетения дыхания, сердечной деятельности и функции желудочно-кишечного тракта. Это отличие в фармакологической активности кодеина дает ему большие преимущества для практического использования в качестве высокоактивного избирательного противокашлевого средства, обладающего минимальным побочным действием по сравнению с другими наркотическими анальгетиками.

К алкалоидам изохинолинового ряда из коробочек мака масличного относится папаверин, который в отличие от морфина и кодеина обладает выраженными спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Этот алкалоид не оказывает сильного угнетающего действия на высшие отделы ЦНС и отличается от наркотических анальгетиков выраженным влиянием на гладкомышечную мускулатуру, которое проявляется в уменьшении тонуса и расслаблении гладкомышечных органов.

По механизму сосудорасширяющего эффекта папаверин следует отнести к миотропным спазмолитикам. Под влиянием препарата у животных наблюдается расширение кровеносных сосудов вследствие снижения тонуса гладких мышц крупных сосудов и артериол, в том числе сосудов сердца и мозга, понижается АД. Наряду с коронарорасширяющим эффектом повышается потребление кислорода миокардом, так как папаверин ослабляет сократимость сердечной мышцы и понижает ее возбудимость: при введении препарата в больших дозах может отмечаться нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Применение в медицине. Морфина гидрохлорид — основной представитель группы наркотических анальгетиков — широко используется в качестве обезболивающего средства в до- и послеоперационном периоде, при травмах, сопровождающихся сильными болями, и для предупреждения шока. Морфин назначают при подготовке больного к операции для уменьшения отрицательных эмоций. Применяют при болях, связанных с патологией внутренних органов (например, при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, при различных воспалительных процессах, при почечной и кишечной колике и т. д.). Наркотические анальгетики оказывают также седативное и снотворное действие.

Иногда морфин применяют при сильном кашле, одышке, связанной с острой сердечной недостаточностью.

Кодеин применяют в основном для успокоения кашля. Часто его назначают в сочетании со снотворными и седативными средствами для усиления его собственных седативных свойств.

Папаверин широко используется в качестве спазмолитического средства при гипертонической болезни, стенокардии, мигрени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, спастических колитах, почечной и печеночной колике, бронхиальной астме. Папаверин часто применяют в комбинации с другими лечебными препаратами (например, в сочетании со снотворными средствами, с алкалоидами красавки и другими спазмолитиками).

Побочные явления и противопоказания. При многократном, длительном применении морфина может достаточно быстро развиваться лекарственная зависимость, связанная со способностью наркотических анальгетиков вызывать эйфорию. Болезненное пристрастие к морфину (морфинизм) сопровождается нарушением нормальной психической деятельности и возникновением определенной патологии внутренних органов. Кроме того, при повторном применении морфина возникает привыкание, в связи с чем для достижения эйфорического эффекта необходимо прогрессивно увеличивать дозу препарата. Резкая отмена морфина при появлении симптомов лекарственной зависимости приводит к абстиненции, сопровождающейся двигательным беспокойством, бессонницей, агрессивностью, страхом, тревогой, тоской и нарушением ряда физиологических функций.

К побочным эффектам морфина относятся тошнота, запор, нарушение ритма сердечной деятельности и функции пищеварения. Наркотические анальгетики, в частности морфин, противопоказаны в старческом возрасте и детям до 2 лет, при сильном истощении, недостаточности дыхательного центра, брадикардии и при болезнях печени.

Отрицательные побочные явления при назначении кодеина проявляются в меньшей степени, чем при применении морфина, однако он отпускается с такими же ограничениями, как другие наркотические анальгетики.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) назначают под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1 % раствора), внутрь (0,01— 0,02 г в порошках). Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001—0,005 г на прием. Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,02 г, суточная 0,05 г. Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.

Омнопон (Omnoponum) представляет собой смесь гидрохлоридных солей алкалоидов; содержит 43—50 % морфина и 32—35 % других алкалоидов. Растворы омнопона содержат в 1 мл 1 % раствора (и соответственно в 1 мл 2 % раствора): морфина гидрохлорида 6,7 мг (13,4 мг), наркотина 2,7 мг (5,4 мг), папаверина гидрохлорида 0,36 г (0,72 мг), кодеина 0,72 мг (1,44 мг), тебаина 0,05 мг (0,1 мг); рН растворов 2,5—3,5. Омнопон назначают взрослым в дозе 0,01—0,02 г на прием; под кожу вводят по 1 мл 1 % или 2 % раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,001—0,0075 г омнопона на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых (внутрь или под кожу): разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

Кодеин (Codeinum) назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01—0,02 г на прием, детям старше 2 лет — по 0,001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Кодеина фосфат (Codeini phosphas) как менее токсичный препарат допускается к применению у детей более раннего возраста. Детям старше 6 мес. назначают по 0,002—0,01 г на прием в зависимости от возраста. Взрослым назначают в тех же дозах, что и кодеин (основание). Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Таблетки «Кодтерпин» содержат: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г.

«Таблетки от кашля» содержат: кодеина 0,002 г, травы термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в порошке по 0,2 г. Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum) назначают внутрь в таблетках по 0,04 г 3—4 раза в день и под кожу по 1—2 мл 1—2 % раствора. Папаверин применяют также в виде свечей. Детям старше 6 мес. назначают по 0,003—0,03 г на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Имеются также комбинированные таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0,02 г и фенобарбитала 0,05 г; б) папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г; в) папаверина гидрохлорида 0,02 г и платифиллина гидротартрата 0,005 г.

Таблетки «Дипасалин» (Tabulettae «Dipasalinum») содержат: папаверина гидрохлорида и сальсолина гидрохлорида по 0,025 г, теобромина 0,15 г, дибазола 0,2 г, фенобарбитала 0,015 г.

Спазмолитическое и сосудорасширяющее средство. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Келлатрин» (Tabulettae «Khellatrinum») содержат: папаверина гидрохлорида и келлина по 0,02 г, атропина сульфата 0,00025 г. Применяют при спазмах кровеносных сосудов органов брюшной полости, бронхиальной астме. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Келливерин» (Tabulettae «Khelliverinum») содержат: папаверина гидрохлорида 0,02 г, келлина 0,01 г. Спазмолитическое и сосудорасширяющее средство. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Никоверин» (Tabulettae «Nicoverinum») содержат: папаверина гидрохлорида 0,02 г, никотиновой кислоты 0,05 г. Назначают по 1—2 таблетки 2—3 раза в день при спазмах сосудов головного мозга и расстройствах периферического кровообращения.

Таблетки теобромина, папаверина гидрохлорида, сальсолина. Одна таблетка содержит: теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и сальсолина гидрохлорида по 0,03 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день при спазмах сосудов головного мозга.

Таблетки «Бепасал» (Tabulettae «Bepasalum») содержат: папаверина гидрохлорида 0,03 г, экстракта красавки 0,012 г, фенилсалицилата (салола) 0,3 г. Назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Морфин и омнспон относятся к списку А. Хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы — в защищенном от света месте.

Кодеин и содержащие его лекарственные формы относятся к списку Б; хранят в защищенном от света месте.

 

МАЧЕК ЖЕЛТЫЙ (GLAUCIUM FLAVUM GRANTZ). Травянистое растение семейства маковых (Papaveraceae). Растение введено в культуру, в естественных условиях в СССР не произрастает. Лекарственным сырьем служит надземная часть.

Химический состав. В траве мачка желтого обнаружена сумма алкалоидов (производных изохинолина) с наибольшим содержанием в ней глауцина. Кроме глауцина, в растении найдены ауротензин, коридин, изокоридин, хелидонин, аллокриптопин, хелирубин, сангвинарин, хелеритрин, протопин и др.

Фармакологические свойства. Глауцина гидрохлорид характеризуется выраженной противокашлевой активностью. В опытах на кошках препарат уже в дозе 0,5 мг/кг вызывает угнетение кашлевого рефлекса, возникающего при раздражении электрическим током верхнего гортанного нерва. В дозе 1 мг/кг действие препарата усиливается и продолжается около 1 ч. При дозе 2— 3 мг/кг наступает полное выключение кашлевого рефлекса в течение 1—3 ч. Глауцин удлиняет сон, вызванный гексеналом и хлоралгидратом, и оказывает отчетливое анальгезирующее действие. Препарат в эксперименте вызывает угнетение двигательно-оборонительных условных рефлексов и явления центральной миорелаксации.

Глауцин оказывает выраженное адренолитическое действие: в острых опытах на различных видах лабораторных животных уменьшает прессорную реакцию в ответ на внутривенное введение адреналина, а также уменьшает сокращение матки и влияние адреналина на тонус периферических сосудов изолированных органов. При внутрибрюшинном введении предупреждает гибель 50 % белых мышей от смертельной дозы адреналина. По адренолитическому эффекту глауцин несколько уступает редергаму. Однако глауцин не оказывает существенного влияния на периферические м- и н-холинореактивные системы.

Препарат при внутривенном введении в дозе 1—5 мг/кг понижает АД на 10—50 % по сравнению с исходным уровнем, а также выключает рефлексы, возникающие со стороны кровообращения и дыхания при пережатии общей сонной артерии и раздражении электрическим током центральных отрезков блуждающего и большеберцового нервов.

При изучении действия глауцина на гладкую мускулатуру установлено, что в дозе 3—10 мг/кг он вызывает понижение тонуса, уменьшает перистальтику кишечника и расслабляет мускулатуру матки. Препарат малотоксичен.

Применение в медицине. Терапевтическая эффективность глауцина изучена в клинических условиях при различных пульмонологических заболеваниях. Глауцин назначали по 1 таблетке 2— 3 раза в день в течение 3—7 сут. при острых респираторных заболеваниях, остром бронхите, бронхопневмонии, крупозной пневмонии, хроническом бронхите, абсцессе легкого, фиброзно-очаговом туберкулезе легких, экссудативном плеврите и других заболеваниях органов дыхания.

Положительный результат наблюдается обычно на 2—3-й день лечения. У больных прекращается кашель на несколько часов или уменьшается его частота и интенсивность, легче отделяется мокрота. У некоторых больных кашель полностью прекращается с 3—5-го дня лечения глауцином. Лечебный эффект более выражен при острых процессах.

Пульс, АД у нормотоников не изменяются, однако при гипертонии у 50 % больных наблюдается снижение АД. По силе и продолжительности противокашлевого эффекта глауцин несколько активнее кодеина. Он не оказывает угнетающего влияния на дыхание, побочного действия на желудочно-кишечный тракт и не вызывает привыкания и пристрастия к нему. Гипотензивные свойства препарата выражены несильно и продолжаются короткое время. Заметного влияния на нормальное или пониженное АД препарат не оказывает. После приема глауцина возможно легкое головокружение, исчезающее через 10—15 мин.

Результаты клинического изучения свидетельствуют о высокой терапевтической эффективности глауцина при заболеваниях органов дыхания.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Глауцина гидрохлорид (Glaucini hydrochloridum) — белый или светло-кремовый мелкокристаллический порошок. Под воздействием света окраска усиливается. Растворим в воде, трудно — в спирте.

Назначают внутрь: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2—3 раза в день после еды, детям — по 0,01—0,03 г.

Выпускается в таблетках по 0,05 г (50 мг), покрытых оболочкой. Относится к списку Б, хранят в сухом защищенном от света месте.

 

ПАССИФЛОРА ИНКАРНАТНАЯ (PASSIFLORA INCARNATA L.). Тропическая многолетняя лиана, достигающая 8—9 м длины, семейства страстоцветных (Passifloraceae). В дикорастущем виде широко распространена в Америке, Бразилии и на Бермудских островах, культивируется на юге США и в Советском Союзе в Аджарии. С лечебной целью используют траву растения для приготовления экстракта пассифлоры.

Химический состав. Трава пассифлоры содержит хлорофилловые, белковые и пектиновые вещества, сапонины, витамины, в частности аскорбиновую кислоту, а также алкалоиды, из которых наиболее известны гарман, гармин и гармол.

Фармакологические свойства. Наиболее ярко у экстракта пассифлоры выражены седативные свойства. При введении экстракта растения лабораторным животным успокаивающее действие препарата продолжается в течение 2—3 ч. В эксперименте также установлено антагонистическое влияние экстракта пассифлоры на судорожные эффекты стрихнина и гиперкинез, вызываемый кордиамином и камфорой. При фармакологическом и токсикологическом изучении экстракта пассифлоры отмечено что галеновые препараты ее практически не токсичны: даже при введении в желудок в дозе 50 мл/кг животные не погибали. Препарат существенно не влияет на уровень АД, дыхание, деятельность сердца, а также адренореактивные и м- и н-холинореактивные системы организма.

Применение в медицине. Жидкий спиртовой экстракт пассифлоры применяют в качестве седативного и легкого снотворного средства при различных функциональных заболеваниях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, бессонницей, головной болью, а также при гиперкинезах, постгриппозных арахноидитах, климактерических расстройствах и другой патологии ЦНС.

Противопоказания: стенокардия, инфаркт миокарда, атеросклероз сосудов мозга и сердца.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт пассифлоры жидкий (Extractum Passiflorae fluidum) — жидкость темно-коричневого или темно-бурого цвета со своеобразным ароматным запахом и горьковатым вкусом. Назначают по 20—40 капель 3 раза в день. Курс лечения 20—30 дней.

Выпускается во флаконах темного стекла по 25 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

ПИОН УКЛОНЯЮЩИЙСЯ (PAEONIA ANOMALA L.). Многолетнее травянистое растение высотой 1 м, семейства лютиковых (Ranunculaceae). Растет в лесных зонах Европейской части Советского Союза, Сибири, в Казахстане и других областях страны. Для медицинских целей заготавливают корневище и корни растения.

Химический состав. Корни пиона содержат сахара, танины, крахмал, алкалоиды, эфирное масло, в состав которого входят метилсалицилат, пеонин. В корнях обнаружены также салициловая и бензойная кислоты, гликозид салицин.

Фармакологические свойства. Спиртовая настойка, приготовленная из корней пиона, оказывает успокаивающее действие, увеличивает продолжительность наркоза, обладает противосудорожным свойством. На вегетативную нервную сердечнососудистую системы и дыхание настойка пиона существенно не влияет.

Применение в медицине. Настойку из корней пиона назначают при неврастенических состояниях, бессоннице, вегетососудистых нарушениях различной этиологии. В результате лечения у больных улучшается сон, уменьшается головная боль, повышается работоспособность.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настойка 10% из травы и корней пиона уклоняющегося на 40 % спирте (Tinctura Paeoniae anomalae). Применяют внутрь по 30—40 капель 3 раза в день. Курс лечения 25—30 дней. Выпускается во флаконах по 200 мл. Хранят в прохладном, сухом месте.

 

ПУСТЫРНИК ПЯТИЛОПАСТНЫЙ (LEONURUS QUINQUELOBATUS GILIB). Многолетнее травянистое растение высотой 60—120 см, семейства губоцветных (Labiatae). Другие виды растения — пустырник сердечный, сибирский, туркестанский — применяются наряду с пятилопастным. Произрастает в Европейской части СССР, на Кавказе и в Западной Сибири в диком виде и культивируется на больших площадях. В медицине используют надземную часть растения — траву, которую заготавливают в июне — августе.

Химический состав. Трава пустырника содержит сахара, гликозиды, алкалоиды, эфирное масло, флавоноиды (кверцетин, рутин, квинквелозид и др.), а также провитамин А, аскорбиновую кислоту, дубильные и красящие вещества, горечи и минеральные соли. Химический состав растения в настоящее время продолжают изучать.

Фармакологические свойства. Трава пустырника в виде настоев, настоек и экстрактов на 70 % спирте обладает выраженными седативными свойствами. Препараты пустырника снижают спонтанную двигательную активность лабораторных животных, оказывают отчетливое потенцирующее влияние на снотворные эффекты наркотиков и обладают антагонистическими свойствами по отношению к действию судорожных аналептиков. По данным ряда авторов, настойка пустырника в 2—3 раза сильнее угнетает некоторые функции ЦНС, чем настойка валерианы. В связи с этим препараты пустырника в некоторых случаях оказываются эффективнее валерианы. Трава пустырника, кроме седативного эффекта, оказывает гипотензивное и кардиотоническое действие.

Применение в медицине. Препараты пустырника в медицинской практике вначале применялись в качестве кардиотонического и регулирующего ритм сердечной деятельности средства при сердечнососудистых неврозах, стенокардии и гипертонической болезни. И только в начале XX века пустырник стали использовать как седативное средство.

Высокую терапевтическую эффективность препаратов пустырника при патологии сердечнососудистой системы выявили клиницисты Томского медицинского института. При исследовании установлена положительная динамика клинических показателей у больных, страдающих кардиосклерозом, гипертонической болезнью, стенокардией, миокардитом, кардионеврозом при курсовом лечении препаратами пустырника.

Препараты пустырника применяют при повышенной нервной возбудимости, психастении и неврастении, сопровождающейся бессонницей, чувством напряженности и повышенной реактивностью, а также при вегетососудистой дистонии и неврозах. Положительные результаты при назначении пустырника получены у больных с функциональными расстройствами ЦНС и вегетативной нервной системы в преклимактерическом и климактерическом периоде.

Настои и настойки пустырника терапевтический эффект дают довольно медленно, поэтому дозу препарата подбирают индивидуально с учетом клинической картины. При появлении симптомов угнетения ЦНС дозы уменьшают или временно (на 5— 7 дней) отменяют лекарство. Затем препарат назначают в меньших дозах.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Для приготовления настоя травы пустырника (Infusum herbae Leonuri) 15 г (4 столовые ложки) сырья помешают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде на водяной бане при частом помешивании 15 мин, охлаждают в течение 45 мин при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доливают кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1/3 стакана 2 раза в день за 1 ч до еды.

Выпускается трава пустырника в пачках по 100 г. Траву хранят в сухом, прохладном месте. Приготовленный настой сохраняется в прохладном месте не более 2 сут.

Настойку пустырника (Tinctura Leonuri) готовят на 70 % спирте в соотношении 1:5. Настойка представляет собой прозрачную жидкость зеленовато-бурого цвета с горьким вкусом и слабым запахом. Принимают по 30—50 капель 3—4 раза в день.

Выпускается во флаконах по 25 мл. Хранят в прохладном месте.

 

СИНЮХА ГОЛУБАЯ (POLEMONIUM COERULEUM L.). Многолетнее травянистое растение высотой 80—100 см, семейства синюховых (Polemoniaceae). Произрастает в лесных и лесостепных зонах Советского Союза. Для медицинских целей заготавливают корневище с корнями в августе — сентябре.

Химический состав. Корневище с корнями синюхи голубой содержит 20—30 % тритерпеновых гликозидов, смолистые вещества, органические кислоты, эфирные и жирные масла. Химический состав синюхи изучен недостаточно.

Фармакологические свойства. В связи с наличием в растении большого количества сапонинов (тритерпеновых гликозидов) отвары и настои синюхи были внедрены в медицинскую практику как отхаркивающие средства для замены сенеги, закупаемой по импорту.

Позже у препаратов синюхи были обнаружены выраженные успокаивающие свойства. Отвары и настои из корней и корневища синюхи снижают двигательную активность, рефлекторную возбудимость, угнетают ориентировочную поведенческую реакцию животных в эксперименте. Седативный эффект растения оказался более выраженным у животных, подвергшихся предварительному действию стимуляторов ЦНС (например, фенамина). По седативной активности препараты синюхи в 8—10 раз превышают аналогичный эффект валерианы лекарственной [Турова А. Д., 1967].

Изучение фармакологических свойств суммы тритерпеновых гликозидов синюхи подтвердило, что биологическая активность растения зависит от количественного содержания в нем указанных химических соединений. Кроме того, изучение фармакологических свойств сапонинов проводилось с различными образцами, в связи с чем трудно определить корреляцию между их фармакологическими свойствами и токсичностью, так как, по данным А. Д. Туровой, нейротропные свойства изучались у сапонинов, имеющих гемолитический индекс 51 615, а антисклеротические и гипотензивные свойства были выявлены у образца сапонинов, имеющего гемолитический индекс лишь 12 500. По-видимому, недостаток в объеме химических исследований отразился и на фармакологической характеристике тритерпеновых гликозидов синюхи голубой.

Применение в медицине. Клиническое изучение эффективности отвара и экстракта корневища и корней синюхи голубой проводилось у больных, страдающих острыми и хроническими бронхитами, бронхопневмониями и абсцессами легких. Более чем у 50 % больных была отмечена положительная динамика заболевания уже на 3—4-й день после начала лечения. При курсовом лечении в течение 30 дней уменьшались воспалительные явления в легких, кашель становится мягче, облегчалось выделение мокроты, исчезали болевые ощущения.

При терапевтическом изучении синюхи как отхаркивающего средства установлено, что это растение не только не уступает аналогичному действию импортной сенеги, но и несколько превосходит ее по лечебному эффекту, особенно при хронических и острых бронхитах. При использовании синюхи у больных туберкулезом легких не отмечалось кровохарканья в период приема отваров и экстракта растения, хотя наблюдалась наклонность к кровохарканью до приема препаратов. Этот факт подтверждает наличие у растения свойств, повышающих свертывание крови.

Клиническое изучение седативных свойств синюхи проведено в условиях психиатрического стационара. Препараты назначали возбужденным больным, страдающим бессонницей. После приема синюхи в течение 2—3 нед. больные становились заметно спокойнее, у них нормализовался сон. Седативный эффект препаратов синюхи близок по характеру действия к лечебным свойствам валерианы лекарственной.

Для лечения больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки применяют комбинацию двух лекарственных растений — синюхи голубой, обладающей седативной активностью, и сушеницы топяной, оказывающей ранозаживляющее, регенераторное действие. Комбинированный метод лечения при язвенной болезни оказался наиболее эффективным у больных с повышенной секреторной активностью желудочного сока.

Препараты синюхи малотоксичны, длительное их применение не вызывает побочных явлений.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой из корневищ с корнями синюхи голубой (Infusum rhizome cum radicibus Polemonii Coerulei) готовят следующим образом: 6 г (2 столовые ложки) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на водяной бане в течение 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Как отхаркивающее средство применяют по 1 столовой ложке 3—5 раз в день после еды. При язвенной болезни — по 1 столовой ложке 3 раза в день после еды одновременно с настоем сушеницы топяной.

Сырье хранят в сухом, прохладном месте. Приготовленный настой хранят в прохладном месте не более 2 сут.

 

СТЕФАНИЯ ГЛАДКАЯ (STEPHANIA GLABRA M1ERS). Травянистое тропическое растение семейства луносемяниковых (Menispermaceae) с крупным клубнем и отходящими от него корнями. Масса клубней достигает 30—50 кг. В Советском Союзе стефания не произрастает, в настоящее время она вводится в культуру в зоне субтропиков. Для медицинских целей заготовляют корни растения.

Химический состав. В корнях и корневище стефании гладкой содержатся алкалоиды: циклеанин, стефарин (стефаглабрии), пальматин, коридин, гиндарин и др. Гиндарин и стефарин по химической структуре являются производными изохинолина.

Фармакологические свойства. Биологическая активность стефании гладкой зависит главным образом от содержания в растении алкалоидов гиндарина и стефаглабрина, фармакологические свойства которых и определяют ее терапевтическую ценность. Экспериментальное исследование гиндарина показало, что при внутрибрюшинном введении в дозах 5—25 мг/кг алкалоид значительно угнетает как спонтанную, так и вызванную фенамином двигательную активность, вызывает у животных явления центральной миорелаксации, оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, уменьшает агрессивность животных, понижает температуру тела. В больших дозах алкалоид оказывает противосудорожное действие при судорогах, вызываемых коразолом, электрошоком, стрихнином и никотином, обладает обезболивающими свойствами.

Как показали опыты по изучению взаимодействия гиндарина с серотонином и норадреналином, гиндарин уменьшает содержание этих биогенных аминов в головном мозге и тонком кишечнике, что указывает на наличие избирательной чувствительности определенных звеньев регуляции медиаторов в механизме действия алкалоида.

При изучении влияния гиндарина на биоэлектрическую активность головного мозга, проведенном в опытах на кроликах с вживленными электродами, установлено, что препарат вызывает изменение фоновой электрической активности, сопровождающееся появлением на электроэнцефалограмме высокоамплитудной низкочастотной активности, а также ухудшение реакции усвоения ритма световых мельканий, повышение порога реакции активации в коре и подкорковых структурах в ответ на болевое и тепловое раздражение, увеличение судорожного порога гиппокампа и сетчатого образования среднего мозга при непосредственном электрическом раздражении. Анализ вызываемых гиндарином изменений в электроэнцефалограмме свидетельствует о возможной подкорковой локализации его тормозного действия на ЦНС.

На м- и н-холинореактивные системы препарат существенно не влияет. При изучении воздействия гиндарина на адренореактивные системы отмечено, что препарат устраняет влияние адреналина на АД, предупреждает гибель мышей от смертельной дозы адреналина, понижает «групповую токсичность» фенамина. Эти данные свидетельствуют о наличии у алкалоида адренолитических свойств.

Стефаглабрина сульфат в опытах на различных видах животных при подкожном и внутрибрюшинном способах введения в небольших дозах существенно не влияет на общее состояние и поведение животных, за исключением некоторого повышения уровня двигательной активности. Однако при увеличении доз препарата до субтоксических наблюдается сильное двигательное возбуждение, сопровождающееся подергиваниями, тремором, нарушением координации движений, а в более тяжелых случаях появлением клонико-тонических судорог.

Основной чертой фармакологического действия стефаглабрина является его способность угнетать активность истинной и ложной холинэстеразы и повышать чувствительность органов к ацетилхолину. Например, в опытах с прямой мышцей живота лягушки было установлено, что алкалоид, начиная с довольно низких концентраций, активно повышает чувствительность мышцы к ацетилхолину. Кроме того, алкалоид оказывает тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру, причем действие это снимается атропином. Стефаглабрин в острых опытах на кошках в малых дозах повышает, а в больших снижает уровень АД.

Применение в медицине. Клинические испытания показали значительную терапевтическую эффективность гиндарина при функциональных расстройствах ЦНС (неврастения, невроз навязчивых состояний), остаточных явлениях травматических поражений и сосудистых заболеваний головного мозга, шизофрении, эпилепсии (судорожные припадки и эпилептический психоз), хроническом алкоголизме. В процессе лечения у подавляющего большинства больных наблюдается выраженное успокаивающее действие препарата. Благоприятные результаты получены при лечении детей, страдающих невротическими состояниями: у 97 % из них отмечено выраженное улучшение и выздоровление. Гиндарин мягко действует и хорошо переносится больными. У многих детей после безуспешного лечения бромидами, андаксином, аминазином и другими препаратами гиндарин давал хорошие результаты.

В отличие от препаратов фенотиазинового ряда и других нейролептических средств гиндарин не вызывает чувства тяжести в голове и общего угнетения при пробуждении. Седативное действие гиндарина на ЦНС подтверждено исследованиями электрической активности головного мозга, условнорефлекторной деятельности, данными хронорефлексометрии, буквенного текста и ассоциативного эксперимента.

Противопоказаний к применению гиндарина не выявлено. В начале лечения возможно легкое двигательное беспокойство, устраняемое приемом корректоров (циклодол и др.).

Исследование стефаглабрина сульфата в условиях клиники было проведено у больных с различными неврологическими заболеваниями (сирингомиелия, боковой амиотрофический склероз, прогрессивная мышечная дистрофия, миастения, последствия нарушения мозгового кровообращения, невриты лицевого нерва, полиневриты и др.).

Применение стефаглабрина при сирингомиелии было эффективным у 2/3 больных. Стефаглабрин назначали внутримышечно по 1—2 мл 0,25 % раствора 2 раза в день. Курс лечения составлял 20—30 дней. В результате лечения уменьшалась зона выпадений болевой и температурной чувствительности, восстанавливалась чувствительность на лице с появлением корнеальных рефлексов, а также значительно уменьшались симптомы расстройства глотания при сирингобульбии. Наиболее эффективным лечение было в группе больных, которым стефаглабрин вводили внутримышечно по 2 мл 2 раза в день (100—120 ампул). Наряду со стефаглабрином всем больным назначали массаж, ЛФК, электрофорез йодида калия на область позвоночника, витамины В1, В12.

Терапевтическая эффективность стефаглабрина изучена также у больных с прогрессивной мышечной дистрофией. Препарат назначали внутримышечно по 2 мл 2 раза в день в комбинации с ЛФК, массажем, витаминами. Положительные результаты характеризовались нарастанием мышечной силы, увеличением объема движений и появлением некоторых рефлексов, чаще всего коленных. Сравнительное изучение проводили с галантамином и прозерином. У больных с тяжелой генерализованной формой болезни препараты не давали улучшения. При легкой и средней тяжести болезни после инъекций стефаглабрина динамометрические показатели улучшались на 2—6 кг, а у отдельных больных — на 10—12 кг. Аналогичные результаты наблюдались и при назначении галантамина.

Стефаглабрин с положительными результатами применяли при боковом амиотрофическом склерозе, травматических плекситах, полирадикулоневритах, невритах лицевого нерва, полиневритах. В этой группе больных препарат назначали внутримышечно в комбинации с физиотерапией в течение 1—1,5 мес. У ряда больных имело место полное восстановление чувствительных и двигательных нарушений. Кроме того, наблюдалось заметное уменьшение пареза мимической мускулатуры у отдельных больных с невритом лицевого нерва.

Стефаглабрин хорошо переносится детьми и взрослыми. По сравнению с прозерином не дает побочных явлений.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Гиндарин (Hyndarinum) применяют внутрь в дозе 0,05—0,075 г на прием 2—3 раза в день или вводят под кожу. Высшая разовая доза 0,1 г. Детям назначают в меньших дозах. Под кожу вводят 1—2 мл 1 % раствора гиндарина 2—3 раза в день. Курс лечения зависит от характера заболевания и индивидуальной переносимости препарата больными и может продолжаться до 3 мес.

Выпускают в таблетках по 0,05 г и ампулах (1—2 мл 1 % раствора). Хранят препарат в темном месте с предосторожностью (список Б).

Стефаглабрина сульфат (Stephaglabrini sulfas) применяют внутримышечно по 1—2 мл 0,25 % раствора 2 раза в день. Курс лечения составляет 20—30 дней.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,25 % раствора. Препарат относится к списку Б. Хранят в защищенном от света месте. Отпускают по рецепту врача.

 

ХМЕЛЬ ОБЫКНОВЕННЫЙ (HUMULUS LUPULUS L.). Травянистое вьющееся многолетнее растение, достигающее 4—5 м длины семейства тутовых (Moraceae). Произрастает почти по всей Европейской части СССР и широко культивируется для пищевой промышленности. С лечебной целью используют соцветия (шишки) растения.

Химический состав. Созревшие шишки хмеля содержат горькое вещество лупулин, эфирное масло, в состав которого входят мирцен, гумулен, фарнезен. Кроме того, в шишках растения найдены алкалоид хумулин, гормоны, хлорогеновая, валериановая и хмеледубильные кислоты, флавоновые гликозиды, кумарины, красящие и смолистые соединения, витамины (рутин, В1, В3, B6 , PP) и другие соединения.

Фармакологические свойства. Нейротропное действие галеновых препаратов из шишек хмеля связывают с наличием в них лупулина, оказывающего успокаивающее действие на ЦНС. Содержащиеся в растении флавоноиды, гормоны и витамины обусловливают противовоспалительные, противоязвенные, капилляроукрепляющие, гипосенсибилизирующие и болеутоляющие свойства экстракта из шишек хмеля. Отмечено положительное влияние галеновых препаратов хмеля на процессы метаболизма и особенно на регуляцию жирового, минерального и водного обмена. В эксперименте на животных, кроме того, установлено активное воздействие хмеля на процессы регенерации в эпидермисе кожи, в слизистых оболочках и улучшение жизнедеятельности волосяных луковиц, а также выявлены бактерицидные и фунгицидные свойства растения. Имеются данные, что шишки хмеля обладают эстрогенной активностью.

Применение в медицине. Экстракты из шишек хмеля широко используют в косметике и в дерматологической практике. На основе хмеля промышленность выпускает ряд лечебных кремов и растворов, предназначенных для устранения перхоти, укрепления волос, лечения дерматитов, угрей, хейлитов. С этой целью используют также и настой из шишек хмеля. Кроме того, описан положительный опыт применения настоя из шишек хмеля при кожных воспалительных заболеваниях, в частности при хронических язвах голени.

Противовоспалительные, болеутоляющие, бактерицидные и антиаллергические свойства галеновых препаратов хмеля обусловливают их терапевтическую эффективность при заболеваниях кожи и слизистых оболочек, сопровождающихся воспалительными поражениями, аллергическими проявлениями, зудом и другими симптомами. Особенно хорошие результаты отмечены при аллергических и профессиональных дерматитах, дистрофических процессах в слизистых оболочках и кожных покровах.

Водные настои из созревших соцветий хмеля назначают для возбуждения аппетита, улучшения пищеварения при гастритах, гастроэнтеритах, при болезнях желчного пузыря и печени. Довольно часто шишки хмеля используют совместно с другими лекарственными растениями при заболеваниях мочевыводящих путей и почек в качестве противовоспалительного, гипосенсибилизирующего, мочегонного и регулирующего минеральный обмен средства.

Седативные свойства растения используют при повышенной нервной возбудимости, нарушениях сна, вегетососудистой дистонии и климактерических расстройствах. С этой целью применяют настой из шишек хмеля или растение употребляют в виде сбора в комплексе с другими растениями успокаивающего действия, например в составах успокоительных сборов.

Масло хмеля входит в состав препарата «Валокордин», который выпускается в ГДР. Назначают его при неврозах с повышенной раздражительностью, нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессоннице, спазмах кишечника, а также в ранних стадиях гипертонической болезни. Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях в дневные часы могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение, которые проходят при уменьшении дозы валокордина.

При передозировке галеновых препаратов шишек хмеля возможны побочные явления: тошнота, рвота, боли в области живота, головная боль, чувство общей усталости и разбитости.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой из шишек хмеля. Способ приготовления: 1 столовую ложку размельченных соцветий хмеля залить 200 мл кипятка и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить, профильтровать. Принимать по 0,25 стакана 3 раза в день до еды; для наружного применения настоем смачивают марлевую повязку.

Сбор успокоительный см. Валериана лекарственная.

Валокордин (Valocordin). Состав капель: этиловый эфир ά-бромизовалериановой кислоты — 2 г, натриевая соль фенилэтилбарбитуровой кислоты — 2 г, масло хмеля — 0,02 г, масло мяты перечной — 0,14 г, спирт этиловый — 48 г, вода дистиллированная до 100 г. Препарат назначают внутрь с небольшим количеством воды или на кусочке сахара, начиная с 5—10 капель с постепенным повышением до 15—20 капель 2—3 раза в день; при тахикардиях принимают по 30-50 капель на прием. Выпускается по 20 мл в склянках-капельницах. Относится к списку Б. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

 

Лекарственные растения, действующие преимущественно в области окончаний эфферентных нервов, обладающие ганглиоблокирующими, курареподобными и спазмолитическими свойствами

 

АММИ ЗУБНАЯ (AMMI VISNAGA (L.) LAM.). Травянистое двухлетнее растение высотой до 1 м, семейства зонтичных (Umbellifferae). Произрастает на Кавказе, культивируется на Украине. Для медицинских целей заготавливают плоды растения.

Химический состав. В плодах амми зубной содержатся жирные масла (более 20 %), эфирное масло и флавоноиды (в частности, акацетин). Наиболее биологически активным соединением растения является виснамин (келллин), который относится к группе производных фуранохромона ряда бензопирона. Кроме виснамина, из амми зубной выделены виснадин, виснагин, самидин, келлинол, келлактон и другие биологически активные соединения.

Фармакологические свойства. Сумма биологически активных спазмолитических веществ растения определяет общее направление фармакологической активности амми зубной. Спазмолитический эффект обнаружен при экспериментальном изучении настойки и экстракта растения. Сумма действующих веществ из плодов амми зубной обладает спазмолитическими свойствами по отношению к гладкомышечным органам, особенно выражено расслабляющее действие растения на мускулатуру мочеточников. Содержащийся в растении фурокумарин виснамин обладает более широким спектром фармакологической активности. Он оказывает общее спазмолитическое действие: расширяет венечные сосуды сердца и улучшает коронарный кровоток, понижает тонус сосудистой стенки желчного и мочевого пузыря и мочеточников, расширяет просвет бронхов. Вещество быстро всасывается при внутреннем применении и оказывает некоторое седативное влияние на ЦНС, потенцирует действие барбитуратов. Для этого вещества характерно также фотосенсибилизирующее действие, выражающееся в повышении уровня чувствительности кожи лабораторных животных к ультрафиолетовым лучам. Этот эффект превосходит действие таких фотосенсибилизирующих средств, как экстракт псоралеи костянковой и меладинин.

Фурокумарин виснадин, содержащийся в растении, близок по фармакологической активности к виснамину. Соединение действует преимущественно на сердечнососудистую систему. Виснадин оказывает отчетливое коронарорасширяющее, умеренное инотропное влияние на сердце, существенно не изменяя уровень АД у лабораторных животных.

Применение в медицине. Наиболее широко используется препарат келлин, который является самым активным спазмолитическим средством, выделенным из амми зубной. Препарат назначают при хронической коронарной недостаточности, атеросклеротическом кардиосклерозе, бронхиальной астме, спазмах кишечника и желудка. Келлин не оказывает купирующего действия, его назначают с профилактической целью в комплексной терапии для предупреждения болевых приступов. Приступы бронхиальной астмы препарат также не купирует. Профилактическое назначение его при бронхиальной астме приводит к смягчению симптомов.

При длительном курсовом применении келлина (в течение месяца и более) у больных, страдающих глаукомой с частичным сужением поля зрения, отмечено заметное расширение поля зрения. Существенного влияния препарата на внутриглазное давление и остроту зрения не наблюдается.

При длительном применении и передозировке келлина возможны тошнота, рвота, аллергические кожные сыпи и ухудшение общего самочувствия, которые обычно быстро проходят после отмены препарата. Келлин противопоказан при выраженной недостаточности кровообращения.

Виснадин в отечественной медицинской практике не нашел широкого применения. Однако терапевтическая эффективность препарата отмечена во Франции при лечении больных с сердечной недостаточностью, кардиосклерозом, при некоторых пороках сердца и инфаркте миокарда. У больных отмечалось улучшение общего состояния, значительно уменьшался болевой синдром. Наиболее эффективно применение виснадина в комбинации с сердечными гликозидами, метаболитами и антикоагулянтами.

Ависан применяется преимущественно у больных со склонностью к спазмам гладкой мускулатуры мочеточников, при мочекаменной болезни, почечной колике, а также в качестве спазмолитического средства, облегчающего катетеризацию мочеточников. Препарат хорошо переносится больными, однако в отдельных случаях возможны индивидуальная непереносимость и диспепсические явления, особенно при нарушении функции желудочно-кишечного тракта. После отмены ависана и уменьшения дозы побочные явления быстро исчезают.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Келлин (Kheffinum) — белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте. Доза для взрослых: 0,02 г (иногда 0,04 г) на прием 3—4 раза в день. При стенокардии курс лечения 2—3 нед. Терапевтический эффект наблюдается обычно через 5—7 дней после начала лечения. При необходимости курс лечения повторяют. Может назначаться в виде свечей. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,04 г, суточная 0,12 г.

Выпускается в таблетках по 0,02 г и свечах, содержащих 0,02 г келлина. Входит в состав таблеток «Келлатрин», «Викалин», «Келливерин». Относится к списку Б. Хранят в хорошо укупоренной таре.

Ависан (Avisanum) — желто-бурый аморфный порошок горького вкуса со слабым своеобразным запахом. Очень мало растворим в воде и 95 % спирте, растворим в 50—60 % спирте. Гигроскопичен. Принимают внутрь по 0,05—0,1 г (1—2 таблетки) 3—4 раза в день после еды. Курс лечения 1—3 нед.

Выпускается в таблетках по 0,05 г (50 мг), покрытых оболочкой. Хранят в сухом, защищенном от света месте.

 

БЕЛЕНА ЧЕРНАЯ (HYOSCYAMUS NIGER L.) Двухлетнее травянистое растение высотой 1—1,2 м, семейства пасленовых (Solanaceae). Произрастает повсеместно на территории Советского Союза и за рубежом. Для медицинских целей заготавливают листья растения.

Химический состав. В основном в листьях белены черной содержатся алкалоиды тропанового ряда — гиосциамин, скополамин и атропин. Их содержание от массы сухого лекарственного сырья составляет 0,04—0,05 %.

Фармакологические свойства. Препараты белены черной оказывают периферическое м-холинолитическое действие, связанное с наличием в растении тропановых алкалоидов. Препараты уменьшают или купируют спазмы гладкой мускулатуры кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, в меньшей степени действуют на гладкие мышцы бронхов. Тормозят отделение слезной жидкости, слюны, слизи и желудочного сока.

В связи с применением небольших терапевтических доз препараты белены почти не влияют на ЦНС, особенно на кору головного мозга. Расширение зрачка наблюдается лишь после приема максимальных доз препаратов растения. В зависимости от содержания в сырье скополамина его влияние на ЦНС не может быть однозначным. При преобладании содержания этого алкалоида растение часто оказывает седативное действие, тормозит процессы возбуждения в двигательной зоне коры.

Применение в медицине. Галеновые препараты белены имеют ограниченное применение. В виде экстракта назначают в ряде случаев вместо экстракта красавки как противоспазматическое и болеутоляющее средство при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, связанных со спазмами гладкой мускулатуры.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Экстракт белены сухой (Extractum Hyoscyami siccum) назначают по 0,02—0,05 г на прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Хранят по списку Б.

 

ДУРМАН ИНДЕЙСКИЙ (DATURA INNOXIA MILL.). Однолетнее травянистое растение высотой 70—80 см, семейства пасленовых (Solanaceae). Произрастает повсеместно в средней полосе Советского Союза. Для медицинских целей используют листья, которые заготавливают в июле — августе.

Химический состав. В листьях дурмана индейского содержатся тропановые алкалоиды — скополамин, гиосциамин, атропин и др. Кроме того, в растении найдены дубильные вещества, каротин, а также эфирное масло, издающее специфический аромат табака. Главный алкалоид растения скополамин является бромистоводородной солью сложного эфира скопина и троповой кислоты.

Фармакологические свойства дурмана индейского определяются главным образом содержанием в растении скополамина. Несмотря на то что скополамин близок по химическому строению к атропину, он имеет ряд отличительных особенностей. Скополамин оказывает седативное, успокаивающее действие на ЦНС, угнетает двигательную активность и поведенческие реакции животных. При увеличении дозы скополамина наблюдается снотворный эффект.

Действуя на холинореактивные структуры высших отделов ЦНС, скополамин препятствует передаче нервных импульсов к двигательным нейронам спинного мозга. Следствием этого является успокаивающее, снотворное и уменьшающее двигательную активность действие алкалоида. Отмечены также его противосудорожный эффект, способность потенцировать снотворное действие наркотических средств и угнетающее влияние на функцию дыхания.

Подобно атропину, скополамин обладает и периферическими холинолитическими свойствами — дает выраженный, но кратковременный мидриатический эффект, расслабляет тонус гладкой мускулатуры, снижает секрецию пищеварительных и потовых желез, учащает темп сердечных сокращений.

Применение в медицине. Дурман индейский применяется в сочетании с листьями белены и красавки в виде противоастматических сигарет. Скополамин и гиосциамин входят в состав препарата «Аэрон», который применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предупреждения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда его используют для уменьшения слюно- и потоотделения при некоторых хирургических вмешательствах.

Скополамина гидробромид назначают для лечения паркинсонизма и при мышечных гиперкинезах, в психиатрии используют в качестве седативного средства при маниакальных состояниях. Применяют скополамин и для подготовки к наркозу вместе с анальгетиками (морфин, промедол) в анестезиологии. В глазной практике в ряде случаев используют с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.

Противопоказания к применению скополамина и «Аэрона» те же, что при назначении атропина. Следует учитывать индивидуальную чувствительность к препаратам и избегать передозировки их в связи с возможностью сильного возбуждения, галлюцинаций, жажды, сухости и других побочных явлений.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum) — кристаллический белый порошок, легко растворим в воде. Назначают внутрь и под кожу. В глазной практике применяют 0,25 % водный раствор.

Разовые дозы: 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) или 0,5—1 мл 0,05 % раствора. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,0015 г.

Выпускается в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,05 % раствора. Хранят под замком (список А) в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте.

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum») содержат скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г. При воздушной и морской болезни назначают внутрь: профилактически за 30—60 мин до поездки по 1—2 таблетки на прием и в дальнейшем при необходимости через 6—12 ч еще 1 таблетку. Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки. Для детей 7—9 лет высшая разовая доза 1 таблетка, суточная —2 таблетки, 10—14 лет — разовая l,5 таблетки, суточная — 3 таблетки. Детям до 7 лет аэрон не назначают. При меньеровском симптомокомплексе назначают 1 таблетку аэрона 2—3 раза в день.

Выпускается в стеклянных тубах по 10 таблеток. Сохраняют с предосторожностью (список Б).

 

ДУРМАН ОБЫКНОВЕННЫЙ (DATURA STRAMONIUM L.) Однолетнее травянистое растение высотой 1—1,5 м, семейства пасленовых (Solanaceae). Произрастает в южных районах и в средней полосе Европейской части Советского Союза. Для медицинских целей заготавливают надземную часть — листья растения, которые предназначаются для химико-фармацевтической промышленности.

Химический состав. В листьях дурмана обыкновенного содержатся тропановые алкалоиды — гиосциамин, атропин и скополамин; их содержание должно составлять не менее 0,25 % от массы сухого лекарственного сырья.

Фармакологические свойства. Для дурмана обыкновенного характерны общие фармакологические свойства атропиноподобных соединений, которые определяются в основном как м-холинолитические средства, блокирующие функциональную активность м-холинореактивных систем организма (см. Красавка, фармакологические свойства). В нативном виде дурман обыкновенный используют для приготовления комплексных растительных препаратов, действующих на гладкую мускулатуру бронхов за счет наиболее активного левовращающего алкалоида растения — гиосциамина.

Кроме более сильного, чем у атропина, холинолитического эффекта, гиосциамин оказывает выраженное бронхорасширяющее действие, тонизирует и возбуждает дыхательный центр. Как и препараты красавки (белладонны), гиосциамин понижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает секрецию потовых, слюнных и желудочных желез и секрецию поджелудочной железы, а также уменьшает вагусное влияние на сердце.

Применение в медицине. Листья дурмана обыкновенного применяют при бронхиальной астме, бронхитах, при судорожном кашле, в случаях, когда для профилактики и лечения различных болезней показаны препараты, обладающие м-холинолитическими свойствами (см. Красавка, применение в медицине).

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Астматин (Asthmatinum). Состав: листьев дурмана 8 частей, листьев белены 2 части, натрия нитрата 1 часть. Применяют при бронхиальной астме в виде сигарет.

Препарат относится к списку Б.

Астматол (Asthmatolum). Состав: листьев красавки 2 части, листьев белены 1 часть, листьев дурмана 6 частей, натрия нитрата 1 часть.

Применяют при бронхиальной астме в виде сигарет.

Препарат относится к списку Б.

Лист дурмана (Folium Stramonii) обладает противоастматическим свойством. Как лекарственно-растительное сырье входит в состав порошков и сигарет, применяемых при лечении и профилактике бронхиальной астмы. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.

Препарат относится к списку Б.

 

ЖИВОКОСТЬ СЕТЧАТОПЛОДНАЯ, ВЫСОКАЯ, СПУТАННАЯ (DELPHINIUM DICTYOCARPUM DC, D. ELATUM., D. CONFUSUM). Травянистые многолетние растения высотой 1,5 — 2 м, семейства лютиковых (Ranunculaceae). Живокость произрастает в Европейской части Советского Союза, в Сибири, в Средней Азии. Для медицинских целей заготавливают траву растений.

Химический состав. В корнях и траве живокости сетчатоплодной и других видов содержатся алкалоиды (2—4 % от массы сухого сырья), главным образом дельсемин, мелликтин, элатин и кондельфин, а также другие растительные соединения (органические кислоты, минеральные соли).

Фармакологические свойства. Содержащиеся в растении алкалоиды дельсемин, элатин, мелликтин и кондельфин являются курареподобными средствами, действующими по конкурентному типу. Они тормозят передачу возбуждения с двигательных нервов на мышцы, блокируют н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев, в результате чего значительно понижается АД. По механизму действия на нервно-мышечную проводимость алкалоиды живокости сетчатоплодной и других ее видов близки к d-тубокурарину. Кроме ганглиоблокирующего действия, алкалоиды живокости обладают некоторыми угнетающими свойствами на высшие отделы ЦНС; в частности, установлено угнетение субкортикальных центров мозга под действием алкалоидов.

Алкалоид элатин в отличие от других курареподобных алкалоидов живокости эффективен не только при парентеральном введении, но и при внутреннем применении.

Применение в медицине. Алкалоиды растения послужили основой для разработки трех лечебных препаратов — элатина, кондельфина и мелликтина, которые по лечебным свойствам (курареподобному действию) оказались настолько близкими, что в настоящее время в номенклатуре лекарственных средств оставлен только мелликтин.

Препараты, выделенные из растения, эффективны при различных неврологических заболеваниях, сопровождающихся патологически повышенным мышечным тонусом (при поражении пирамидной системы), и при других расстройствах двигательных функций организма (гиперкинезы, каталепсия), связанных с патологией ЦНС (паркинсонизм, спастический травматический паралич, рассеянный склероз), а также в случаях послеоперационного, травматического и инфекционного поражения спинного мозга.

Лечение препаратами живокости, в частности мелликтином, обычно сочетают с препаратами патогенетического воздействия, физиотерапевтическими, рефлексотерапевтическими методами лечения, проведением лечебной гимнастики и др.

Противопоказанием к применению мелликтина служат миастения и другие болезни, сопровождающиеся понижением тонуса мышц. Не назначают препарат при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности. При повышенной чувствительности к препарату или при передозировке мелликтина необходимо устранить угнетение дыхания и резкое курареподобное действие путем внутривенного введения антихолинэстеразных веществ (прозерин, галантамин и др.), вдыхания кислорода и проведения искусственного дыхания.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Мелликтин (Mellictinum) — белый кристаллический порошок горького вкуса, трудно растворим в воде. Применяют для снижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалитическом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литтля, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.

Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и доводя до 5 раз в день. Курс лечения от 3 нед. до 2 мес. После 3—4-месячного перерыва курс лечения повторяют.

Сохраняется под замком (список А) в сухом, защищенном от света месте.

 

КРАСАВКА (ATROPA BELLADONNA L.) Многолетнее травянистое растение высотой до 2 м, семейства пасленовых (Solanaсеае). В дикорастущем виде произрастает главным образом на Кавказе, в Крыму и Карпатах. Культивируется во многих странах Европы, Азии и в Америке. В нашей стране наиболее благоприятная зона возделывания — Краснодарский край и Украина. Для медицинских целей заготавливают листья растения в июне — июле. Их используют для изготовления ряда ценнейших лечебных препаратов.

Химический состав. Листья красавки содержат гиосциамин, скополамин, атропин, атропамин, белладонин, а также ряд других биологически активных химических соединений. Содержание алкалоидов в листьях должно быть не менее 0,3 %, обычно оно колеблется от 0,15 до 1—1,2 %.

Фармакологические свойства. Фармакологические свойства растения определяются главным алкалоидом красавки — атропином, который представляет собой смесь I- и ά-гиосциаминов. Атропин относится к холинолитическим средствам, блокирующим в основном м-холинорецепторы. Под действием атропина нарушается передача нервных импульсов в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов за счет невосприимчивости их к холинергическому медиатору — ацетилхолину. В связи с этим атропин считается классическим антагонистом функций м-холинореактивных систем и м-холиномиметических средств.

Атропин обладает выраженными нейрогенными и спазмолитическими свойствами. Под его влиянием снижается тонус гладкомышечных органов — кишечника, желчных путей, желчного и мочевого пузыря, бронхов, матки. Вследствие блокирования м-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза расширяется зрачок (мидриатический эффект). В древности мидриатический эффект красавки (атропина) широко использовали женщины для усиления блеска глаз и расширения зрачка, в связи с чем в Европе это растение широко известно, под названием «белладонна» (красивая женщина).

Атропин угнетает функцию железистых органов — уменьшается слюно- и потоотделение, снижается образование желудочного сока и сока поджелудочной железы. Вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва заметно учащаются сердечные сокращения. Периферическое м-холинолитическое действие атропина выражено четко, на н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев препарат влияет довольно слабо.

Атропин обладает также и некоторыми центральными холинолитическими эффектами, которые наиболее выражены в корковых отделах и в ретикулярных холинореактивных структурах мозга. Однако действие атропина на высшие отделы ЦНС довольно сложно. Например, в больших дозах атропин может вызвать сильное психическое возбуждение, проявляющееся в двигательном и эмоциональном беспокойстве, иногда переходящем в судорожные состояния.

Если в адекватных лечебных дозах атропин, стимулируя деятельность дыхательного центра в продолговатом мозге, усиливает функцию дыхания, то при его передозировке наступает угнетение дыхания вплоть до полной остановки (паралич дыхания).

Алкалоиды красавки, в частности атропин, быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта или через другие слизистые оболочки и после ферментативного гидролиза в печени выводятся почками из организма. Длительность общерезорбтивного влияния атропина продолжается в течение 5—7 ч, а при местном применении на слизистую оболочку глаза мидриатическое действие может длиться более 5—6 дней.

Применение в медицине препаратов красавки обусловлено фармакологическими свойствами ее высокоактивных алкалоидов, в частности атропина. Используют препараты, состоящие из индивидуальных химических соединений, выделенных из растения, или в виде суммарных и комплексных средств.

Препараты красавки и атропин применяют в качестве спазмолитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических гиперацидных гастритах, при заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря, при некоторых формах панкреатитов, а также при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, кишечной колике и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки атропин следует назначать внутрь в эффективной дозе (до появления легкой сухости во рту), подбирая ее индивидуально. В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6—8—10—12—15 каплям 0,1 % раствора на прием 2—3 раза в день. Назначают за 30—40 мин до еды или через час после еды. При обострении болезни атропин вводят вначале под колку.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят с анальгезирующими средствами (промедол, морфин и др.).

Препараты красавки и индивидуальные алкалоиды, выделенные из нее, назначают при брадикардии вагу с но го происхождения, атриовентрикулярной блокаде и стенокардии. Отмечен лечебный эффект препаратов красавки при бронхиальной астме, гиперсекреции потовых и слезных желез.

В глазной практике атропин (0,5—1 % растворы) применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для выявления истинной рефракции, исследования глазного дна и т. п.) и при терапии воспалительных заболеваний (при ирите, иридоциклите, кератите и т. п.), вызываемое атропином расслабление мышц глаза обеспечивает функциональный покой и способствует ликвидации патологического процесса.

При отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, при необходимости — повторно.

В качестве противоядия атропин назначают при отравлении ацетилхолином, карбахолином, разными холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе фосфорорганическими соединениями, а также при отравлении морфином и другими анальгезирующими средствами. Атропин часто назначают вместе с морфином (омнопоном) для уменьшения вызываемых последним побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, которые могут возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва.

Побочные явления и противопоказания. Назначая препараты красавки, следует соблюдать большую осторожность в связи с возможной повышенной индивидуальной чувствительностью больного. Лечение следует начинать с небольших доз. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, нарушение аккомодации, расширение зрачков, затруднение мочеиспускания, тахикардию, запор. При более сильном отравлении возникают двигательное возбуждение, нарушение координации движений, галлюцинации, бред, затемнение сознания, повышение температуры тела, расширение зрачков и светобоязнь. В целом отравление алкалоидами красавки протекает по типу острого психического расстройства.

Отравление красавкой чаще встречается у детей. При отравлении необходимо экстренное промывание желудка и введение слабительных средств, активированного угля, танина, препаратов м-холиномиметического (пилокарпин) и антихолинэстеразного (прозерин) действия, снотворных средств.

Противопоказания к применению препаратов красавки: глаукома, резкие органические изменения со стороны сердечнососудистой системы.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Атропина сульфат (Atropini sulfas) — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,0—4,5, стерилизуют при +100° С в течение 30 мин.

Назначают атропин внутрь, парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1 %) по 0,00025—0,0005—0,001 г (0,25— 0,5—1 мг) на прием 1—2 раза в день. Под кожу, внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025—0,0005—0,001 г (0,25—0,5—1 мл 0,1 % раствора). Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

Выпускается атропин в виде порошка, ампул и шприцтюбиков по 1 мл 0,1 % раствора; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки в пластмассовых пеналах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 1,6 мг атропина сульфата.

Атропин входит в состав таблеток «Келлатрин».

Хранят по списку А в хорошо укупоренной таре.

Настойка красавки (белладонны) (Tinctura Belladonnae). Готовят из листьев красавки (1:10) на 40 % спирте. Назначают по 5—10 капель на прием. Настойка красавки входит в состав «Капель Зеленина» и других комбинированных форм.

Экстракт красавки (белладонны) густой (Extractum Belladonnae spissum) входит в состав ряда комбинированных лекарственных форм. Разовые дозы: 0,01—0,02 г.

Экстракт красавки (белладонны) сухой (Extractum Belladonnae siccum). При изготовлении лекарственных форм сухой экстракт применяют в двойном количестве по отношению к густому экстракту в связи с меньшим содержанием алкалоидов. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Сбор противоастматический (Species antiasthmatiсае). Состав: листьев красавки 2 части, листьев белены 1 часть, листьев дурмана 6 частей, натрия нитрата 1 часть. Применяют при бронхиальной астме в виде сигарет.

Солутан (Solutan). Комплексный препарат, содержащий в 1 мл 0,01 г жидкого экстракта красавки. Применяют при бронхиальной астме и бронхитах. Назначают внутрь по 10—30 капель 3 раза в день после еды.

Таблетки «Беллатаминал» (Tabulettae «Bellataminalum») содержат 0,1 мг суммы алкалоидов красавки и другие компоненты. Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах, вегетативной дистонии. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Бекарбон» (Tabulettae «Becarbonum») содержат 0,01 г экстракта красавки и другие компоненты. Принимают по 1—2 таблетки 2—3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока.

Таблетки «Бепасал» (Tabulettae «Bepasalum») содержат 0,012 г экстракта красавки и другие компоненты. Назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Беллалгин» (Tabulettae «Bellalginum»). Комплексный препарат, содержащий экстракта красавки 0,015 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день преимущественно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенной кислотностью, спазмами гладкой мускулатуры, болями.

Таблетки «Белластезин» (Tabulettae «Bellastesinum»). Комплексный препарат, содержащий 0,015 г экстракта красавки. Принимают по 1 таблетке 2—3 раза в день при спазмах желудка и кишечника.

Таблетки желудочные с экстрактом красавки содержат, кроме экстрактов полыни и валерианы, экстракт красавки — 0,01 г. Принимают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Свечи «Бетиол» (Suppositoria «Bethiolum»). В состав входят 0,015 г экстракта красавки. Применяют при геморрое и трещинах заднего прохода.

Свечи «Анузол» (Suppositoria «Anusolum») содержат, кроме других компонентов, 0,02 г экстракта красавки. Применяют при геморрое и трещинах заднего прохода.

Лист красавки и получаемые из него препараты (экстракты, настойки) сохраняют с предосторожностью (список Б).

 

КРЕСТОВНИК ШИРОКОЛИСТНЫЙ (SENECIO PLATYP-HYLLUS). Многолетнее травянистое растение высотой 70—80 см, семейства сложноцветных (Compositae). В Советском Союзе растет преимущественно на Кавказе. Для медицинских целей заготавливают листья крестовника, из которых изготовляют фитопрепараты.

Химический состав. Листья крестовника широколистного содержат высокоактивные алкалоиды — платифиллин, сарацин, сенецифилин и сенеционин, которые относятся к производным гелиотридана. Наиболее известным фитопрепаратом, вырабатываемым из листьев крестовника, является платифиллин.

Фармакологические свойства. Алкалоиды, относящиеся к производным гелиотридана, обладают атропиноподобными свойствами и являются парасимпатиколитическими химическими веществами. Платифиллин по своим периферическим м-холинолитическим свойствам уступает аналогичному действию атропина, однако отличается специфически выраженным ганглиоблокирующим влиянием и оказывает спазмолитический (миотропный) эффект.

Платифиллин успокаивающе действует на ЦНС, угнетает функции сосудодвигательного центра.

По мидриатическому действию платифиллин значительно слабее атропина. Однако платифиллин менее токсичен, чем атропин, в связи с чем в некоторых случаях ему отдается предпочтение.

Применение в медицине. Платифиллин применяют в качестве спазмолитического и холинолитического средства при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной колике, спастических колитах, холециститах, дискинезии желчевыводящих путей, при печеночной и почечной коликах и др. Назначают его также при ранних стадиях гипертонической болезни, стенокардии, при спазмах сосудов головного мозга и для лечения бронхиальной астмы.

В глазной практике платифиллин применяют для расширения зрачка. Действие препарата на зрачок кратковременно и продолжается примерно 5—6 ч, поэтому платифиллин довольно редко используется при лечении глазных болезней.

При передозировке платифиллина появляются сухость во рту, расширение зрачков, нарушения со стороны сердечнососудистой системы.

Противопоказания к применению платифиллина: глаукома, органические заболевания сердечнососудистой системы, печени и почек.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Для купирования острых язвенных болей, а также кишечных, печеночных, почечных колик платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras) вводят под кожу по 1—2 мл 0,2 % раствора. Для курсового лечения (10—15—20 дней) назначают внутрь по 0,003—0,005 г или по 10—15 капель 0,5 % раствора 2—3 раза в день либо вводят под кожу по 1—2 мл 0,2 % раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5—1 % раствора 2—3 раза в сутки. В глазной практике применяют 1 % раствор для диагностических целей и 2 % раствор для лечебных целей. Детям назначают по 0,0002—0,003 г (0,2—3 мг) на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Таблетки «Тепафиллин» (Tabulettae «Thepaphyllinum») содержат: платифиллина гидротартрата 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,03 г, теобромина 0,25 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Палюфин» (Tabulettae «Palufinum») содержат: платифиллина гидротартрата 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида по 0,02 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Плавефин» (Tabulettae «Plavefinum»). Комбинированные таблетки, содержащие платифиллина гидротартрата 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, кофеина 0,1 г, калия бромида 0,15 г. Для профилактики морской и воздушной болезни принимают внутрь по 1 таблетке. Высшая суточная доза 4 таблетки.

Платифиллин относится к списку А. Хранят в хорошо укупоренной таре и в ампулах.

 

МЯТА ПЕРЕЧНАЯ (MENTHA PIPERITA L.). Травянистое многолетнее растение высотой 80—100 см семейства губоцветных (Labiatae). Перечная мята в диком виде не произрастает. Главные районы возделывания — Украина, Молдавия, предгорья Северного Кавказа, Воронежская область, Белорусская ССР. Для медицинских целей заготавливают листья мяты перечной, из которых производят ряд лечебных фитопрепаратов.

Химический состав. В листьях мяты содержится не менее 2 % эфирного масла, состоящего из ментола и его эфиров, главным образом эфиров изовалериановой и уксусной кислот. Основу эфирного масла мяты перечной составляют ментол, ά-пинен, лимонен, цинеол, дипентен, пулегон, β-фелландрен и другие терпеноиды. Кроме того, в листьях содержатся органические кислоты, дубильные вещества, флавоноиды, каротин, бетаин, гесперидин, микроэлементы (медь, марганец, стронций и др.) и другие химические соединения.

Фармакологические свойства. Нативное растение благодаря наличию в нем комплекса биологически активных соединений обладает широким спектром фармакологической активности. Галеновые вытяжки из травы мяты перечной обладают успокаивающими, спазмолитическими, желчегонными, антисептическими и болеутоляющими свойствами, а также оказывают рефлекторное коронарорасширяющее действие. За счет местнораздражающего эффекта и стимулирующего влияния на периферические нейрорецепторы кожи и слизистых оболочек усиливают капиллярное кровообращение и перистальтику кишечника.

Галеновые лекарственные формы из листьев мяты перечной усиливают секрецию пищеварительных желез, улучшают аппетит, повышают желчеотделение, оказывают спазмолитическое действие, снижая тонус гладкой мускулатуры кишечника, желче- и мочевыводящих путей.

Листья мяты благодаря наличию в них ментола обладают антисептическими свойствами. Антимикробные свойства растения распространяются на все виды патогенных бактерий в желудочно-кишечном тракте. Сравнительно недавно было обнаружено слабое гипотензивное действие растения, однако оно не имеет практического значения.

В экспериментах на различных видах лабораторных животных установлено, что все перечисленные фармакологические свойства мяты перечной обусловлены основным действующим веществом растения — ментолом.

Применение в медицине. Препараты мяты перечной применяют при спазмах желудочно-кишечного тракта, метеоризме, тошноте и рвоте. В качестве желчегонного средства рекомендуются при холецистите, холангите, желчнокаменной болезни и гепатитах.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (фарингит, ларингит, трахеит, насморк и др.) применяют ментол и различные препараты мяты перечной для смазываний слизистых оболочек, ингаляций, а также в виде капель для носа. Натирание ментоловыми карандашами кожи в области висков и переносицы, а также втирание 2 % спиртового раствора или 10 % масляной взвеси ментола в кожные покровы дают положительные результаты при мигрени, невралгиях и других неврологических заболеваниях.

Ментол при приеме внутрь широко используется в качестве легкого рефлекторного сосудорасширяющего средства при стенокардии и болезнях, связанных со спазмами сосудов головного мозга. Кроме того, ментол и лечебные средства, получаемые из мяты, применяют как седативные препараты при повышенной возбудимости, бессоннице и различных невротических состояниях.

Из мяты перечной и ментола отечественная медицинская промышленность изготовляет большое число фитопрепаратов и комплексных лечебных средств. Однако применять ментол и препараты мяты следует лишь под контролем врача из-за опасности их передозировки с развитием ряда отрицательных побочных явлений местного и общерезорбтивного характера.

Детям раннего возраста смазывание ментолом слизистых оболочек носа и носоглотки противопоказано, так как возможны рефлекторное угнетение и остановка дыхания.

У некоторых лиц, особенно у детей, отмечаются аллергические реакции на компоненты эфирного масла как при приеме внутрь, так и при соприкосновении с кожей.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Настой листа мяты перечной (Infusum folii Menthae piperitae): 5 г (0,5 столовой ложки) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (водяной бане) при частом помешивании 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Приготовленный настой хранят в прохладном месте не более 2 сут.

Принимают в теплом виде по 1/22/3 стакана 2—3 раза в день за 15 мин до еды как успокаивающее, спазмолитическое и желчегонное средство. Лист мяты перечной выпускают в пачках по 100 г. Лист хранят в сухом, прохладном месте.

Масло мяты перечной (Oleum Menthae piperitae) получают из надземной части перечной и других видов мяты. Содержит около 50 % ментола, 4—9 % эфиров ментола с уксусной и валериановой кислотами и другие вещества. Входит как освежающее и антисептическое средство в состав полосканий, зубных порошков и паст. Применяют также для исправления вкуса лекарств. Является составной частью препарата «Корвалол».

Таблетки мятные (Tabulettae olei Menthae) содержат масла мятного 0,0025 г, сахара 0,5 г. Применяют как успокаивающее и спазмолитическое средство при тошноте, рвоте, спазмах гладкой мускулатуры. Назначают по 1—2 таблетки на прием под язык.

Настойка мяты перечной, мятные капли (Tinctura Menthae piperitae) состоит из спиртовой (1:20 на 90 % спирте) настойки листьев мяты перечной с добавлением равного количества масла мяты перечной. Применяют внутрь по 10—15 капель на прием как средство против тошноты и рвоты, как болеутоляющее при невралгических болях. Используют также для улучшения вкуса микстур.

Вода мяты перечной, мятная вода (Aqua Menthae piperitae) применяется в микстурах для улучшения вкуса, а также для полоскания рта.

Капли зубные содержат: мятного масла 3,1 части, камфоры 6,4 части, настойки валерианы 90,5 части.

Ментол (Mentholum). Наружно применяют как успокаивающее и болеутоляющее (отвлекающее) средство. При мигрени применяют в виде карандаша ментолового, содержащего 1 г ментола, 3,5 г парафина и 0,5 г цезерина; карандашом натирают кожу в области висков.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей применяют ментол для смазываний, ингаляций и в виде капель для носа.

Внутрь ментол назначают в качестве успокаивающего средства, часто в сочетании с настойкой валерианы, красавки и др. Применяют при стенокардии, так как он может рефлекторно вызывать расширение коронарных сосудов. Назначают по 2—3 капли 5 % спиртового (70 % спирт) раствора на кусочке сахара или хлеба, которые рекомендуется задерживать под языком для более быстрого и полного действия препарата. Ментол является составной частью «Капель Зеленина». Выпускается в виде порошка, масла ментолового 1 % и 2 %, раствора ментола спиртового 1 % и 2 %, карандаша ментолового (в пластмассовом пенале).

Бороментол (Boromentholum) — мазь; содержит 0,5 части ментола, 5 частей борной кислоты, 94,5 части вазелина. Применяют как антисептическое и болеутоляющее средство для смазывания кожи при зуде, невралгии и для смазывания слизистой оболочки носа при ринитах. Выпускается в металлических тубах по 5 г.

Таблетки «Пектусин» (Tabulettae «Pectusinum») содержат ментол (0,004 г), эвкалиптовое масло (0,0005 г), сахар и другие наполнители (до 0,8 г). Применяют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Держат во рту до полного рассасывания.

Капли «Экватол» (Guttae «Eucatolum») содержат 0,25 г ментола, 50 мл настойки эвкалипта, до 100 мл 90 % спирта этилового. Применяют по 5—10 капель на стакан воды для полосканий при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Выпускается в стеклянных флаконах по 40 мл.

Меновазин (Menovasinum) — прозрачная жидкость. Состав: ментола 2,5 г, новокаина 1 г, анестезина 1 г, спирта этилового 70 % до 100 мл. Применяют наружно как местное обезболивающее средство при невралгиях, миалгиях, артралгиях и как противозудное средство при зудящих дерматозах. Болезненные участки кожи растирают препаратом 2—3 раза в день. При продолжительном применении возможны головокружение, общая слабость, снижение АД. Выпускается в стеклянных флаконах по 40 мл.

Аэрозоль «Камфомен» (Aerosolum «Camphomenum») содержит ментол (0,06 г), масло эвкалиптовое, масло камфорное и масло касторовое по 0,61 г, раствор фурацилина спиртового 0,1 % 2 мл, масло оливковое до 10 г. Применяют для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, главным образом острых ринитов и фарингитов. Ингаляции проводят 3—4 раза в сутки после еды. Не рекомендуется назначать препарат детям и больным, работающим в условиях значительной запыленности воздуха.

Ингакамф — карманный ингалятор, содержащий кусочек ткани, пропитанной смесью следующего состава: камфоры 0,3 г, ментола 0,17 г, метилового эфира салициловой кислоты 0,08 г, эвкалиптового масла 0,1 г. Применяют для ингаляции при острых ринитах.

Мазь «Эфкамон» (Unguentum «Efcamonum») содержит: камфоры 10 г, масла гвоздичного, эфирного и горчичного по 3 г, эвкалиптового 7 г, ментола 14 г, метилсалицилата 8 г, настойки стручкового перца 4 г, тимола и хлоралгидрата по 3 г, спирта коричного 1 г, спермацета и вазелина до 100 г. Применяют при артритах, миозитах, невралгиях и т. п. Втирают в кожу по 2—3 г 2—3 раза в день и покрывают теплой повязкой. При слишком сильном раздражении кожи втирания прекращают. Мазь не следует наносить на поврежденную кожу.

Валидол (Validolum) — 25—30 % раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты. Назначают по 4—5 капель при стенокардии, неврозах, истерии, применяют как противорвотное средство при морской и воздушной болезни. Наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного рассасывания. Выпускается также в виде таблеток, содержащих валидол (0,06 г, что соответствует 3 каплям) и сахар. Местно применяют 5—10 % спиртовой раствор валидола для успокоения кожного зуда.

Оли метин (Olimetinum). Состав одной капсулы: масла мяты перечной 0,0085 г, терпентинного очищенного 0,01705 г, масла аирного 0,0125 г, масла оливкового 0,46025 г, серы очищенной 0,0017 г. Применяют при мочекаменной и желчнокаменной болезни.

Зеленина капли. Состав: настойки ландыша 10 мл, настойки валерианы 10 мл, настойки красавки 5 мл, ментола 0,2 г. Применяют при неврозах сердца, сопровождающихся брадикардией.

 

ПИЛОКАРПУС ПЕРИСТОЛИСТНЫЙ (PILOCARPUS PINNATIFOLIUS LEM). Вечнозеленый кустарник высотой 2—4 м, семейства рутовых (Rutaceae). Родиной растения являются Аргентина и Бразилия. В Советском Союзе культивируется в южных районах Кавказа. Для медицинских целей используют листья растения, из которых изготовляют лечебный препарат — пилокарпин. В нативном виде растение в медицинской практике не используется.

Химический состав. Листья пилокарпуса содержат алкалоиды (пилокарпин, пилокарпидин), эфирное масло, органические кислоты, хлорофилл и другие соединения.

Фармакологические свойства. Пилокарпин дает избирательный периферический м-холиномиметический эффект, который проявляется в резком сужении зрачка, повышении слюно- и потоотделения, усилении перистальтики кишечника и замедлении темпа сердечных сокращений. Кроме того, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря и матки, а также усиливает секрецию бронхиальных и пищеварительных желез.

Широко используется свойство пилокарпина суживать зрачок, вызывать спазм аккомодации, понижать внутриглазное давление и улучшать питание глаза. Эффект снижения внутриглазного давления при действии пилокарпина наиболее выражен при патологически высоком уровне внутриглазного давления. Пилокарпин усиливает секрецию желудочного сока, однако практического значения этот эффект не имеет, так как препарат уже в малых дозах резко повышает секрецию слюнных желез и увеличивает выделение слизи в дыхательных путях.

Применение в медицине. Пилокарпин широко применяется в глазной практике в качестве средства, суживающего зрачок, главным образом при глаукоме. Очень редко его используют как потогонное средство. Для улучшения питания глаза пилокарпин назначают при острой непроходимости артерии сетчатой оболочки, тромбозе центральной вены сетчатой оболочки, иногда при атрофии зрительного нерва.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) выпускается в виде порошка, 1 % и 2 % растворов во флаконах по 5 и 10 мл, 1 % раствора с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл, 2 % раствора с натрий-карбоксиметилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл, 1 % и 2 % глазной мази, пленок глазных лекарственных и пеналах по 30 штук в пенале с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида.

В офтальмологической практике обычно назначают 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2—4 раза в день. Для усиления и удлинения эффекта назначают при необходимости 5—6 % раствор или применяют пилокарпин в сочетании с другими лекарственными средствами. Перед сном можно закладывать за веки 1—2 % пилокарпиновую мазь.

При субкомпенсированной и некомпенсированной глаукоме применяют пролонгированные лекарственные формы пилокарпина (1 % раствор пилокарпина с метилцеллюлозой или 2 % раствор пилокарпина с натрий-карбоксиметилцеллюлозой), которые назначают по 1—2 капли 1—3 раза в сутки.

Глазную пленку с пилокарпином закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1—2 раза в сутки.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Пленки хранят при температуре от + 15 до +25° С.

 

ПОДСНЕЖНИК ВОРОНОВА (GALANTHUS WORONOWI A. LOS). Травянистое луковичное многолетнее растение высотой 30—40 см, семейства амариллисовых (Amaryllidaceae). Растет в некоторых районах Западного Закавказья. Для медицинских целей используют луковицы, из которых получают галантамин.

Химический состав. Луковицы и надземная часть растения содержат алкалоиды. Наиболее важный из них — галантамин. Кроме него, в растении обнаружены галантин, галантамидин, микорин. Другие химические вещества, содержащиеся в растении, практического значения для медицины не имеют.

Фармакологические свойства. Галантамин определяет основной спектр фармакологической активности подснежника Воронова. Этот алкалоид относится к группе антихолинэстеразных соединений и по действию близок физостигмину.

В отличие от физостигмина (эзерин) и прозерина галантамин лучше проникает через гематоэнцефалический барьер и облегчает проведение импульсов в синапсах ЦНС, усиливая процессы возбуждения. Галантамин по сравнению с другими антихолинэстеразными средствами оказывает более медленное, но продолжительное общерезорбтивное действие.

Галантамин является мощным ингибитором активности фермента холинэстеразы и усиливает чувствительность нервно-мышечной системы к ацетилхолину. У лабораторных животных под влиянием галантамина облегчается проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливается проводимость нервно-мышечного аппарата, блокированная диплацином, конкурентно действующим курареподобным веществом. Галантамин обладает также отчетливыми периферическими м-холиномиметическими и н-холинолитическими свойствами. По сравнению с физостигмином препарат значительно менее токсичен.

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, вызывает сужение зрачка и снижение внутриглазного давления, однако при его местном применении отмечается местораздражающее действие с временным отеком конъюнктивы. Подобно физостигмину и прозерину галантамин стимулирует секрецию слюнных, слизистых и потовых желез, усиливает сократительную способность гладкой мускулатуры матки и перистальтику кишечника.

Применение в медицине. Наиболее широко галантамина гидробромид применяют в неврологической практике, иногда его используют и в глазной практике.

Галантамин с успехом применяют в восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах. Под влиянием лечения галантамином в комплексе с другими препаратами значительно улучшается общее состояние больных, частично или полностью восстанавливаются двигательные функции. Препарат назначают при полиневритах, радикулитах, при двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с травматическими поражениями и заболеваниями нервной системы, а также при миопатии и миастении. Введение препарата начинают с небольших доз. Дозы препарата индивидуальны, зависят от возраста больного, характера болезни и эффективности препарата. Обычно галантамин хорошо переносится больными. Однако при передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности наблюдаются слюнотечение, головокружение, урежение сердечных сокращений и другие симптомы.

Противопоказания к применению галантамика: гиперкинезы, эпилепсия, тяжелые нарушения ритма сердечной деятельности, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum) — кристаллический белый порошок горького вкуса, плохо растворим в воде. Применяют под кожу в виде водного раствора. Разовая доза для взрослых от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25—1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1—2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 0,1 % раствора. Хранение: список А.

 

СОФОРА ТОЛСТОПЛОДНАЯ (SOPHORA PACHYCARPA С. А. М.). Многолетнее травянистое растение высотой 50—60 см, семейства бобовых (Leguminosae). Растет преимущественно в Средней Азии. Для медицинских целей заготавливают надземную часть растения — траву, из которой получают лечебный препарат гидройодид пахикарпина. В нативном виде растение в медицинской практике не используется.

Химический состав. Наиболее хорошо изучен алкалоидный — состав надземной части растения. В траве софоры толстоплодной обнаружены биологически активные алкалоиды пахикарпин, матрин, софокарпин и другие вещества.

Фармакологические свойства. Главный алкалоид травы — пахикарпин — блокирует н-холинореактивные системы, однако по степени ганглиоблокирующей активности он значительно уступает действию гемитона, диколина, гексония. Пахикарпин снижает возбудимость вегетативных ганглиев нервной системы и тормозит проведение через них нервных импульсов. Кроме того, пахикарпин повышает тонус и усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки, улучшает функциональную активность мышечной системы при миопатии.

Действие пахикарпина на ЦНС выражено слабо и проявляется в усилении тормозных процессов в высших отделах, что пока не нашло практического применения в медицине. Фармакологическое действие алкалоида непродолжительно, он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому препарат широко используется в виде таблеток для приема внутрь.

Применение в медицине. Пахикарпин в качестве ганглиоблокатора применяют при гипертонической болезни для купирования кризов, при облитерирующем эндартериите, т. е. при заболеваниях, сопровождающихся спазмами периферических сосудов. В акушерско-гинекологической практике препарат применяют для ускорения родовой деятельности при слабости родовых схваток или при раннем отхождении околоплодных вод, а также при слабых потугах. Вследствие тонизирующего действия пахикарпина на матку препарат назначают для уменьшения кровопотери в послеродовом периоде.

Противопоказания. Пахикарпина гидройодид противопоказан при беременности, при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечнососудистой системы.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum) назначают внутрь, под кожу и внутримышечно. При облитерирующем эндартериите дают внутрь по 0,05—0,1 г 2—3 раза в день. Лечение проводят в течение 3—6 нед. При ганглионитах назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2 раза в день в течение 10—15 дней. При миопатии назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день в течение 40—50 дней. Курс лечения может быть повторен 2—3 раза через 1—3 мес.

Для стимулирования родовой деятельности назначают внутримышечно или под кожу по 2—4 мл 3 % раствора (реже внутрь по 0,1—0,15 г на прием); через 1—2 ч препарат можно ввести повторно. Стимулирующее действие начинает проявляться через 5—30 мин после введения пахикарпина. Для большей эффективности можно назначать одновременно внутрь хинин по 0,2 г каждые 30 мин. При субинволюции матки в послеродовом периоде дают пахикарпин внутрь по 0,1 г 2—3 раза в день.

Для применения в акушерской практике пахикарпин выпускается также в виде ректальных свечей по 0,1 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу: разовая 0,15 г (5 мл 3 % раствора), суточная 0,45 г (15 мл 3 % раствора).

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 3 % раствора; свечи, содержащие 0,1 г пахикарпина. Хранение: список Б.

 

СФЕРОФИЗА СОЛОНЦОВАЯ (SPHAEROPHYSA SALSULA DC). Многолетнее травянистое растение высотой 60—80 см, семейства бобовых (Leguminosae). В Советском Союзе сферофиза растет преимущественно в Средней Азии, встречается также в некоторых южных районах Западной Сибири. Для медицинских целей заготавливают цветущую надземную часть растения — траву, из которой изготовляют препарат сферофизин.

Химический состав. Надземная часть сферофизы солонцовой химически изучена недостаточно. В траве растения обнаружен алкалоид сферофизин, применяемый в медицинской практике.

Фармакологические свойства. Сферофизин блокирует н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев и оказывает гипотензивное действие как на интактных лабораторных животных, так и в случае применения препарата у животных с экспериментально вызванным атеросклерозом. Гипотензивный эффект сферофизина у животных с атеросклерозом проявляется наиболее заметно. Сферофизин тонизирует и усиливает сокращения матки у различных животных.

Применение в медицине. Бензоат сферофизина применяют при гипертонической болезни I и II стадии. В акушерско-гинекологической практике препарат назначают при слабой родовой деятельности, при кровотечениях в послеродовом периода и при атонии матки в качестве средства, ускоряющего сокращение матки. Сферофизин можно применять у рожениц с гипертонической болезнью и атеросклерозом, когда назначение питуитрина противопоказано.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Сферофизин (Sphaerophysinum) назначают внутрь по 0,03 г 2—3 раза в день, под кожу или внутримышечно по 1 мл 1 % раствора (также 2—3 раза в день). Для стимулирования родовой деятельности вводят под кожу или внутримышечно по 1 мл 1 % раствора повторно через 1 ч; всего 6 инъекций. Внутрь назначают по 0,03 г повторно через 2 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,1 г.

Препарат выпускают в виде порошка. Хранят в банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.

 

ФИЗОСТИГМА ЯДОВИТАЯ (PHYSOSTIGMA VENENOSUM BALF). Тропическое вечнозеленое растение семейства бобовых (Leguminosae). Произрастает в Африке. Для медицинских целей используют семена растения (калабарские бобы), из которых выделяют физостигмин (эзерин). В Советском Союзе физостигма ядовитая не выращивается.

Химический состав. В семенах (бобах) растения содержатся алкалоиды — эзерин, эзерамин, эзеридин, генезерин, изофизостигмин и физовенин, а также жирные и эфирные масла, фитостерин и стиг астерин.

Фармакологические свойства. Эзерин (физостигмин) является основным действующим веществом растения, определяющим его фармакологические свойства. Алкалоид относится к антихолинэстеразным соединениям, специфика фармакологического действия которых заключается в инактивировании или ингибировании активности холинэстеразы, вследствие чего ацетилхолин предохраняется от полного и быстрого гидролитического расщепления. В связи с этим ацетилхолин, выделяющийся в холинергических синапсах, при нормальной физиологической функции не разрушается, а, напротив, накапливается в них и дает фармакологические эффекты, свойственные ацетилхолину и холиномиметическим веществам, возбуждающим функцию холинореактивных систем.

Применение физиостигмина у лабораторных животных сопровождается стимуляцией м-холинореактивных систем, что соответствует возбуждению постганглионарных волокон парасимпатических нервов, характеризующихся сужением зрачков, брадикардией, повышением секреции слюнных и других желез, усилением перистальтики кишечника и сократительной способности матки. Кроме того, физостигмин обладает н-холиномиметическими свойствами, облегчая передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и на скелетные мышцы, а также стимулируя функциональную деятельность клеток мозгового слоя надпочечников и центров продолговатого мозга.

Применение в медицине. Антихолинэстеразные свойства физостигмина салицилата нашли широкое применение в глазной практике. Физостигмин применяют главным образом для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

В связи с тем что общерезорбтивное действие физостигмина на зрачок выражено довольно слабо, препарат обычно вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25—1 % раствора 2—6 раз в день. Сужение зрачка наступает примерно через 5—10 мин и продолжается 2—3 ч и более. Поскольку физостигмин иногда вызывает болевые ощущения в глазу вследствие сильного сокращения радужной оболочки, препарат рекомендуется использовать при острой глаукоме лишь в тех случаях, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Глазные капли лучше готовить на 2 % растворе борной кислоты. Хорошие результаты дает комбинация физостигмина с пилокарпином.

Физостигмин применяют при различных заболеваниях нервно-мышечной системы (парезы, параличи, полиомиелит, сирингомиелия, рассеянный склероз и др.) в виде 0,1 % раствора для введения под кожу.

Противопоказания. Физостигмин противопоказан при выраженных гиперкинезах, эпилепсии, бронхиальной астме, гипертонической болезни, атеросклерозе и заболеваниях сердца.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas) — бесцветный кристаллический порошок, окрашивающийся в красный цвет. Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Выпускается в ампулах и в растворах (глазные капли). Хранение: список Б.

 

Предыдущая глава ::: К содержанию ::: Следующая глава

 

                       

  Рейтинг@Mail.ru    

Внимание! При копировании материалов ссылка на авторов книги обязательна.